一種頭孢丙烯固體製劑及其製備方法

2023-04-26 13:27:41

專利名稱：一種頭孢丙烯固體製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種固體製劑及其製備方法，尤其涉及一種頭孢丙烯固體製劑及其制 備方法，屬醫藥技術領域。
背景技術：
頭孢丙烯，化學名為(6R，7R)_ 3-丙烯基-7_[ (R)_2_氨基_2_ (4_羥基苯基) 乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4. 2. 0]辛-2-烯-2-甲酸，結構式如下
權利要求
一種頭孢丙烯固體製劑，其特徵在於，製劑中含有頭孢丙烯納米微囊和藥用輔料，所述頭孢丙烯納米微囊由頭孢丙烯和載體材料以重量份數比為6～111製成，所述載體材料為黃原膠 絲素蛋白 微粉矽膠組合物，其中黃原膠、絲素蛋白與微粉矽膠的重量份數比為1.5～4.51。
2.根據權利要求1所述的固體製劑，其特徵在於，所述黃原膠、絲素蛋白與微粉矽膠的 重量份數比為2. 6:1。
3.根據權利要求2所述的固體製劑，其特徵在於，所述藥用輔料為稀釋劑、崩解劑、黏 合劑、潤滑劑及助流劑。
4.根據權利要求3所述的固體製劑，其特徵在於，所述製劑的劑型為片劑、膠囊劑、幹 混懸劑或顆粒劑。
5.一種製備如權利要求1、2、3或4所述的固體製劑的製備方法，其特徵在於，它包括如 下步驟a、將黃原膠與絲素蛋白按重量份數比例混合後，於55 60°C條件下攪拌熔融並保溫， 邊攪拌邊緩慢加入微粉矽膠，使微粉矽膠分散均勻，得組合物備用；b、按照丙氧基化甲基葡萄糖苷重量、異丁醇體積、乙酸乙酯體積比為31 8的比例制 得微乳，向乳液中加入頭孢丙烯，置於40 60°C水浴中；C、在微乳中加入步驟a所得組合物，攪拌至均勻，以此溶液作為反應液，用質量濃度 10%的NaOH溶液調節該反應液的pH值為8. 0 10. 0，加入適量甲醇，恆溫反應1 2小 時；d、將反應液降溫至0°C，加入反應液體積0.08 0. 125倍的戊二醛繼續攪拌30分鐘， 再緩慢升溫至40 60°C，加冰醋酸至pH的值為2. 0 4. 0，得到懸濁液；e、靜止後待沉降完全，傾去上清液，過濾，用水洗至無醛味，抽乾，即得。
6.根據權利要求5所述的固體製劑的製備方法，其特徵在於所述步驟a中攪拌熔融並保溫的溫度為57°C ；所述步驟b中水浴溫度為50°C ；所述步驟c中反應液的pH值為9. 0 ；恆溫反應1. 5小時；所述步驟d中戊二醛用量為反應液體積的0. 1倍，緩慢升溫至50°C，冰醋酸調pH值為3. 0。
全文摘要
一種頭孢丙烯固體製劑及其製備方法，該製劑中含有頭孢丙烯納米微囊和藥用輔料，所述納米微囊由頭孢丙烯和載體材料以重量份數比為6～11∶1製成，所述載體材料為黃原膠-絲素蛋白-微粉矽膠組合物，其中黃原膠、絲素蛋白與微粉矽膠的重量份數比為1.5～4.5∶1。本發明給出的固體製劑和製備方法，其包封率達95%以上，避免了藥物突釋，減少了不良反應，提高了患者的順應性。
文檔編號A61K47/36GK101953780SQ20101051815
公開日2011年1月26日 申請日期2010年10月25日 優先權日2010年10月25日
發明者任青, 張文靜, 王喚雨 申請人:石藥集團歐意藥業有限公司