一種萬古黴素類化合物的製作方法

2023-09-16 06:19:00 1

專利名稱：一種萬古黴素類化合物的製作方法
技術領域：
本發明屬於糖肽類化合物領域，具體地說，涉及一種萬古黴素類化合物。
背景技術：
萬古黴素(Vancomycin)是抗革蘭氏陽性菌的一種糖肽類抗生素，由McCormick於 1956年從東方擬無枝酸菌Amycolatopsis orientalis發酵液中分離得到，是目前臨床上 用於治療甲氧西林耐金葡菌(MRSA)引起的嚴重感染疾病的首選藥物，被國際抗生素專家 譽為「人類對付頑固性耐藥菌株的最後一道防線」和「王牌抗生素」。然而萬古黴素在酸性條件，特別是強酸性條件下不穩定，因此無法製備成口服藥 物使用，從而影響了萬古黴素的應用，這使得開發新的、在酸性條件下，特別是胃部酸性條 件下，穩定的萬古黴素類抗生素化合物具有重要意義。2000年，0，Brien等克隆了 chloroeremomycin的N端甲基轉移酶，並以去甲萬古 黴素，去甲無糖萬古黴素七肽骨架等為底物進行催化反應，並在以去甲無糖萬古黴素七肽 骨架為底物的催化反應中，得到了單甲基化的無糖萬古黴素七肽骨架，但未繼續進行研究。

發明內容
本發明的目的在於，提供一種新的萬古黴素類化合物，以便於用於製備更穩定的 抗生素藥物，特別是口服型抗生素藥物。本發明提供的萬古黴素類化合物為N-甲基無糖萬古黴素，該N-甲基無糖萬古黴 素結構如式(I)所示權利要求
1. 一種萬古黴素類化合物，其特徵在於，所述萬古黴素類化合物為N-甲基無糖萬古黴素，所述N-甲基無糖萬古黴素的結構如(I)所示
2.N-甲基無糖萬古黴素用於製備抗生素藥物的應用。
3.如權利要求2所述的應用，其特徵在於，所述藥物為口服藥物。
全文摘要
本發明提供了一種新的萬古黴素類化合物及其製備抗生素藥物的應用。本發明提供的化合物為N-甲基無糖萬古黴素。本發明提供的N-甲基無糖萬古黴素為一種新的萬古黴素類抗生素，雖然其抑菌能力略低於萬古黴素，但在強酸性條件下，其水溶液不僅遠較萬古黴素穩定，而且能保持高穩定性，因此，可用於製備口服型抗生素藥物。
文檔編號C07K9/00GK102050869SQ200910198278
公開日2011年5月11日 申請日期2009年11月4日 優先權日2009年11月4日
發明者姜衛紅, 朱麗, 李航, 楊晟, 羅敏玉, 郭兆霞, 阮林高, 陳代傑, 黃鶴 申請人:上海來益生物藥物研究開發中心有限責任公司, 中國科學院上海生命科學研究院