2-氨基-4,5-二芳基嘧啶類化合物及其製備方法和藥物用途的製作方法

2023-05-13 11:44:41 1

>2-氨基-4-(2-羥基-4，5，6-三甲氧基苯基)-5-(4-甲氧基苯基)嘧啶化合物1～化合物11的取代基和化學名稱見表1。2.—種權利要求1中化合物1~化合物11的製備方法，該方法包括以下步驟在反應釜中加入一種異黃酮化合物，攪拌下加入異黃酮化合物60180倍重量的溶劑，再加入胍，異黃酮化合物與胍摩爾比為1:11:10，用調溫裝置使反應液的溫度為50100°C，反應過程中不斷滴加512%鹼水溶液，保持反應體系的pH=8-10，反應550小時，得權利要求1中化合物1-化合物11的一種2-氨基-4,5-一芳基嘧啶化合物與未反應物的混合物；將反應後的混合物減壓蒸餾至幹，加入混合物50130倍重量的15。/。HC1鹼水溶液，加熱，溶解，過濾，調至中性，靜置過夜，生成沉澱，減壓過濾，得2-氨基-4,5-二芳基嘧啶化合物粗品，再加入粗品40120倍重量的5095%乙醇溶液重結晶使其純化，得2-氨基-4，5-二芳基嘧啶化合物的純品。異黃酮化合物l-化合物ll3.按照權利要求2所述的權利要求1中化合物1~化合物11的製備方法，其中異黃酮化合物與胍的反應溫度為50100'C，化學反應時間為530h，所說的異黃酮包括7-異丙氧基異黃酮，7-異丙氧基-8-溴異黃酮，4',7-二羥基異黃酮，4'，7-二甲氧基異黃酮，4'-羥基-7-甲氧基異黃酮，4'-甲氧基-7-羥基異黃酮，3'-硝基-4',7-二羥基異黃酮，3',5'-二異丙基-4',7-二羥基異黃酮，4'，5-二羥基-7-甲氧基異黃酮，4'，7-二甲氧基-5-羥基異黃酮，4',6,7-三甲氧基-5-羥基異黃酮，4',5,6，7-四甲氧基異黃酮。4.按照權利要求2所述的權利要求1中化合物1~化合物11的製備方法，其特徵在於所用的溶劑為乙醇或甲醇或乙腈或四氫呋喃或甲苯，所用的鹼水溶液為512。/。的NaOH或KOH水溶液。5.—種具有治療神經系統疾病的藥物和組合物，其中有治療有效量的權利要求1中化合物1~化合物11是藥學上可接受的載體。6.權利要求1中化合物1~化合物11在製備治療神經系統疾病藥物中的應用。全文摘要2-氨基-4，5-二芳基嘧啶類化合物及其製備方法和藥物用途，本發明屬於雜環化合物
技術領域：
，涉及到雜環不氫化的含六節環，有兩個氮原子作為僅有環雜原子，不與其它環稠合的雜環化合物。在反應釜中加入一種異黃酮，攪拌下加入溶劑和胍，異黃酮與胍摩爾比為1∶1～1∶10，反應液溫度為50～100℃，不斷滴加鹼水溶液，使應體系的pH＝8-10，反應5～50小時，得2-取代-4，5-二芳基嘧啶與未反應物的混合物，反應混合物蒸餾至幹，加入混合物50～130倍重量1～5％HCl水溶液，加熱、溶解、過濾、調至中性、靜置、生成沉澱，過濾，得2-氨基-4，5-二芳基嘧啶粗品，該粗品用40～120倍重量的50～80％乙醇溶液重結晶，即得純品。文檔編號C07D239/42GK101343253SQ200810150120公開日2009年1月14日申請日期2008年6月24日優先權日2008年6月24日發明者劉謙光,張尊聽,東薛,高迷想申請人:陝西師範大學