恩替卡韋的合成方法
2023-09-17 03:28:30 3
專利名稱：恩替卡韋的合成方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物的合成方法，具體涉及恩替卡韋的合成方法，以及合成中使用的藥物中間體。
背景技術：
恩替卡韋，其化學名為(2-氨基-9-[(IS，3R, 4S)~4~羥基_3_羥甲基_2_亞甲基環戊基]-IH-嘌呤-6 (9H)-酮，其結構如下式所示
權利要求
1.一種恩替卡韋的合成方法，其特徵在於以科立內脂二醇為起始原料，經羥基保護，四氫鋁鋰還原，接著用二甲基叔丁基氯矽烷選擇性保護一級羥基，再通過光延反應與6位取代的鳥嘌呤縮合，脫去矽基保護基後，消除成烯，接著臭氧切斷並還原，再經羥基消除成烯，脫去保護後得到恩替卡韋。
2.根據權利要求I所述的恩替卡韋的合成方法，其特徵在於包括下列步驟(I)將化合物
3.根據權利要求2所述的恩替卡韋的合成方法，其特徵在於步驟(I)中，所述化合物
4.根據權利要求3所述的恩替卡韋的合成方法，其特徵在於步驟(I)中，所述化合物
5.一種化合物，其特徵在於化學結構式如下
6.一種化合物，其特徵在於化學結構式如下
7.一種化合物，其特徵在於化學結構式如下
8.一種化合物，其特徵在於化學結構式如下
9.一種化合物，其特徵在於化學結構式如下
10.—種化合物，其特徵在於化學結構式如下
全文摘要
本發明公開了一種恩替卡韋的合成方法，其特徵在於以科立內脂二醇為起始原料，經羥基保護，四氫鋁鋰還原，接著用二甲基叔丁基氯矽烷選擇性保護一級羥基，再通過光延反應與6位取代的鳥嘌呤縮合，脫去矽基保護基後，消除成烯，接著臭氧切斷並還原，再經羥基消除成烯，脫去保護後得到恩替卡韋。本發明的反應容易控制而且簡潔，原料廉價易得，操作方便，而且對環境友好，適合工業化生產。
文檔編號C07D473/18GK102924454SQ20121045297
公開日2013年2月13日 申請日期2012年11月13日 優先權日2012年11月13日
發明者顧瑜, 蔡榮華, 孫希棟, 朱虹, 趙懿 申請人:蘇州市瑋琪生物科技有限公司