一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的應用的製作方法
2023-05-20 08:22:31
一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明屬於醫藥【技術領域】,具體涉及一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的應用,該黃酮苷類化合物對心肌損傷具有明顯的保護作用,且未見毒副作用,為研製保護心肌缺血損傷的藥物提供先導化合物。
【專利說明】一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症 藥物中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬於醫藥【技術領域】,具體涉及一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟 病及其併發症藥物中的應用。
【背景技術】
[0002] 缺血性心臟病最常見的是冠心病,是威脅人類健康的重大疾病。2008年世界衛生 組織(WHO)發布的流行病學調查顯示:全球因疾病死亡的人數達5700萬,其中,缺血性心臟 病死亡的人數達730萬,佔到13%左右,佔死亡的人數第一位。溶栓療法、介入治療(PCI), 和冠脈旁路移植術(PTCA)等血管再通術血運重建是治療該類疾病的最有效手段。但缺血 心肌在恢復血液灌注後仍會引起心肌的進一步損傷,進而引起一系列併發症,致使患者遠 期生存率及生活質量大大下降,研製能夠發揮保護缺血和再灌注對心肌損傷的新型藥物對 於提高該類疾病患者的生存率和生活質量具有重要意義。
[0003] 黃酮苷類化合物是在植物中分布非常廣泛存在的一類天然產物,在植物體內多與 糖結合成苷類。藥理學研究表明該類化合物具有抗氧化、抗菌消炎、抗腫瘤等作用,同時在 預防和治療冠心病、高血壓及動脈硬化等心腦血管疾病方面也具有顯著的療效。近年來,從 傳統藥用植物中分離天然黃酮苷類化合物研發新的心臟保護藥物成為研究者關注的熱點。
[0004] 療菜素-7-0-0 -D-(_6' ' -p-香豆醯基)_ 批喃葡萄糖苷(apigenin-7-〇-0 -D_( -6' ' -p-coumaroyl)-glucopyranoside)屬黃酮苷類化合物,簡稱APG,可從毛茛科甘青鐵 線蓮、唇形科廣藿香及獨一味等植物中提取。毛茛科鐵線蓮屬植物甘青鐵線蓮(Clematis tangutica),別名唐古特鐵線蓮,藏藥名又稱葉芒那布、葉濛。主要分布於青藏高原地區,根 據《晶珠本草》和《藏藥志》等典籍記載,其性辛、甘、溫,祛寒,增生胃火,活血通瘀,破痞瘤 積聚。此外,甘青鐵線蓮作為複方製劑益心康泰膠囊的主藥在治療心腦血管疾病方面療效 顯著。本發明人首次從甘青鐵線蓮分離得到黃酮苷類化合物APG,雖已有文獻報導過其結 構(詳見:ItokawaH,SutoK,etal.Studiesonanovelp-coumaroylglucosideof ApigeninandonotherflavonoidsisolatedfromPatchouli(Labiatae).ChemPharm Bull, 1981,29(1) :254~256和張愛軍,任鳳霞,等.藏藥獨一味化學成分的研究,中國藥 學雜誌,2011,46(2) : 102^104)。但是綜觀國內外文獻,均未見該化合物在治療缺血性心肌 損傷方面的應用。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的提供一種從甘青鐵線蓮中提取的黃酮苷類化合物在製備治療心肌 缺血性疾病藥物中的應用。
[0006] 本發明的目的是這樣實現的,一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其 併發症藥物中的應用,所述黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的 應用。
[0007] 所述黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中可以單獨使用 或與其他藥物配合,其劑型是注射劑、或散劑、或丸劑、或膠囊劑、或片劑、或微囊劑、或顆粒 劑。
[0008] 所述的缺血性心臟病及其併發症包括心肌梗死、冠心病、心絞痛、心律失常、心室 纖維化、心力衰竭、心肌缺血、心肌炎、動脈粥樣硬化。
[0009] 本發明的特點是:黃酮苷類化合物APG對心肌損傷具有明顯的保護作用,且未見 毒副作用,表明其可以作為新的治療缺血性心臟病及其併發症的治療和預防藥物進行研究 開發,為研製保護心肌缺血損傷的藥物提供先導化合物。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0010] 圖1是化合物APG對MI/R損傷大鼠心肌梗死面積的影響。
【具體實施方式】
[0011] 以下將結合具體實施例對本發明做進一步詳細說明。
[0012] 實施例1 : 本發明中黃酮苷類化合簡稱為APG,其化學結構式如式I:
【權利要求】
1. 一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的應用,其特徵在 於:所述黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥物中的應用。
2. 根據權利要求1所述的一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症 藥物中的應用,其特徵在於:所述黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症藥 物中可以單獨使用或與其他藥物配合,其劑型是注射劑、或散劑、或丸劑、或膠囊劑、或片 齊U、或微囊劑、或顆粒劑。
3. 根據權利要求1所述的一種黃酮苷類化合物在製備治療缺血性心臟病及其併發症 藥物中的應用,其特徵在於:所述的缺血性心臟病及其併發症包括心肌梗死、冠心病、心絞 痛、心律失常、心室纖維化、心力衰竭、心肌缺血、心肌炎、動脈粥樣硬化。
【文檔編號】A61P9/10GK104257679SQ201410496530
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月25日 優先權日:2014年9月25日
【發明者】湯海峰, 朱豔榮, 張偉, 文愛東, 華棟, 劉楊, 王夏茵, 李慧, 曹蔚 申請人:中國人民解放軍第四軍醫大學