一種新的益肝靈膠囊及其製備方法
2023-05-07 23:50:46 1
專利名稱：一種新的益肝靈膠囊及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，公開了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法。
背景技術：
益肝靈膠囊其主要有效成份水飛薊素毒性小，作用強；具有抗肝損傷，抗脂質過氧化、清除自由基，抗輻射和抗胃潰瘍等作用。在保肝，降血脂，保護心肌，保護腦缺氧，抗血小板聚集，防治動脈粥樣硬化等方面顯示良好的治療效果。
但由於水飛薊素難溶於水，口服吸收差，生物利用度低，從而影響了其臨床療效。為此，國內外都在積極研究其新製劑，增加其溶解速度或改變其溶出和吸收特性，以提高水飛薊素的生物利用度。
本發明提供了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法，基本克服了現有益肝靈膠囊中水飛薊素生物利用度低的缺陷，保證了其臨床療效。
發明目的本發明是為克服現有益肝靈膠囊中水飛薊素生物利用度低缺陷，而提供了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法，其次是對新的益肝靈膠囊中的主有效成份水飛薊賓進行了含量測定，以進一步保證產品質量。
發明內容
本發明提供了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法，並對其中的水飛薊賓進行了含量測定。
本發明所述的新益肝靈膠囊的製備方法為取規定量的水飛薊素和大豆磷脂在一定量的有機溶媒中加熱回流，使其充分分散，回收乙醇，乾燥，分散物加入規定量的輔料混勻後，中間體測定，計算充填量，膠囊充填，即成。再進行必要的質量檢測，包括水飛薊賓含量測定。
本發明由水飛薊素和大豆磷脂及其它輔料組成，其組分及重量百分比為水飛薊素5-60％，大豆磷脂為4-50％；所述的其它輔料為填充劑和潤滑劑，3-20％優選的填充劑可為澱粉、湖精、預膠化澱粉和乳糖等中的一種或幾種，0.5-15％優選的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化矽等中的一種或幾種。
本發明所用有機溶媒可為乙醇、丙酮、石油醚等，但最理想的為90-100％含醇量的藥用乙醇，其用量為以水飛薊素量為計算單位，是其用量的200-300倍。
本發明所述水飛薊賓的含量測定為取本品裝量差異項下的內容物，混勻，取100mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加無水乙醇約8ml，超聲處理30分鐘，取出，放冷，加無水乙醇定容至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。另精密稱取水飛薊賓對照品適量，加無水乙醇製成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2005版一部附錄V1B)試驗，精密吸取供試品溶液2~3μl、對照品溶液2μl與4μl，分別交叉點於同一矽膠G板上[粘合劑為0.8％羧甲基纖維素鈉-2％氫氧化鈉(1∶1)]，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(3∶4∶2∶1)10℃以下放置過夜的下層溶液為展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外燈(365nm)下定位，照薄層色譜法進行掃描，波長λS＝305nm，λR＝235nm，測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算即得。本品每粒含水飛薊賓(Silybin)不得少於水飛薊素的28％。
具體實施例方式
下面通過實例進一步闡述本發明，但並不限止本發明。
實施例一取38.5g水飛薊素和28.4g大豆磷脂加500ml乙醇置反應瓶中，加熱回流一小時，回收乙醇，流浸膏於40-50℃真空乾燥，加入10g澱粉和8g滑石粉，充填膠囊，質量檢測，即成。
實施例二取38.5g水飛薊素和56.8g大豆磷脂加500ml乙醇置反應瓶中，加熱回流一小時，回收乙醇，流浸膏於40-50℃真空乾燥，加入10g澱粉和10g滑石粉，充填膠囊，質量檢測，即成。
實施例三取38.5g水飛薊素和85.2g大豆磷脂加500ml乙醇置反應瓶中，加熱回流一小時，回收乙醇，流浸膏於40-50℃真空乾燥，加入10g澱粉和12g滑石粉，充填膠囊，質量檢測，即成。
權利要求
1.本發明所述的新益肝靈膠囊的製備方法為取規定量的水飛薊素和大豆磷脂在一定量的有機溶媒中加熱回流，使其充分分散，回收乙醇，乾燥，分散物加入規定量的輔料混勻後，中間體測定，計算充填量，膠囊充填，即成。再進行必要的質量檢測，包括水飛薊賓含量測定。
2.根據權利要求1所述的新益肝靈膠囊由水飛薊素和大豆磷脂及其它輔料組成，其組分及重量百分比為水飛薊素5-60％，大豆磷脂為4-50％；所述的其它輔料為填充劑和潤滑劑，3-20％優選的填充劑可為澱粉、湖精、預膠化澱粉和乳糖等中的一種或幾種，0.5-15％優選的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化矽等中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的水飛薊賓含量測定為照薄層色譜法進行掃描，波長λs＝305nm，λR＝235nm，測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算即得。本品每粒含水飛薊賓(Silybin)不得少於水飛薊素量的28％。
4.根據權利要求1所述的新益肝靈膠囊生產過程中所用有機溶媒可為乙醇、丙酮、石油醚等。
5.根據權利要求4所述的新益肝靈膠囊生產過程中所用有機溶媒，進一步限定為90-100％含醇量的藥用乙醇，其用量為以水飛薊素量為計算單位，是其用量的200-300倍。
全文摘要
本發明公開了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法。本發明所述的新益肝靈膠囊的製備方法為取規定量的水飛薊素和大豆磷脂在一定量的有機溶媒中加熱回流，使其充分分散，回收乙醇，乾燥，分散物加入規定量的輔料混勻後，中間體測定，計算充填量，膠囊充填，即成。再進行必要的質量檢測，包括水飛薊賓含量測定。本發明的目的是為克服現有益肝靈膠囊中水飛薊素生物利用度低缺陷，而提供了一種新的益肝靈膠囊及其製備方法，其次是對新的益肝靈膠囊中的主有效成份水飛薊賓進行了含量測定，以進一步保證產品質量。
文檔編號A61K9/48GK1823792SQ20061003762
公開日2006年8月30日 申請日期2006年1月6日 優先權日2006年1月6日
發明者張宏業 申請人:張宏業