一種巴比妥酸衍生物及其製備方法

2023-04-25 14:59:36

專利名稱：一種巴比妥酸衍生物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種巴比妥酸衍生物，具體地說，涉及一種含有噻吩與氟取代的巴比 妥酸衍生物及其製備方法。巴比妥酸及其衍生物是具有重要生理活性的含氮雜環化合物，多數巴比妥類化合 物對中樞神經系統有藥效，如苯巴比妥及其鈉鹽具有催眠和抗驚厥作用，可以用於治療失 眠，癲癇和焦慮症。另外，許多巴比妥類化合物具有抗癌，抗菌，抗病毒，抗氧化的活性，在醫 療保健方面，顯示了廣泛的應用和發展前景。巴比妥酸及其衍生物也是常見的靜脈全麻藥， 如硫噴妥鈉是短效巴比妥類靜脈全麻藥。噻吩類化合物作為重要的含硫五元雜環化合物，其衍性物廣泛應用於醫藥、農藥、 染料等合成領域。含氟有機化合物由於其獨特的物理，化學性能及生物活性，許多藥物中都採用了 含氟的化合物，如抗癌藥氟尿嘧啶，磷酸氟達拉賓，抗憂鬱藥氟西汀，減肥藥氟拉明等。本發明的創新之處在於合成了一種含有噻吩與氟取代的巴比妥酸衍生物，以及該 巴比妥酸衍生物的合成方法，該衍生物目前尚未有報導。

發明內容
本發明的目的在於提供一種含有噻吩與氟取代的巴比妥酸衍生物。本發明的另一目的在於提供所述巴比妥酸衍生物的製備方法。為了實現本發明目的，本發明的巴比妥酸衍生物，其為具有式I所示結構的化合 物具體地說，本發明的巴比妥酸衍生物為5-(1-(4-氟苯基)-3-氧代-3-(噻 吩-2-基)丙基)-1，3_ 二甲基巴比妥酸，分子式C19H17FN204S、分子量388. 41、外觀白色 固體。本發明還提供上述巴比妥酸衍生物的製備方法，其為將2-乙醯基噻吩、對氟苯甲 醛、1，3-二甲基巴比妥酸和催化量的乙酸銨混合均勻，加熱攪拌，在110-125°c的溫度下， 反應2. 5-3小時。其中，所述2-乙醯基噻吩、對氟苯甲醛、1，3-二甲基巴比妥酸的摩爾比為0. 8
背景技術：
權利要求
1. 一種巴比妥酸衍生物，其特徵在於，其為具有式I所示結構的化合物
2.製備權利要求1所述巴比妥酸衍生物的方法，其特徵在於，將2-乙醯基噻吩、對氟苯 甲醛、1，3_ 二甲基巴比妥酸和催化量的乙酸銨混合均勻，加熱攪拌，在110 125°C的溫度 下，反應2. 5 3小時。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，2-乙醯基噻吩、對氟苯甲醛、1，3_二 甲基巴比妥酸的摩爾比為0. 8 1. 1 1.1 1.3 0.8 1.1。
4.根據權利要求2或3所述的方法，其特徵在於，在反應完成後，將反應混合物用二氯 甲烷溶解，水洗滌兩次，除去溶劑後，用95%乙醇重結晶。
全文摘要
本發明提供了一種巴比妥酸衍生物及其製備方法。本發明的巴比妥酸衍生物引入了氟原子，由於氟原子的半徑小，電負性大，形成的C-F鍵鍵能要比C-H鍵鍵能高，從而增加了有機氟化合物的穩定性與生物活性；且有機氟化合物具有較高的脂溶性和疏水性；本發明的巴比妥酸衍生物在引入氟原子的同時還引入了噻吩，因此具有更強的潛在生物活性，更有利於吸收；體外抑菌試驗表明該化合物對測試菌體均有較強的抑制作用，可作為抗菌藥物或先導化合物進一步開發；本發明的製備方法採用無溶劑、一步法合成，具有原料易得、操作簡單、綠色環保、產率高等優點。
文檔編號C07D409/10GK102070623SQ201010609160
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月20日 優先權日2010年12月20日
發明者晁淑軍, 李衛林, 楊麗娟, 羅秋燕, 閆雲輝 申請人:新鄉醫學院