5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯及其製備和應用的製作方法

2023-04-26 05:57:36 1

>直鏈烴基C15，C19～C23，可以是飽和的或不飽和的。2.如權利要求1所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是以莽草酸或莽草酸甲(乙)酯為底物，在脂肪酶的催化下，在反應體系中，跟另一底物脂肪酸或其低碳醇酯(如脂肪酸甲酯、乙酯、乙烯酯)按照下面的反應方程式發生酯化反應製得formulaseeoriginaldocumentpage2tableseeoriginaldocumentpage2該方法由下列步驟組成(1)以脂肪酶為催化劑，在特定的反應體系中，使莽草酸或莽草酸甲(乙)酯的4-羥基和脂肪酸或其低碳醇酯(如脂肪酸甲酯、乙酯、乙烯酯)發生酯化反應或醇解反應，生成4-位醯化的莽草酸或莽草酸甲(乙)酯，得到一個由反應物莽草酸或莽草酸甲(乙)酯、脂肪酸或其低碳醇酯(如脂肪酸甲酯、乙酯、乙烯酯)和反應產物4-位醯化的莽草酸或莽草酸甲(乙)酯以及水或相應的低碳醇(如甲醇、乙醇)構成的平衡混合物。(2)對該平衡混合物進行分離提取，得到4-位醯化的莽草酸或莽草酸甲(乙)酯。3.如權利要求2所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是脂肪酶，係指Novozym435,胰脂肪酶以及其它市場上可以買到的任何能夠催化該反應進行的脂肪酶品種。4.如權利要求2所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的合成方法，其特徵是反應體系係指由溶劑、反應物連同脂肪酶一起構成的混合物。5.如權利要求2所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是酯化反應或醇解反應係指反應體系在一定的溫度、壓力下，利用脂肪酶，催化底物發生化學變化生成反應產物的過程。6.如權利要求2所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是分離提取為萃取、結晶、柱層析、溶劑回收以及其他任何必要的從反應混合物中得到純物質的操作過程。7.如權利要求4所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是溶劑可以是丙酮、叔戊醇(2-甲基-2-丁醇)、己垸、甲苯、離子液體、超臨界流體、反應物本身以及其他任何可供脂肪酶在其中催化該反應進行的液體。8.如權利要求5所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯的製備方法，其特徵是酯化反應或醇解反應，在-30-200°C，0.0001-0.5MPa的條件下進行。9.如權利要求1所述的5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯作為醫療用品中的活性成分、藥物合成中間體或表面活性劑在醫藥、食品、日用化妝品領域中的應用。全文摘要本發明設計併合成5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯。莽草酸是一種具有生理活性的天然產物，有抗血栓和減輕局灶性腦缺血損傷的作用。但由於其極性大，口服不易吸收，因而合成其單醯化衍生物，改善其極性，增強其脂溶性和血腦屏障的穿透能力，便具有重要意義；5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯將是一類具有獨特生理活性的化合物，將發展為一類新的藥物。與此同時，5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯因在結構上完好保持莽草酸本身所具有的三個手性中心，是一種有用的手性藥物合成的出發物和中間體。除此之外，5-位醯化莽草酸或其低碳醇酯本身具有表面活性，可作為一種表面活性劑用於醫藥、食品及日用化妝品領域。文檔編號C07C69/757GK101284780SQ20081012383公開日2008年10月15日申請日期2008年6月6日優先權日2008年6月6日發明者陽孫,湯魯宏,虹相,超鄧,邱麗穎,偉陳申請人:江南大學