一種大葉冬青提取物的製作方法

2023-05-01 18:26:31

專利名稱：一種大葉冬青提取物的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥用植物提取物領域，具體為一種大葉冬青葉提取物的化學性質、製備方法及其在製備藥品、保健品中的應用。
背景技術：
大葉冬青(Ilex latifolia Thunb)為冬青科喬本植物,是我國南方常用的苦丁茶品種之一，古籍《本草拾遺》就有關於本品降脂的記載「久食令人瘦，去人脂」。過去30年來，許多學者對該植物進行了研究(廣州中醫藥大學學報，2008，25 (3) :277-280 ;時珍國醫國藥，2008，19 (3) =759-762)。藥理實驗證明，本品水提物具有抗氧化、擴張血管、降血壓、降脂等活性。同時，動物實驗也顯示，本品在高劑量下對肝腎等臟器具有明顯的毒性(茶葉科學，2004，24 (I) :49-52)。該植物成分複雜，已報導的就有皂苷、三萜、留醇、黃酮、揮髮油、月旨肪酸、胺基酸、微量元素、維生素等多種類別，究竟哪種或哪些成分是大葉冬青的主要降脂藥效物質，現有公開文獻尚未給出明確答案。近年來三萜和皂營類成分比較受重視，有一些發明專利與這些成分有關，如CN101775061、CN101016328、CN1508149等。有關該植物的酚性成分結構及其藥理活性則鮮見報導。

發明內容
本發明的目的之一是闡明大葉冬青的調節血脂活性成分，為合理開發利用該植物資源提供科學依據。發明人通過大量高通量篩選和實驗研究，終於確定總酚酸為降血脂和抗氧化活性部位，經色譜分離純化並應用現代波譜技術測定分子結構，闡明了一系列咖啡醯奎尼酸類成分，其含量高達2%以上，從而首次揭示出大葉冬青調節血脂的有效成分理化性質，為提取路線設計和質量控制奠定了堅實的基礎。本發明提取物中的咖啡醯奎尼酸類都具有下列結構通式，其中R1 R3中有I 2個為咖啡醯基，其餘為氫，C-3和C-5的絕對構型均為R。具體結構式如下所示。
權利要求
1.一種具藥用價值的大葉冬青(Ilex latifolia Thunb)葉提取物,其特徵在於,含有以咖啡醯奎尼酸類或其鈉鹽為主的酚酸類成分。
2.權利要求I所述咖啡醯奎尼酸具有如下結構通式
3.權利要求I和2所述咖啡醯奎寧酸，其中3，5-二 -O-咖啡醯奎尼酸和4，5- 二 -O-咖啡醯奎尼酸的含量之和為5% 95% (重量)。
4.權利要求I和2所述咖啡醯奎寧酸，其中3，5-二 -O-咖啡醯奎尼酸和4，5- 二 -O-咖啡醯奎尼酸的含量之和為40% 95% (重量)。
5.一種權利要求I所述提取物的製備方法，其特徵在於，包含以下部分或全部順序操作步驟 a.取大葉冬青葉，用水、酒精或甲醇回流提取，濾過，濃縮，得浸膏； b.取浸膏，加水溶解，用鹼水調pH為6.5 8. 5,濾過,濾液再加酸水酸化至pH為I 4，過濾，沉澱用水洗淨酸水，抽乾，得沉澱部分； c.濾液中溶解的酚性成分通過聚醯胺柱進行吸附，先用水洗除雜質，再用20% 95%(重量)濃度的酒精將酚性成分洗下，回收溶劑，濃縮物併入沉澱部分； d.沉澱乾燥後用烷烴類有機溶劑脫脂； e.沉澱用有機溶劑提取，濾過，濃縮，得總酚酸精膏； f.精膏用鹼水溶解，濾過，濃縮，乾燥，得總酚酸鈉鹽。
6.權利要求5中步驟b和f 所述鹼水為氫氧化鈉、碳酸鈉或碳酸氫鈉水溶液；步驟b所述酸水為鹽酸或硫酸水溶液；步驟d所述烷烴類為石油醚、己烷、環己烷、汽油之一種或其混合液；步驟e所用有機溶劑為丙酮、醋酸乙酯、正丁醇、乙醇之一種或其混合液，優選丙酮和醋酸乙酯。
7.權利要求I所述提取物，單獨或與其它藥用許可的活性成分和/或輔料組合，在製備防治心腦血管疾病藥品或保健品中的應用。
8.權利要求I所述提取物，單獨或與其它藥用許可的活性成分和/或輔料組合，在製備治療肝炎藥品或保健品中的應用。
9.權利要求I所述提取物，單獨或與其它藥用許可的活性成分和/或輔料組合，在製備調節血脂和/或抗氧化類保健品中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種具藥用價值的大葉冬青(Ilex latifolia Thunb)葉提取物及其製備方法，該提取物的特徵在於，富含咖啡醯奎尼酸類有效成分，具有抗氧化、降血脂、抗病毒等活性，可用於製造防治心腦血管疾病、高脂血症、病毒性肝炎的藥品或保健品。
文檔編號A61P3/06GK102838485SQ20111017148
公開日2012年12月26日 申請日期2011年6月23日 優先權日2011年6月23日
發明者李素珍, 王金堂 申請人:東莞市嶺奧生物科技有限公司