藻酸雙酯鈉滴丸及其製備方法
2023-05-19 03:02:41 2
專利名稱：藻酸雙酯鈉滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬製藥技術領域，特別涉及一種由藻酸雙酯鈉與滴丸基質配製而成的藻酸雙酯鈉滴丸。
背景技術：
隨著人們生活水平的提高，生活方式的改變，疾病譜和構成比也在發生顯著變化，如心腦血管病、糖尿病、高血脂等疾病正以驚人的速度增長。高血脂症是導致心腦血管病的元兇，發病率高，我國約有9000萬人患有高血脂。高血脂症引起人體一連串的機體症狀及病理變化。機體症狀包括胸悶、心悸、暈旋、手腳麻痺、冰冷、腹脹和昏睡等。病理變化包括血管阻塞、動脈血管硬化、高血壓、中風、糖尿病、膽結石及脂肪肝等。有人稱之為「無聲的殺手」。並非老年人才會得此疾病。現代臨床醫學發現，越來越多年輕和壯年人患上高血脂症、動脈硬化、冠心病、腦血管疾病等。
近年來，海洋藥物有了很大發展，許多海藻類的提取物，如藻酸雙酯鈉(英文縮寫為PPS)、褐藻澱粉硫酸酯(英文縮寫為LS)等，在冠心病的防治方面顯露出它們的作用。藻酸雙酯鈉系從海帶中提取物褐藻酸鈉經水解、酯化而成的一種藻酸丙酯的硫酸酯鈉鹽。研究表明，藻酸雙酯鈉具有抗凝血、降血脂、降低血液粘度、擴張血管、改善微循環等多種功能，無明顯的毒副作用。主要用於缺血性腦、心血管疾病的防治。藻酸雙酯鈉不僅能使血漿中膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)、極低密度脂蛋白(VLDL)等迅速下降，同時又能升高血清高密度脂蛋白(HDL)的水平，能抑制動脈粥樣硬化病變的發生和發展，具有明顯降低血脂的作用。能有效的改善微循環，抑制動靜脈內血栓的形成，對外周血管有明顯的擴張作用。不僅具有治療作用，同時有可靠的預防作用。
目前市場上藻酸雙酯鈉口服製劑為片劑，主要為糖衣片。由於常規片劑製備工藝技術所具有的特點，使得這類口服製劑存在崩解時間長，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。本發明的藻酸雙酯鈉滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質量穩定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發明製劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，成本低。
發明內容
本發明目的是提供一種具有降低血液粘度、抗凝血、降血脂、改善微循環等作用的藻酸雙酯鈉滴丸及其製備工藝。
本發明的特徵在於由藻酸雙酯鈉與滴丸基質配製而成。
各成分的重量比為藻酸雙酯鈉∶滴丸基質＝1∶1～1∶10本發明可通過以下技術方案實現取藻酸雙酯鈉，粉碎，過篩。藻酸雙酯鈉與滴丸基質按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
利用本發明的方法製備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。藻酸雙酯鈉片為糖衣片，崩解時間長，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。本發明的藻酸雙酯鈉滴丸是利用固體分散技術而製得，將藥物與滴丸基質混勻後熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散於基質中。由於藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藻酸雙酯鈉為海洋生物藥品，療效顯著，副作用小。本發明的藻酸雙酯鈉滴丸增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，方便了吞咽困難的患難者。如採用舌下含化給藥，與唾液接觸後迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循環系統，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
3.藥物穩定性好。藻酸雙酯鈉有引溼性，本發明的藻酸雙酯鈉滴丸由藥物與基質加熱熔合後，滴入不相溶的冷卻液中製成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩定性增加，從而保證了藥品質量。
4.本發明的藻酸雙酯鈉滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
5.本發明的藻酸雙酯鈉滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態下進行，減少了粉塵汙染，有利於勞動保護和環保。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步說明本發明，但不受實施例限制。
實施例每1000粒藻酸雙酯鈉滴丸原輔料配比
。
權利要求
1.一種藻酸雙酯鈉滴丸及其製備工藝，其特徵在於由藻酸雙酯鈉與滴丸基質配製而成。各成分的重量比為藻酸雙酯鈉∶滴丸基質＝1∶1～1∶10。
2.根據權利要求1所述的藻酸雙酯鈉滴丸，其特徵在於所述的滴丸基質為聚乙二醇類、羧甲基澱粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數種配伍，各配伍成分的含量均不等於零。
3.根據權力要求1所述的藻酸雙酯鈉滴丸，其特徵在於製備方法如下取藻酸雙酯鈉，粉碎，過篩。藻酸雙酯鈉與滴丸基質按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
全文摘要
本發明公開一種藻酸雙酯鈉滴丸及其製備工藝，藻酸雙酯鈉滴丸由藻酸雙酯鈉與滴丸基質配製而成。本發明生物利用度高，藥品穩定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。
文檔編號A61P7/00GK1771987SQ20051006140
公開日2006年5月17日 申請日期2005年11月4日 優先權日2005年11月4日
發明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜