一種具有降血脂功效的中藥製劑及其製備方法
2023-05-05 07:49:01
專利名稱：一種具有降血脂功效的中藥製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種具有降血脂功效的中藥製劑及其製備方法。
背景技術：
脂肪代謝或運轉異常使血漿一種或多種脂質高於正常稱為高血脂症。高血脂症是一種全身性疾病，指血中膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)過低，現代醫學稱之為血脂異常。脂質不溶或微溶於水，必須與蛋白質結合以脂蛋白形式存在，因此，高血脂症通常為高脂蛋白血症。目前公認高血脂症，包括高膽固醇血症 (Hypercholesterolemia)、高甘油三月旨血症(Hypertriglyceridemia)及複合性高血月旨症。高血脂症可以弓I起多種疾病，如糖尿病、高血壓、冠心病，甚至發生心肌梗塞等，直至威脅人類生命。降低血脂除低脂飲食外，採用降脂藥物達到降脂的作用是藥物學領域的研究目標之一。目前，臨床上最常用的降脂藥物為中草藥，作為中草藥，其具有自身的優點， 具有相對毒性低，副作用少等特點，這使得中草藥能夠在臨床上大量應用。
發明內容
針對上述現有技術，本發明提供了一種具有降血脂功效的中藥製劑，並提供了其製備方法。本發明是通過以下技術方案實現的一種具有降血脂功效的中藥製劑，是由以下重量份的原料藥製成的柴胡2 5 份，蒼朮5 10份，人參2 4份，桑葉5 10份，淫羊藿10 20份，葛根5 10份，山楂葉5 10份，柿子葉5 10份，絞股藍5 10份，紅曲1 4份。優選的，是由以下重量份的原料藥製成的柴胡4份，蒼朮8份，人參2份，桑葉5 份，淫羊藿10份，葛根6份，山楂葉6份，柿子葉6份，絞股藍6份，紅曲2份。所述具有降血脂功效的中藥製劑的製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入40 70% (體積百分數)的乙醇，70 900C回流提取2 3次(第一次加入6 10倍量的40 70%乙醇，以後每次加2 4倍量的40 70%乙醇)，每次45 120分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，60 100°C 烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成100 200目的細粉，制粒後常規壓片或裝膠囊， 即得。本發明的具有降血脂功效的中藥製劑可以用於治療患有高血脂的患者，治療時， 口服，每次服藥量為1.5g左右，每日三次。通過實驗研究結果證實，本發明的具有降血脂功效的中藥製劑對高血脂模型大鼠的血脂水平具有明顯的幹預作用，可顯著降低血中膽固醇和甘油三酯的含量，具有明顯的升高高密度脂蛋白的作用，可降低模型大鼠CH0L/HDL-C比值，高劑量組與血脂康膠囊比較無顯著性差異。在對模型大鼠血清SOD和MDA檢測中還發現，本發明的中藥製劑對模型大鼠SOD活性和MDA含量亦具有顯著的幹預作用，其作用反饋到整體水平表現為對一般狀況的改善和對體重的影響。
圖1為柴術降脂膠囊對高血脂大鼠模型甘油三酯的影響示意圖。圖2為柴術降脂膠囊對高血脂大鼠模型膽固醇的影響示意圖。圖3為柴術降脂膠囊對高血脂大鼠模型高、低度脂蛋白的影響示意圖。圖4為柴術降脂膠囊對高血脂大鼠模型SOD活性的影響示意圖。圖5為柴術降脂膠囊對高血脂大鼠模型MDA的影響示意圖。
具體實施例方式下面結合實施例和試驗對本發明作進一步的說明。實施例1製備一種具有降血脂功效的中藥製劑配方為柴胡4g，蒼朮8g，人參2g，桑葉5g，淫羊藿10g，葛根6g，山楂葉6g，柿子葉6g，絞股藍6g，紅曲2g。製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入8倍(重量倍數，下同)的60% (體積百分數，下同)的乙醇，80°C回流提取3 次(第二次、第三次均加入3倍量的60%乙醇)，每次90分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，80°C烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成200目的細粉，制粒後常規裝膠囊， 每粒膠囊裝藥量為0. 25g。實施例2製備一種具有降血脂功效的中藥製劑 配方為柴胡5g，蒼朮10g，人參3g，桑葉8g，淫羊藿15g，葛根8g，山楂葉8g，柿子葉8g，絞股藍8g，紅曲3g。製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入10倍的50%的乙醇，90°C回流提取2次(第二次加入4倍量的50%乙醇)， 每次120分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，100°C烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成200目的細粉，制粒後常規裝膠囊，每粒膠囊裝藥量為0. 25g。實施例3製備一種具有降血脂功效的中藥製劑配方為柴胡2g，蒼朮5g，人參4g，桑葉10g，淫羊藿20g，葛根10g，山楂葉5g，柿子葉5g，絞股藍5g，紅曲Igo製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入6倍的60%的乙醇，700C回流提取3次(第二次、第三次均加入2倍量的60% 乙醇)，每次60分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，60°C烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成100目的細粉，制粒後常規壓片，即得。實施例4製備一種具有降血脂功效的中藥製劑配方為柴胡3g，蒼朮6g，人參2g，桑葉5g，淫羊藿12g，葛根5g，山楂葉10g，柿子葉10g，絞股藍10g，紅曲4g。製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入8倍的70%的乙醇，90°C回流提取3次(第二次、第三次均加入3倍量的70% 乙醇)，每次45分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，80°C烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成200目的細粉，制粒後常規裝膠囊，每粒膠囊裝藥量為0. 25g。試驗1 材料1.1受試動物動物wistar大鼠，180_200g，雄性，SPF級。山東大學實驗動物中心提供，合格證號 SCXK (魯)20030004。飼養環境山東省中醫藥研究院動物實驗中心，許可證號SYXK(魯)20050052。飼料山東省動物管理中心提供，合格證號SCXK(魯)20040014。1. 2 試齊[J超氧化物歧化酶(SOD)測試盒，丙二醛(MDA)測試盒南京建成生物工程研究所提供，批號:20070330o丙硫氧嘧啶片規格50mg/片，提供上海復星朝暉藥業有限公司，批號060603。膽固醇=HOLLang進口分裝，山東生化試劑開發服務中心提供，批號20000318。1. 3 儀器DDL-5低速冷凍離心機，上海安亭科學儀器廠產品；Unic-2100型分光光度計，上海聯華儀器廠產品；日立7600全自動生化分析儀，日本日立產品(山東省千佛山醫院化驗科)。2方法與結果2. 1藥物配製按照人與大鼠體表面積換算法計算柴術降脂膠囊(即實施例1製備的藥物製劑) 大鼠臨床等效量:0. 25g/粒 X6 粒 X3 次/dXO. 018/200g = 0. 405g/kg ^ 0. 41g/kg。受試組3個劑量組分別此按照臨床等效量的2、1、0. 5倍給藥，給藥前，去掉膠囊外皮，將藥粉溶於水，分別配製成質量體積濃度為8. 2^^8.2^^2% (g/ml)的溶液，每天給藥容積為IOml/ kg，灌胃給藥。血脂康膠囊(現有技術中已有的)的大鼠臨床等效量為0. 3gX2 粒X0.018/200g = 0. 108g/kg 0. llg/kg。配製成質量體積濃度為1. 的溶液，以IOml/ kg灌胃給藥。2. 2高脂飼料配製及模型製作基本配方為2%膽固醇、10%豬油、0. 2%丙硫氧嘧啶、88%基礎飼料(均為質量百分數)。膽固醇^Og,豬油1.4kg，丙硫氧嘧啶^g，送山東大學實驗動物中心配製，基礎飼料由該動物中心提供。除空白對照組給予普通飼料外，其餘各組每隻大鼠每天給予20g高脂飼料，連續20天造成高血脂模型。2. 3分組及給藥大鼠購進後適應性飼養3天，于禁食12h後眼球採血，測定甘油三酯(TG)，膽固醇 (CHOL)。按照甘油三酯(TG)、膽固醇(CHOL)和體重隨機均衡分為空白對照組，模型對照組， 血脂康對照組和柴術降脂膠囊0.82g/kg，0.41g/kg，0.2g/kg劑量組。共六組。給予高脂飼料的同時給予對應受試藥物共20天。於給藥10天和20天時稱重一次，給藥結束後，于禁食12h後，腹主動脈採血細1， 分別置入兩個試管，每管anl，一管送山東省千佛山醫院化驗科測定甘油三酯(TG)、膽固醇(CHOL)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)。另一管3000r/min離心lOmin， 取血清，進行血清SOD、MDA測定，測定方法按照測試說明書進行。2. 4檢測指標2. 4. 1 體重實驗期間，分別於給藥前，給藥10天和給藥20天稱重一次。2. 4. 2血脂指標於實驗前禁食1 眼靜脈叢採血，測定血清TC、CH0L(由千佛山醫院化驗科提供相關試劑)。給藥20天禁食Ia1後，腹主動脈採血分別測定甘油三酯(TG)、膽固醇(CH0L)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)以及S0D、MDA。2. 5數據統計所有數據經過SPSS 11. 0軟體處理，均以又土S表示，t檢驗進行組間比較。2. 6 結果大鼠分組前眼靜脈叢採血測定TG、CH0L，按照TG、CH0L隨機分組，結果如表1所示， 組間進行t檢驗，無統計學差異(P > 0. 05)，提示組間無分組差異。表1模型建立前各組TG、CHOL比較(1 土S，n=9)
權利要求
1.一種具有降血脂功效的中藥製劑，其特徵在於是由以下重量份的原料藥製成的 柴胡2 5份，蒼朮5 10份，人參2 4份，桑葉5 10份，淫羊藿10 20份，葛根5 10份，山楂葉5 10份，柿子葉5 10份，絞股藍5 10份，紅曲1 4份。
2.根據權利要求1所述的一種具有降血脂功效的中藥製劑，其特徵在於是由以下重量份的原料藥製成的柴胡4份，蒼朮8份，人參2份，桑葉5份，淫羊藿10份，葛根6份，山楂葉6份，柿子葉6份，絞股藍6份，紅曲2份。
3.權利要求1或2所述的一種具有降血脂功效的中藥製劑的製備方法，其特徵在於 步驟為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，然後加入 40 70%的乙醇，70 90°C回流提取2 3次，每次45 120分鐘，合併提取液，減壓回收乙醇至無醇味，60 100°C烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成100 200目的細粉，制粒後常規壓片或裝膠囊，即得。
4.根據權利要求3所述的製備方法，其特徵在於回流提取時，第一次加入6 10倍量的40 70%乙醇，以後每次加2 4倍量的40 70%乙醇。
全文摘要
本發明公開了一種具有降血脂功效的中藥製劑，是由以下重量份的原料藥製成的柴胡2～5份，蒼朮5～10份，人參2～4份，桑葉5～10份，淫羊藿10～20份，葛根5～10份，山楂葉5～10份，柿子葉5～10份，絞股藍5～10份，紅曲1～4份。製備方法為取柴胡、蒼朮、人參、桑葉、淫羊藿、葛根、山楂葉、柿子葉和絞股藍，混合，乙醇提取，烘乾或噴霧乾燥，然後與紅曲混合，粉碎成細粉，即得。本發明的具有降血脂功效的中藥製劑，通過實驗研究結果證實，對高血脂模型大鼠的血脂水平具有明顯的幹預作用，可顯著降低血中膽固醇和甘油三酯的含量，具有明顯的升高高密度脂蛋白的作用，可降低模型大鼠CHOL/HDL-C比值。
文檔編號A61P3/06GK102526264SQ20121000144
公開日2012年7月4日 申請日期2012年1月4日 優先權日2012年1月4日
發明者孫付軍, 李貴海, 鄭世存, 陸永輝 申請人:山東省中醫藥研究院