一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的製作方法

2023-04-24 07:01:06

一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的製作方法
【專利摘要】本發明提出一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，含有以下重量份的成分：鹽酸二甲雙胍400-600份，羧甲基纖維素鈉30-60份，羥丙甲纖維素200-250份，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體180-220份，硬脂酸鎂5-10份。本發明選用適宜的輔料和製備方法，以較低的原料成本和較簡單的工藝製備鹽酸二甲雙胍緩釋片，獲得產品的緩釋性能好，在1小時、3小時與10小時時的釋放量分別為20%～45%，45%～75%與80%以上。常溫保存下藥品穩定性達24個月。
【專利說明】—種鹽酸二甲雙胍緩釋片
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥製劑領域，具體涉及一種持續釋放藥劑的準備方法。
【背景技術】
[0002]鹽酸二甲雙胍(分子式=C4H11N5.HC1，分子量:165.63)是一種降血糖藥，能促進胰島素與受體結合而提高糖尿病患者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。目前已成為輕中度2型糖尿病患者，特別是肥胖的2型糖尿病患者的首選藥物。
[0003]鹽酸二甲雙胍緩釋骨架片常用緩釋輔料為進口羥丙基甲基纖維素(HPMC)，例如專利CN101380311A製備鹽酸二甲雙胍緩釋片採用陶氏KlOO微晶纖維素，並添加以山嵛酸甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖為輔劑。其採用的纖維素可保穩定的質量和明確的緩釋效果，但價格較為昂貴，所以國內的醫藥企業逐漸採用國產高粘度羥丙甲纖維素以降低成本，優化廣品質量，提聞利潤。
[0004]為了獲得理想的緩釋效果，鹽酸二甲雙胍緩釋片製備過程中通常加入分散助劑硬脂酸等(例如專利CN102440975A)。改變助劑的加入種類和比例，緩釋片的溶解性能和緩釋性能則有相應變化。選擇合適的助劑種類和添加方式，以獲得更好的藥效，對藥劑服用者和藥企提聞利潤均有M處。

【發明內容】

[0005]針對現有技術的不`足之處，本發明的目的是提出一種鹽酸二甲雙胍緩釋片。
[0006]本發明的另一目的是提出一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的製備方法。
[0007]實現本發明上述目的的技術方案為:
[0008]一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，其含有以下重量份的成分:
[0009]
【權利要求】
1.一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特徵在於，含有以下重量份的成分:鹽酸二甲雙胍400-600份羧甲基纖維素鈉30-60翁羥丙甲纖維素150-250份丙烯酸乙_-甲基丙烯酸甲_共聚物水分散體 180-220粉硬脂酸鎂5-10份。
2.根據權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特徵在於，含有以下重量份的成分: 鹽酸二甲展凰480-510#羧甲基纖維素鈉40-50份羥丙甲纖維素180-250份丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體 190-200份硬脂酸鎂5-10份。
3.根據權利要求1或2所述的鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特徵在於，所述羥丙甲纖維素由30-40%的低粘度羥丙甲纖維素和60-70%的高粘度羥丙甲纖維素組成，所述低粘度為2000-5000mPa.s，所述高粘度為 15000-100000mPa.S。
4.根據權利要求1 或2所述的鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特徵在於，所述丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體由以下重量份的原料: 丙烯酸乙酯90-110、甲基丙烯酸甲酯45-65、過硫酸鉀或過硫酸銨0.2-1.2、烷基酚聚氧乙烯醚(0P-10) 1-5、純化水320-410，在70-80°C下聚合而成。
5.一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的製備方法，其特徵在於，包括步驟: 1)原料篩分:將羥丙甲纖維素過60目篩，攪拌；將羧甲基纖維素鈉過60目篩；丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體過60目篩； 2)制粒:將鹽酸二甲雙胍、羧甲基纖維素鈉，依次投入制粒設備中，再將過篩後的丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體加入，攪拌、切割2-3min ;停止攪拌和切割，將羥丙甲纖維素加入所述制粒機設備中，攪拌、切割，製成08-1.0mm溼顆粒， 3)乾燥:將制好的溼顆粒轉入高效沸騰乾燥機中，設置進風溫度50°C，出風溫度30°C，乾燥時間8-15分鐘，製得鹽酸二甲雙胍緩釋片幹顆粒； 4)整粒:乾燥後的顆粒置於混合設備中加入硬脂酸鎂，混合15-25分鐘。
6.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟I)至4)進行時的環境溫度為 18-26 °C，溼度 45-65%。
7.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟2)中，鹽酸二甲雙胍、羧甲基纖維素鈉，投入制粒設備中後預混合4-6min ;所述丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體加入的時間為l_3min ;所述羥丙甲纖維素加入後攪拌、切割8-15min。
8.根據權利要求4-6任一所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟4)之後還包括壓片的步驟，壓片的壓力為80-90N。
【文檔編號】A61P3/10GK103816130SQ201410029466
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2014年1月22日 優先權日:2014年1月22日
【發明者】李琦, 楊磊 申請人:悅康藥業集團有限公司