一種拉呋替丁包衣片劑及其製備方法
2023-09-12 11:03:30 1
專利名稱：一種拉呋替丁包衣片劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及的是ー種拉呋替丁包衣片劑及其製備方法，屬藥物製劑領域。
背景技術：
消化性潰瘍病是ー種常見病多發病，發病率約佔人口總數的10%。據統計醫院消化系統用藥98年達到72. 5億元。目前消化道潰瘍治療藥主要有質子泵抑制劑(奧美拉唑)、H2受體拮抗劑(雷尼替丁)、胃黏膜保護劑(鉍劑)、抗酸劑(氫氧化鋁)。H2受體拮抗劑由於療效可靠和不良反應發生率低，已成為治療胃酸過多、活動性胃和十二指腸潰瘍的首選藥物，並成為胃和十二指腸潰瘍復發的首選藥。
目前國內使用最廣泛的H2受體拮抗劑有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。居單品種市場份額的第一、第二和第三位。而拉呋替丁作為第二代H2受體拮抗劑的療效明顯優於上述藥物，故市場前景更好，更具競爭力。拉呋替丁可減少胃酸的基礎分泌量，抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌，具有很強的胃黏膜保護作用；可使胃黏膜損傷加速癒合，色括恢復變薄的胃黏膜厚度和減少的壁細胞數量；可促進胃黏膜再生、増加胃黏膜血流量、增加胃粘液作用。適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍；可改善急性胃炎、慢性胃炎急性惡變期的黏膜病變(如糜爛、出血、紅腫)；另可用於麻醉前給藥。中國專利021359601公開了ー種拉呋替丁注射液及其製備方法，由於注射液存在著穩定性差、使用時有病人順應性的問題。
發明內容
本發明的目的在於提供一種拉呋替丁的包衣片劑及其製備方法，該製劑由拉呋替丁和藥用輔料組成的包衣片劑。本發明中，拉呋替丁的包衣片劑由處方量的拉呋替丁、稀釋劑、崩解劑和潤滑剤、包衣劑組成。試驗表明該包衣片劑具有良好的溶出度。本發明中，拉呋替丁的包衣片劑，其特徵是a)片芯以每片含5_20mg的拉呋替丁作為主藥，配以含量為總片重10-50%的乳糖，含量為總片重5-30 %的微晶纖維素，含量為總片重5-45%的澱粉，含量為總片重2-15%的羧甲基澱粉鈉，含量為總片重O. 1-10%的硬脂酸鎂為輔料；和b)包衣輔料是含量為總片重1-10%的歐巴代II。本發明所述的片劑，其特徵是所述的歐巴代II是編號為85G68914的白色，內含遮光劑的包衣材料。本發明所述的片劑，其特徵是所述的片芯的硬度在4. 0-8. Okgo本發明所述的拉呋替丁包衣片劑的製備方法，包括以下步驟I)取處方各成分，分別過篩，備用；2)將步驟I)中所得過篩後原輔料(除硬脂酸鎂外)，按處方配比，依「等量遞增」的原則混合均勻制粒，混入處方量的硬脂酸鎂後壓片得片芯；
3)將歐巴代II (85G68914)加溶劑配製，得包衣溶液；4)將步驟2)得到的片芯加入包衣機中預熱，步驟3)中得到的包衣液加入攪拌料桶，開啟高效包衣機主機、開啟蠕動泵，噴液，包衣，得拉呋替丁包衣片。其中，步驟I)所述的過篩，為優選過80目篩，更優選過100目篩。步驟2)所述的制粒優選為溼法制粒，且優選用水為潤溼劑；制粒粒徑範圍為20-40目，優選為30目。步驟3)所述的包衣溶液的配置，所用溶劑為乙醇，其濃度優選為50-95% (V/V)，更優選為70%乙醇溶液。 步驟4)所述的包衣過程，優選其包衣液噴速為0. 2-0. 4ml/min，包衣增重優選為總片重2. 5-3. 5%。為了便於理解，以下將通過具體的實施例對本發明進行詳細地描述。需要特別指出的是，這些描述僅僅是示例性的描述，並不構成對本發明範圍的限制。依據本說明書的論述，本發明的許多變化、改變對所屬領域技術人員來說都是顯而易見的。另外，本發明引用了公開文獻，這些文獻是為了更清楚地描述本發明，它們的全文內容均納入本文進行參考，就好像它們的全文已經在本文中重複敘述過一樣。
具體實施例方式以下通過實施例進一步說明本發明的內容。如未特別指明，實施例中所用的技術手段為本領域技術人員所熟知的常規手段和市售的常用儀器，可參見《中國藥典》以及SFDA的相關規定和指引等。實施例一 七I、片芯處方表I實施例片芯處方表(單位mg)
權利要求
1.一種拉呋替丁的包衣片劑，其特徵是a)片芯以每片含5-20mg的拉呋替丁作為主藥，配以含量為總片重10-50%的乳糖，含量為總片重5-30%的微晶纖維素，含量為總片重5-45%的澱粉，含量為總片重2-15%的羧甲基澱粉鈉，含量為總片重O. 1-10%的硬脂酸鎂為輔料；和 b)包衣輔料是含量為總片重1-10%的歐巴代II。
2.如權利要求I所述的片劑，其特徵是所述的歐巴代II是編號為85G68914的白色，內含遮光劑的包衣材料。
3.如權利要求I所述的片劑，其特徵是所述的片芯的硬度在4.0-8. Okgo
4.如權利要求I至3中任ー權利要求所述的拉呋替丁包衣片劑的製備方法，其特徵是包括以下步驟 1)取處方各成分，分別過篩，備用； 2)將步驟I)中所得過篩後原輔料(除硬脂酸鎂外)，按處方配比，依「等量遞增」的原則混合均勻制粒，混入處方量的硬脂酸鎂後壓片得片芯； 3)將歐巴代II(85G68914)加溶劑配製，得包衣溶液； 4)將步驟2)得到的片芯加入包衣機中預熱，步驟3)中得到的包衣液加入攪拌料桶，開啟高效包衣機主機、開啟蠕動泵，噴液，包衣，得拉呋替丁包衣片。
5.如權利要求4所述的包衣片劑的製備方法，其特徵是，步驟I)所述的過篩，為優選過80目篩，更優選過100目篩。
6.如權利要求4所述的包衣片劑的製備方法，其特徵是，步驟2)所述的制粒優選為溼法制粒，且優選用水為潤溼劑。
7.如權利要求4所述的包衣片劑的製備方法，其特徵是，步驟2)所述的制粒粒徑範圍為20-40目，優選為30目。
8.如權利要求4所述的包衣片劑的製備方法，其特徵是，步驟3)所述的包衣溶液的配置，所用溶劑為こ醇，其濃度優選為50-95% (V/V)，更優選為70%こ醇溶液。
9.如權利要求4所述的包衣片劑的製備方法，其特徵是，步驟4)所述的包衣過程，優選其包衣液噴速為O. 2-0. 4ml/min，包衣增重優選為總片重2. 5-3. 5%。
全文摘要
本發明涉及藥物製劑領域，具體涉及一種含有拉呋替丁的包衣片劑及其製備方法。本發明所述製劑是由拉呋替丁、乳糖、微晶纖維素、澱粉、羧甲澱粉鈉及硬脂酸鎂組成的口服固體製劑。為保證主要的溶出速率本處方中輔料多用親水性輔料。本發明所述製劑工藝簡單，所用輔料少，產品質量穩定，溶出度好，起效快且作用持續時間長。
文檔編號A61K9/36GK102688217SQ201210193270
公開日2012年9月26日 申請日期2012年6月13日 優先權日2012年6月13日
發明者姜懷利, 李罡, 符永峰 申請人:江蘇潤邦藥業有限公司