一種用於腸道準備的藥物組合物的製作方法

2023-05-14 14:32:56

一種用於腸道準備的藥物組合物的製作方法
【專利摘要】本發明屬於藥學領域，涉及到一種用於哺乳動物腸道準備的藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為2mg-20mg。
【專利說明】—種用於腸道準備的藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物製劑領域，涉及到一種用於哺乳動物腸道清理的藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g,匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為2mg-20mg。【背景技術】
[0002]腸道準備是腸鏡的必須的步驟，腸道準備的效果直接影響到腸鏡檢查的質量和準確度。同時，腸道準備也是，是腹腔手術、盆腔手術、胸腔手術的必需步驟。
[0003]目前，腸道準備常用的藥物有磷酸鈉鹽口服溶液、聚乙二醇電解質散等。磷酸鈉鹽口服溶液由於其口服的液體的體積為750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸鹽，血液中的磷酸鹽大大上升，會導致CaXP升高，尤其是對那些腎功能不好的病人或者老年人，往往會導致腎損傷。因此，臨床上使用受到也受到一定的限制。
[0004]聚乙二醇(PEG)為容積性瀉藥，用量較大，常常需與電解質一起使用。1980年，Davis報導了聚乙二醇和硫酸鈉的腸道準備藥物，商品名為GoLYTELY，其中硫酸鈉用量為5.68g/L，聚乙二醇的用量為64g/L，溶液的用量為4L，相當於一次腸道準備需要使用22.72g硫酸鈉和256g聚乙二醇醇。另外一中商品為Klean Prep的腸道準備藥物為硫酸鈉5.68g/L，聚乙二醇為59g/L，溶液的使用量也為4L，相當於一次腸道準備需要使用22.72g硫酸鈉和236g聚乙二醇。
[0005]專利W08700754公開了含少量的硫酸鈉或者不含硫酸鈉的高濃度的聚乙二醇腸道準備藥物，其中聚乙二醇達到120g/L，用量為4L。相當於一次腸道準備需要用到的聚乙二醇為480g，用量相當大。
[0006]專利CN1705494報導了聚乙二醇、硫酸鈉和抗壞血酸的藥物組合物。聚乙二醇的用量為100g/L硫酸鈉為7.5g/L,雖然由於加入了抗壞血酸減少了液體,但是還是需要服用2L，因此，一次腸道準備聚乙二醇的用量達到200g，硫酸鈉的用量達到15g。同時聚乙二醇和硫酸鈉的濃度增加，難以獲得良好的口感。
[0007]綜合以上所述，聚乙二醇電解質腸道準備藥物聚乙二醇用量為200_480g聚乙二醇，硫酸鈉15g-23g，需要2-4水溶解，聚乙二醇和硫酸鈉口感不好，病人需要忍受服用最大體積達4L的溶液時還要忍受不良的口感，順應性差。患者常常有噁心、嘔吐等不良反應，因而減少或者停止用，造成腸道清理不好或者失敗，影響病情的檢查。
[0008]可見，市場上需要一種口感更好、腸道清理效果更好、安全更好的腸道準備藥物。本專利的發明人通過大量實驗，將聚乙二醇和匹可硫酸鹽聯合使用，一次腸道準備聚乙二醇的用量為20-200g，匹可硫酸鹽為2-20mg，液體的體積為0.1-2L 口感良好。必要時，本組合物可以加入硫酸鈉2-15g。與已經上市的聚乙二醇硫酸鈉複方製劑含200-480g聚乙二醇和15g-23g硫酸鈉相比，減少了聚乙二醇和硫酸鈉的用量，減少了藥物液體的服用體積，獲得良好的口感，提高了患者順應性。
[0009]與已經上市的複方磷酸鈉鹽口服液相比，沒有磷酸鈉鹽容易引起體內的磷酸鹽過高的情況，不會引起腎損傷等不良反應。
[0010]總之，本發明聚乙二醇和匹可硫酸鹽組合，二者有增效作用，減少了聚乙二醇，同時具有異想不到的良好口感。與常用的聚乙二醇電解質口服多達4L的液體相比，本發明組合物為0.1-2 L液體，能夠提高患者順應性。

【發明內容】

[0011]本發明涉及到一種腸道準備藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽，其中聚乙二醇為10g-200g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為2mg-20mg。
[0012]本發明所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-8000
本發明所述的藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-6000，例如PEG3325，PEG4000。
[0013]本發明的匹可硫酸或其藥學上可接受的鹽的主要結構如下:
【權利要求】
1.一種用於哺乳動物的腸道準備的藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為2mg-20mg。
2.根據權利要求1所述藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇為80-120g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為2.5mg-7.5mg。
3.根據權利要求1所述藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇為30-60g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為5mg-15mg。
4.根據權利要求3所述藥物組合物，其特徵在於該組合物含有聚乙二醇為30-50g，匹可硫酸或者其藥學上可接受的鹽為7.5mg-12.5mg。
5.根據權利要求1所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-8000。
6.根據權利要求5所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-6000。
7.根據權利要求1所述藥物組合物，其特徵在於該組合含2-20g硫酸鈉。
8.根據權利要求7所述藥物組合物，其特徵在於該組合含3-15g硫酸鈉。
9.根據權利要求1所述藥物組合物，其特徵在於該組合含滲透壓調節劑。
10.根據權 利要求9所述藥物組合物，滲透壓調節劑選自氯化鈉、氯化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀中的一種或者多種。
【文檔編號】A61P1/10GK103550249SQ201310555933
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年11月9日 優先權日:2013年11月9日
【發明者】王顯著 申請人:王顯著