一種抗腫瘤的藥物製劑的製作方法

2023-05-12 00:28:26

一種抗腫瘤的藥物製劑的製作方法
【專利摘要】本發明公開了屬於中藥領域的一種抗腫瘤的藥物製劑，該藥物製劑的活性成分是從蠶桑等生物中提取的1-脫氧野尻黴素，通過有效治療劑量的1-脫氧野尻黴素或改性的1-脫氧野尻黴素和藥學上可接受的藥用賦形劑製成藥物製劑。1-脫氧野尻黴素作為活性成分，可以抑制體外腫瘤細胞生長、粘附、侵襲，抑制體內腫瘤生長及轉移，明顯減少腫瘤轉移灶的發生；藥物製劑降低了對機體的毒副作用，在體內無需經過肝臟進行藥物代謝，最終是以原形單質排出體外；另外，本發明的藥物製劑能夠有效延長DNJ在機體內的半衰期，尤其是以改性後的1-脫氧野尻黴素作為活性成分，大大增強了藥物在體內的作用時間和療效。
【專利說明】一種抗腫瘤的藥物製劑
【技術領域】
[0001]本發明涉及中藥領域，具體涉及1-脫氧野尻黴素在抗腫瘤藥物方面的應用及其藥物製劑。
【背景技術】
[0002]1-脫氧野尻黴素(1-Deoxynojirimycin,簡稱DNJ)是一種亞氨基糖(多羥基生物鹼)類的天然-葡萄糖甘酶抑制劑，主要來源於蠶、桑葉及桑根皮、野蹠草、風信子、沙參屬植物、爵床科植物等，其化學名稱是3，4，5-三羥基-2-羥甲基四氫吡啶，分子式為C6H13N04，分子量為163，其結構式如下式所示。
[0003]
【權利要求】
1.一種抗腫瘤的藥物製劑，其特徵在於，該藥物製劑包括有效治療劑量的1-脫氧野尻黴素或改性的1-脫氧野尻黴素和藥用賦形劑；1-脫氧野尻黴素或改性的1-脫氧野尻黴素與藥用賦形劑的質量比為1-80:20-99。
2.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於，所述1-脫氧野尻黴素或改性的1-脫氧野尻黴素與藥用賦形劑的質量比為20-40:60-80。
3.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於，所述改性的1-脫氧野尻黴素按以下方法製備而成:使1-脫氧野尻黴素與明膠在穀氨醯胺轉氨酶的作用下進行交聯反應，反應完全後將酶滅活，靜置直至形成膜狀物質，得到改性的1-脫氧野尻黴素。
4.根據權利要求3所述的藥物製劑，其特徵在於，所述1-脫氧野尻黴素與明膠的質量比為0.25~4:1，交聯反應的溫度為40~65°C，反應時間為6~48h ;靜置的溫度為30-45 °C，靜置時間為10-48h。
5.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於，所述藥物製劑為經胃腸道給藥的劑型或非經胃腸道給藥的劑型。
6.根據權利要求5所述的藥物製劑，其特徵在於，所述經胃腸道給藥的劑型為片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、氣霧劑或栓劑。
7.根據權利要求5所述的藥物製劑，其特徵在於，所述非經胃腸道給藥的劑型為注射劑、氣霧劑或栓劑。
8.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於，所述藥用賦形劑為α-含水乳糖、羧甲基澱粉鈉與硬脂酸鎂的混合粉末、丙二醇、聚乙二醇與苯甲醇的混合溶液、藥用糖粉或藥用糖粉與硬脂酸鎂的混合粉末；其中，α-含水乳糖、羧甲基澱粉鈉與硬脂酸鎂的質量比為20-80:1:0.1 ;藥用糖分與硬脂酸鎂的質量比為96-99:0.1 ;丙二醇、聚乙二醇、苯甲醇的體積比為2:5:5。
9.權利要求1-8任一項所述的抗腫瘤的藥物製劑在製備抗腫瘤藥物中的應用，其特徵在於，所述腫瘤包括頸癌、胃癌、結直腸癌、乳腺癌、胰腺癌、十二指腸腺癌、結腸腺癌、肝癌、肺腺癌、腎癌、前列腺癌、卵巢癌、白血病。
【文檔編號】A61P35/00GK103720690SQ201310746081
【公開日】2014年4月16日 申請日期:2013年12月30日 優先權日:2013年12月30日
【發明者】趙紅平, 馮西橋, 陳玉華, 鄒鳳竹, 黃慧明 申請人:清華大學, 山東農業大學