一種穩定的阿莫西林片劑組合物、其製備方法及用途

2023-09-11 16:10:15

一種穩定的阿莫西林片劑組合物、其製備方法及用途
【專利摘要】本發明提供一種具體涉及一種穩定的阿莫西林片劑組合物、其製備方法及用途，所述製備工藝採用粉末直接壓片技術。本發明的貢獻在於，有效解決了阿莫西林片的溶解性和產品穩定性問題，避免溫溼度對產品質量的影響，減少高分子雜質的生成，降低過敏反應的發生率，從而提高臨床使用安全性，提高患者依從性。
【專利說明】一種穩定的阿莫西林片劑組合物、其製備方法及用途

【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物製劑領域，具體涉及一種穩定的阿莫西林片劑組合物、其製備方法及用途，所述製備工藝採用粉末直接壓片技術。

【背景技術】
[0002]阿莫西林(Amoxicillin)，又名為羥氨苄青黴素，為第三代半合成廣譜、耐酸的青黴素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌均具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁的合成，使之迅速成為球形而破裂溶解，從而起到殺菌作用。阿莫西林服用方便，療效好，不良反應少，安全性高，是目前臨床使用最多、應用範圍最廣、療效最好抗生素品種之一。
[0003]阿莫西林，其化學名為(25，51?，61?)-3，3-二甲基-6-[00-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。其化學結構式為:
[0004]

【權利要求】
1.一種穩定的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述片劑組合物由阿莫西林原藥和藥用載體採用粉末直接壓片法製成，所述的藥用載體包括稀釋劑、崩解劑和潤滑劑，其中所述稀釋劑為預膠化澱粉或乳糖。
2.根據權利要求1所述的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述崩解劑為羧甲基澱粉鈉、微晶纖維素和/或交聯聚維酮。
3.根據權利要求1或2所述的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述潤滑劑為微粉矽膠和/或硬脂酸鎂。
4.根據權利要求3所述的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述藥用載體中稀釋劑、崩解劑和潤滑劑的重量配比關係為:預膠化澱粉或乳糖為2?4份、羧甲基澱粉鈉或微晶纖維素為I?3份、交聯聚維酮為0.1?I份、微粉矽膠和/或硬脂酸鎂為0.5?I份。
5.根據權利要求1-4任一項所述的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述片劑組合物中，阿莫西林原藥和所述藥用載體的重量配比關係為:阿莫西林25份，所述稀釋劑預膠化澱粉或乳糖5?20份。
6.根據權利要求5所述的阿莫西林片劑組合物，其特徵在於，所述阿莫西林原藥和所述藥用載體的重量配比關係進一步包括:基於阿莫西林原藥25份，崩解劑為羧甲基澱粉鈉或微晶纖維素I?5份或交聯聚維酮為0.5?3份，潤滑劑為微粉矽膠和/或硬脂酸鎂為0.1?I份。
7.根據權利要求1-6所述的阿莫西林片劑組合物的製備方法，其特徵在於，所述方法包括以下步驟: (1)將阿莫西林原料粉碎過100目篩； (2)按所述配比分別稱取稀釋劑和崩解劑，放入混合機中預混合，粉碎過篩； (3)將上述兩步驟所得物料置於混合機中，加入崩解劑和硬脂酸鎂，充分混勻；和 (4)將步驟(3)所得物料直接壓片，即得所述阿莫西林片劑組合物。
8.根據權利要求1-6所述的阿莫西林片劑組合物在製備用於減少青黴素類抗生素過敏反應的抗菌藥物中的用途。
9.根據權利要求8所述的用途，其特徵在於，所述的抗菌藥物為對鏈球菌、不產青黴素酶葡萄球菌、需氧革蘭陽性球菌，需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株和/或幽門螺桿菌的抗菌藥物。
10.根據權利要求9所述的用途，其特徵在於: 所述鏈球菌包括:肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌； 所述不產青黴素酶葡萄球菌包括:糞腸球菌；和/或 所述需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株包括:大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌和淋病奈瑟菌。
【文檔編號】A61K47/36GK104173310SQ201410446828
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年9月4日 優先權日:2014年9月4日
【發明者】曾禕華, 張志蘭, 李捷 申請人:海口市製藥廠有限公司