一種吲哚並[1,2-c]喹唑啉化合物的製備方法
2023-09-15 21:18:50 2
專利名稱：一種吲哚並[1,2-c]喹唑啉化合物的製備方法
技術領域：
本發明屬於有機合成領域，尤其涉及一種吲哚並[1，2-C]喹唑啉化合物的製備方法。
背景技術：
吲哚並[l，2_c]喹唑啉化合物是一類非常重要的多氮雜環。它是海洋生物鹼hinckdentine A的核心骨架。其衍生物具有很好的抗菌抗病毒活性，部分衍生物的活性超過藥物青黴素和酮康唑(6-Substituted Indolo [I, 2_c] quinazolines as NewAntimicrobial Agents，By Rohini，Rondla ;Shanker，Kanne, Reddy, P.Muralidhar,Sekhar, Vasam Chandra， Ravinder, Vadde, Archiv der Pharmazie(Weinheim, Germany)(2009),342 (9),533-540 ； Synthes is of some new mono-，bis-indolo [I，2_c]quinazolines !evaluation of their antimicrobial studies，By Rohini, Rondla ；Reddy, P. Muralidhar, Shanker, Kanne, Hu, Anren，Ravinder, Vadde, Journal of theBrazilian Chemical Society (2010)，21 (5)，897-904)。此類化合物的合成引起了大量的合成研究者的興趣。目前，文獻((Antimicrobial study of newly synthesized 6-substitutedindolo[1，2_c]quinazolines，Rondla Rohini,P. Muralidhar ReddyiKanne ShankeriAnrenHuiVadde Ravinder a,European Journal of Medicinal Chemistry,45(2010)1200-1205)以及(Synthesis of Some New Mono，Bis-Indolo [1，2_c] quinazolines !Evaluation oftheir Antimicrobial Studies，Rondla Rohini, P. Muralidhar Reddy, Kanne Shanker,Anren Hu, and Vadde Ravinder，J. Braz. Chem. Soc.，Vol. 21，No. 5，897-904，2010))報導了
此類化合物的合成方法，需要兩步，如下式所示
權利要求
1.一種吲哚並[1，2-C]喹唑啉化合物的製備方法，包括將催化劑、鹼、2-(2-滷苯基)-1Η-吲哚化合物以及伯胺化合物加入到有機溶劑中，反應完成經後處理得到吲哚並[1,2-c]喹唑啉化合物； 所述的2-(2-滷苯基)-1Η-吲哚化合物的結構如式(II)所示
2.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的鹼包括碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫和磷酸鉀中的一種。
3.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的有機溶劑包括二甲基亞碸或N，N- 二甲基甲醯胺。
4.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的二價銅催化劑包括醋酸銅或者鹼式碳酸銅。
5.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的2-(2-滷苯基)-1Η-吲哚化合物與苄胺化合物、催化劑、鹼原料的加入的摩爾比為2-(2-滷苯基)-1Η-吲哚化合物苄胺化合物催化劑鹼=I I. 5-2. 5 O. 1-0. 2 2-4。
6.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的反應溫度為100-120攝氏度。
7.根據權利要求I所述的吲哚並[l，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的反應時間為12-24小時。
全文摘要
本發明公開了一種吲哚並[1，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，包括將催化劑、鹼、2-(2-滷苯基)-1H-吲哚化合物以及伯胺化合物加入到有機溶劑中，反應完成經後處理得到吲哚並[1，2-c]喹唑啉化合物，催化劑包括二價銅催化劑或一價銅催化劑。本發明的吲哚並[1，2-c]喹唑啉化合物的製備方法，避免採用高毒性和高腐蝕性的試劑，環境友好，易於操作，且產率較高、後處理簡便，另外，由該方法得到的底物可設計性強，可根據實際需要設計合成出所需結構的化合物，實用性較強。
文檔編號C07D487/04GK102766144SQ20121023614
公開日2012年11月7日 申請日期2012年7月10日 優先權日2012年7月10日
發明者張玉紅, 桑鵬, 謝永居, 鄒建衛 申請人:浙江大學