製備吡唑衍生物的方法
2023-05-24 02:27:16 2
專利名稱：製備吡唑衍生物的方法
製備吡唑衍生物的方法本發明涉及一種製備式(I)的吡唑衍生物的新方法，
權利要求
1. 一種製備式(I)的吡唑衍生物的新方法，
2.權利要求1的方法，其中 W 是 CR1 ；R1和R5各自獨立地選自滷素； R2和R4是氫；和 R3是C1-C4-滷代烷基。
3.權利要求1或2的方法，其中 W 是 CR1 ；R1和R5是氯； R2和R4是氫；和 R3是三氟甲基。
4.權利要求1-3中任一項的方法，其中此方法在無機鹼或有機鹼的存在下進行。
5.權利要求4的方法，其中此方法在有機胺鹼的存在下進行。
6.權利要求4或5的方法，其中此方法在位阻有機胺鹼的存在下進行。
7.權利要求4-6中任一項的方法，其中此方法在叔胺鹼或雜芳族有機胺鹼的存在下進行。
8.權利要求4-8中任一項的方法，其中鹼是2，6_二甲基吡啶或2，4，6_三甲基吡啶。
9.權利要求4-8中任一項的方法，其中使用相對於式(II)胼計的0.01-10摩爾當量的有機鹼。
10.權利要求1-9中任一項的方法，其中此方法在-20°c至65°C的溫度下在溶劑中進行。
全文摘要
本發明涉及一種製備式(I)的吡唑衍生物的方法，其中W是氮或CR1；R1、R2、R4和R5各自獨立地選自氫、滷素、C1-C6-烷基、C1-C6-滷代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-滷代烷氧基、R7S(O)n、硝基、氰基和五氟硫代；R3是氫，滷素，C1-C6-烷基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷氧基，R7S(O)n，硝基，氰基，五氟硫代或苯基，苯基是未取代的或被選自以下的1-5個基團取代滷素，C1-C6-烷基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷氧基，R7S(O)n，硝基，氰基，以及五氟硫代，它們是相同或不同的；R7是C1-C6-烷基或C1-C6-滷代烷基；和n是0、1或2；其特徵在於式(II)的肼與式(III)的化合物反應，其中W、R2、R3、R4和R5具有對於式(I)的吡唑衍生物所給出的定義。
文檔編號A61K31/415GK102356070SQ201080011947
公開日2012年2月15日 申請日期2010年3月12日 優先權日2009年3月16日
發明者A·科特, M·多奇納赫勒, M·蘇科普 申請人:巴斯夫歐洲公司