製備二氫喋啶酮的方法及其中間體的製作方法

2023-05-19 18:45:41

專利名稱：製備二氫喋啶酮的方法及其中間體的製作方法
製備二氫喋啶酮的方法及其中間體本發明涉及製備通式(11)的二氫喋啶酮的方法及其相關中間體
權利要求
1.一種製備通式(5)化合物的方法(步驟I)
2.一種製備通式(6)化合物的方法(步驟2)
3.一種製備通式(8)化合物的方法(步驟3)
4.一種製備通式(9)化合物的方法
5.一種製備通式(11)化合物的方法
6.一種使用通式(8)化合物或通式(9)化合物製備通式(11)化合物的方法
7.一種製備通式(9)化合物的方法(步驟4)
8.一種製備通式(11)化合物的方法(步驟5)
9.一種製備通式(11)化合物的方法(步驟I至步驟5)
10.根據前述權利要求中任一項的方法，其中步驟I中金屬催化劑選自Pt/C或二氧化鉬(PtO2)，優選二氧化鉬(PtO2)。
11.根據前述權利要求中任一項的方法，其中步驟I中的溶劑選自 -非質子有機溶劑，其優選選自二氯甲烷、丙酮、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、甲苯、四氫呋喃(THF)，更優選甲苯或THF，最優選甲苯， 或 -醇，其優選選自乙醇、甲醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇和/或叔丁醇，更優選乙醇或甲醇， 或 -非質子溶劑和醇的混合物，優選甲苯和醇的混合物，最優選甲苯/乙醇混合物。
12.根據權利要求11的方法，其中將甲苯:醇，優選甲苯:乙醇的比例調整至4-5:1的範圍。
13.根據前述權利要求中任一項的方法，其中製備的化合物可以為互變異構體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體及其混合物，以及任選地它們的鹽的形式。
14.根據前述權利要求中任一項的方法，其特徵在於金屬催化劑選自Ni催化劑、Pd催化劑或Pt催化劑。
15.根據前述權利要求中任一項的方法，其特徵在於金屬催化劑是Pt/C或二氧化鉬(PtO2)。
全文摘要
本發明涉及製備通式(12)的二氫喋啶酮的改良方法及其中間體，其中基團R1、R2、R3、R4和R5具有權利要求書以及說明書中給出的含義。
文檔編號A61K31/525GK103168040SQ201180049328
公開日2013年6月19日 申請日期2011年10月11日 優先權日2010年10月12日
發明者J.施瑙貝爾特, R.赫脫 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司