黃芪甲苷在製備保護靶器官藥物中的用途

2023-05-05 16:57:21 1

黃芪甲苷在製備保護靶器官藥物中的用途
【專利摘要】本發明屬中藥領域，涉及中藥單體黃芪甲苷在製備靶器官保護藥物中的新用途，尤其涉及黃芪甲苷在製備防治過敏性鼻炎藥物中的新用途。本發明採用中藥單體黃芪甲苷進行了三種鼠類動物器官實驗，結果證明：所述黃芪甲苷具有保護BN大鼠鼻黏膜血管，防治過敏性鼻炎的新用途，能對抗致敏大鼠鼻黏膜通透性升高、滲出增多、抑制致敏小鼠脾淋巴細胞增殖、抑制致敏大鼠脾淋巴細胞增殖的量效關係、調節致敏小鼠淋巴細胞相應細胞因子。本發明黃芪甲苷可作為藥物製劑的原料，製備治療鼻黏膜血管、防治過敏性鼻炎的藥物。
【專利說明】黃芪甲苷在製備保護靶器官藥物中的用途

【技術領域】
[0001] 本發明屬中藥領域，涉及中藥單體黃芪甲苷在製備靶器官保護藥物中的新用途， 具體涉及黃芪甲苷在防治過敏性鼻炎藥物中的新用途。

【背景技術】
[0002] 隨著現代工業化進程的加速，人們生活水平的提高，環境的改變，過敏性鼻炎的發 病率不斷升高，且有60%的患者可能並發哮喘。過敏性鼻炎是一種變態反應性疾病，臨床以 鼻癢、反覆噴嚏，清水鼻涕和鼻塞為特徵，發作時極其痛苦，雖其本身不會致命，但它嚴重影 響人們生活質量。
[0003] 鼻腔黏膜血管通透性改變是過敏性鼻炎患者發生臨床症狀的主要病理基礎之一。 淋巴細胞是機體發生變態反應性炎症的主要效應細胞，在變應原的刺激下發生增殖、活化， CD4+T淋巴細胞數目增多，形成T輔助細胞2 (Th2)偏移，是過敏性鼻炎免疫功能紊亂的主 要特徵。多項研究表明：過敏性鼻炎患者局部的T輔助細胞數目增多，其中大部分是Th2細 胞。Th2細胞分泌IL-4、IL-5、IL-13等細胞因子，介導B細胞分泌IgE，促使肥大細胞脫顆 粒，募集嗜酸性粒細胞，最終導致一系列病理生理變化。Thl細胞分泌IFN-Y和IL-2,促進 ThO細胞向Thl分化，同時拮抗Th2型細胞因子的分泌。隨著Th2效應的增強和Thl效應的 減弱，其相應的細胞因子比例也發生改變，尤其IL-4/IFN-y的比值與疾病的進展、轉歸密 切相關，並隨有效治療而下降。二者產生的不平衡與過敏性鼻炎患者體內IgE升高關係密 切，是導致IgE異常及過敏性鼻炎發作的主要原因。抑制Th2,促進Thl，調節Th2/Thl細胞 比例平衡，是目前治療呼吸道變應性疾病的策略之一。
[0004] 由於過敏性鼻炎所致的鼻腔黏膜血管病變由多種獨立的因素引起，目前的化學合 成藥品多是針對其中某一條途徑而設計，因此往往只能獲得部分療效。
[0005] 中醫藥治療變態反應性疾病有其獨特的療效，幾千年來我國醫學家對中醫藥治療 過敏性鼻炎的藥物進行了大量探索並取得了一定成果。中藥黃芪主產於我國內蒙古、山 西、甘肅、黑龍江等省，其性微溫，味甘，歸肺、脾、肝、腎經，是補氣固表的良藥。黃芪甲苷 (AstragalosidelV，AST，C41H68O14)是豆科植物膜莢黃苗 Astragalus membranaceus (Fisch) Bge 和蒙古黃苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge. Var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 幹 燥根中分離出的黃芪皂苷的主要有效成分。現代研究表明：黃芪甲苷與血漿蛋白結合率高， 肝、肺中分布較高，腦中含量較低，通過阻止鈣離子的釋放、轉運和積聚，清除氧自由基、舒 張血管，保護血管內皮細胞，並且具有免疫調節功能。黃芪甲苷分子量為784. 97,其分子結 構：
[0006]

【權利要求】
1. 式I結構的中藥單體黃茂甲巧在製備保護祀器官藥物中的用途，
2. 按權利要求1的用途，其中所述的祀器官是BN大鼠卵清蛋白致敏狀態下在體的鼻腔 粘胺。
3. 按權利要求1的用途，其中所述的祀器官是致敏狀態下在體的鼻腔黏膜血管。
4. 按權利要求1的用途，其中所述的祀器官保護是抑制BALB/C小鼠離體脾淋己細胞因 在體致敏引起的增殖。
5. 按權利要求1的用途，其中所述的祀器官保護是抑制SD大鼠離體脾淋己細胞因在體 致敏引起增殖量效關係。
6. 式I結構的中藥單體黃茂甲巧在製備在製備防治過敏性鼻炎藥物中的用途。
【文檔編號】A61P11/02GK104415047SQ201310398573
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年9月4日 優先權日:2013年9月4日
【發明者】張新民, 弓唯一, 劉閏紅, 顧一峰, 張素琴 申請人:復旦大學附屬華山醫院