4-氧代戊酸在製備止瀉藥物中用途

2023-05-08 08:41:31 1

4-氧代戊酸在製備止瀉藥物中用途
【專利摘要】本發明公開了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明顯拮抗乙醯膽鹼所致迴腸平滑肌興奮的作用，對正常離體腸管也具有明顯的抑制作用，同時可抑制脾虛小鼠的腸推進，並可抑制蓖麻油引起的小鼠腹瀉，由此為臨床止瀉藥提供一種新的選擇。
【專利說明】4-氧代戊酸在製備止瀉藥物中用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及4-氧代戊酸在製備止瀉藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]五味子是木蘭科五味子Schisandra Chinese (Turcz.) Baill.的乾燥成熟的果實，具有收斂固澀，益氣生津，補腎寧心之效。臨床用於久嗽虛喘，夢遺滑精，遺尿尿頻，久瀉不止，自汗，盜汗，津傷口渴，短氣脈虛，內熱消渴，心悸失眠。《中國藥典》2010版收載的五味子的炮製品種是五味子及醋蒸五味子，在五味子的臨床應用上亦以此兩種為主，生五味子以斂肺止咳、生津止汗為主，亦能澀精止瀉。醋制後酸澀收斂之性增強，澀精止瀉作用增強，用於遺精，洩瀉。
[0003]從整體動物藥效模型篩選結果可知，醋蒸五味子澀腸止瀉功能較生品五味子強，為了進一步研究五味子醋制後止瀉有效部位與成分，對生品與醋蒸五味子有效部位進行系統分離，分別獲取了生五味子和醋五味子的揮髮油、多糖、木脂素、有機酸等成分群，並對以上部位進行了離體腸管的試驗。在豚鼠離體腸管模型上，發現上述五味子有效部位有機酸部位對乙醯膽鹼所致離體腸管平滑肌收縮有很明顯的緩解作用，且醋蒸五味子作用明顯強於生品。
[0004]利用GC-MS對生五味子、醋五味子的總有機酸部位以及生五味子、醋五味子飲片的有機酸的化學成分分析得知，五味子醋蒸後總有機酸及飲片中4-氧代戊酸含量明顯升高，通過離體及整體實驗證明4-氧代戊酸與止瀉作用有相關性。
[0005]4-氧代戊酸的應用範圍很廣，製取各種產品，包括樹脂、醫藥、香料、表面活性劑等。在醫藥工業中；其鈣鹽(果糖酸鈣)可制靜脈注射劑。作為營養藥，有助於骨質的形成並維持神經和肌肉的正常興奮性，還用於生產消炎痛；植物激素。

【發明內容】

[0006]本發明的目的在於提供4-氧代戊酸的新用途，具體的說是提供4-氧代戊酸在製備止瀉藥物中的用途。
[0007]4-氧代戊酸的結構式為:
【權利要求】
1.4-氧代戊酸在製備製備止瀉藥物中的用途。
2.4-氧代戊酸在抑制離體腸管收縮中的用途。
3.4-氧代戊酸在抑制過度亢進`的腸推進中的用途。
【文檔編號】A61K31/19GK103599094SQ201310654108
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年12月5日 優先權日:2013年12月5日
【發明者】殷放宙, 殷武, 華永慶, 李林, 陸兔林, 蔡寶昌 申請人:南京中醫藥大學