一種治療2型糖尿病的中藥組合物的製作方法

2023-09-16 17:31:25 3

專利名稱：一種治療2型糖尿病的中藥組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病的中藥組合物及其製備方法，屬於中藥領域。
背景技術：
非胰島素依賴型(2型)糖尿病，約佔糖尿病病人總數的90％，為危害人體健康的常見病、多發病。發病年齡多數在35歲以後，起病緩慢、隱匿，胰島細胞分泌胰島素或多，或少，或正常，而分泌高峰後移。胰島素靶細胞上的胰島素受體或受體後缺陷在發病中佔重要地位。
非胰島素依賴型(2型)糖尿病可採用西藥或中藥治療。西藥主要採用磺脲類、雙胍類、糖苷酶抑制劑等口服降糖藥物，這些藥物可以不同程度地降低患者的血糖，卻不能顯著降低心血管病等糖尿病併發症的發生，並會導致各種不良影響，如使胰島的功能衰竭、通過腎代謝造成腎衰、長期服用帶來腹漲和排氣痛苦等。中藥治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病具有毒副作用低的特點，且能有效控制各種併發症的發生。但傳統中藥複方存在著成分不清、機理不明、質量不穩、療效難控的缺點。專利文獻中王兆雪在97105697.8中公布的「一種用於治療糖尿病中藥的配製方法」、陳大明在99113080.4中公布的「一種治療糖尿病中藥製劑」、王富龍在02104040.0中公布的「治療糖尿病中藥製劑」、劉惠生在02110059.4中公布的「一種治療糖尿病及其併發症的中藥」，均屬於傳統中藥複方的範疇。

發明內容本發明的目的就是提供一種療效更為可靠而質量易控的治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病中藥組合物。
本發明的另外一個目的是提供該中藥組合物的製備方法。
本發明所述的蒼朮為菊科植物茅蒼朮Atractylodes lancea(Thunb.)DC、北蒼朮Atractylodeslancea(Thunb.)DC.var.chinesis(Bunge)Kitam.、關蒼朮Atractylodes japonica Koidz.ex Kitam的根莖。
本發明所述的玄參為玄參科植物玄參Scrophularia ningpoensis Hemsl.、北玄參Scrophulariabuergeriana Miq.的根。
本發明所述的生地為玄參科植物地黃Rehmannia gutinosa(Gaertn.)Libosch.ex Fisch.et Mey.的塊根。
本發明所述的山藥為薯蕷科植物薯芭Dioscorea opposita Thunb的乾燥根莖。
本發明藥物選擇蒼朮的提取物蒼朮總糖苷和玄參的提取物玄參總萜苷組合而成。蒼朮苦溫燥溼，辛香發散，功專健脾燥溼、昇陽散鬱、祛風明目；玄參鹹寒，質潤多液，功擅滋陰降火，瀉火解毒。二藥伍用，一潤一燥，相互制約，相互促進，共奏健脾降糖之妙。本發明人經過長期探索，終於獲得兩味中藥降血糖的有效部位，即蒼朮總糖苷和玄參總萜苷。
為了獲得更好的療效，本發明藥物還與生地、山藥組合。生地黃苦寒清熱，甘寒質潤養陰，為清涼滋潤之品，擅長於滋陰清熱涼血；山藥甘淡平和，長於健脾補肺、固腎益精。二藥共同佐助蒼朮、玄參降低血糖。
本發明藥物各組分用量在下述重量範圍都具有較好療效蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，生地粉末10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，生地粉末20份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，山藥粉末10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，山藥粉末25份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，生地粉末10-30份，山藥粉末10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，生地粉末12份，山藥粉末15份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，生地浸膏10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，生地浸膏20份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，山藥浸膏10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，山藥浸膏25份。
本發明藥物各組分用量還可以是蒼朮總糖苷1-5份，玄參總萜苷1-10份，生地浸膏10-30份，山藥浸膏10-30份。
優選為蒼朮總糖苷2份，玄參總萜苷3份，生地浸膏12份，山藥浸膏15份。
本發明中蒼朮總糖苷的製備方法為取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，即得蒼朮總糖苷。
本發明中玄參總萜苷的製備方法為取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，即得玄參總萜苷。
本發明中的生地粉末和山藥粉末可用常規方法研末取得。
本發明中的生地浸膏和山藥浸膏可用常規方法取得。
本發明藥物可以加入製備不同劑型時所需的各種常規輔料，採用中藥製劑的常規方法製備成任何一種常用口服劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸等。
本發明藥物具有滋陰降火、健脾降糖的功效，用於治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病。
具體實施方式以下通過藥效學方面的試驗例來進一步闡述本發明所述藥物的有益效果。
試驗例1本發明藥物對四氧嘧啶糖尿病鼠血糖的影響試驗材料本發明藥物片劑，0.5g/片；試劑四氧嘧啶，由美國sigma公司生產；二甲雙胍片，批號20041028，青島國風藥業生產。
試驗方法取wistar大鼠50隻，雌雄各半，體重為180g-200g，隨機分為空白組(A組)、模型組(B組)、二甲雙胍組(C組)、發明藥物高劑量組(D組)、發明藥物低劑量組(E組)。用四氧嘧啶造成糖尿病模型。C組予二甲雙胍片，用量是人單位體重的7倍；D組予發明藥物高劑量(用量是人單位體重的7倍)；E組予發明藥物低劑量(用量是人單位體重的3.5倍)。將以上藥物用蒸餾水製成灌胃混懸液。A、B組予同容量的蒸餾水。連續用藥4周。
試驗結果D組、E組血清血糖(GLU)有不同程度改善，GLU下降，與模型組比較有顯著差異，p＜0.05，且D組的效果更好。統計數據如下表。
表1 本發明藥物對糖尿病大鼠GLU的影響
*與模型組比較，p＜0.05。
以下通過實施例來進一步闡述本發明藥物的製備方法。
實施例1本發明藥物的片劑製備取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，得蒼朮總糖苷20g。
取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，得玄參總萜苷30g。
合併蒼朮總糖苷和玄參總萜苷，加入常規輔料，乾燥，壓製成片。
或者合併蒼朮總糖苷和玄參總萜苷，加入常規輔料，製成顆粒，乾燥，並加包衣，壓製成片。
實施例2本發明藥物的膠囊劑劑製備取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，得蒼朮總糖苷20g。
取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，得玄參總萜苷30g。
常規方法研末取得生地粉末120g和山藥粉末150g，並過150目篩製成細粉。
合併上述蒼朮總糖苷、玄參總萜苷、生地細粉和山藥細粉，裝入明膠硬膠囊。
實施例3本發明藥物的顆粒劑製備取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，得蒼朮總糖苷20g。
取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，得玄參總萜苷30g。
常規方法取得生地浸膏200g，廂式乾燥，製成幹浸膏。
合併上述所得的蒼朮總糖苷、玄參總萜苷和生地幹浸膏，混合均勻，粉碎，加入常規粘合劑和填充劑，壓製成顆粒劑。
實施例4本發明藥物的滴丸劑製備取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，得蒼朮總糖苷20g。
取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，得玄參總萜苷30g。
常規方法取得生地浸膏120g和山藥浸膏150g，廂式乾燥，製成幹浸膏，粉碎，過篩，得到細粉。
取聚乙二醇4000加熱熔融，加入上述所得的蒼朮總糖苷、玄參總萜苷、生地浸膏細粉和山藥浸膏細粉，混勻，密閉並保溫在90℃，滴入0℃-10℃液體石蠟中，收集滴丸，瀝盡並擦去冷卻液，得到滴丸。
權利要求
1.一種治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病的中藥組合物，其特徵在於它主要是由下列重量份的中藥提取物製成蒼朮總糖苷1-5份、玄參總萜苷1-10份。
2.根據權利要求1所述的蒼朮總糖苷的製備方法，其特徵在於取蒼朮粉末，以汽油脫脂，用70％-90％濃度的乙醇熱提回流3次，提取液濃縮至幹，以甲醇溶解，將甲醇可溶物進行矽膠層析，醋酸乙脂∶乙醇(9∶1)洗脫，即得蒼朮總糖苷。
3.根據權利要求1所述的玄參總萜苷的製備方法，其特徵在於取玄參粉末，以甲醇滲漉提取，或分4-5次入裝燒瓶中，附回流冷凝器，於50℃水浴中溫浸提取，每次2小時，合併提取液，於50℃減壓回收溶劑，得淺黃色粉末。取所得粉末，用粉末重量2-5倍甲醇溶解，緩緩加入7-10倍量的氯仿，邊加邊攪拌，析出大量白色沉澱，濾過，濾液於50℃減壓回收溶劑，即得玄參總萜苷。
4.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有生地粉末10-30份。
5.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有山藥粉末10-30份。
6.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有生地粉末10-30份，山藥粉末10-30份。
7.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有生地浸膏10-30份。
8.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有山藥浸膏10-30份。
9.根據權利要求1的所述中藥組合物，其中的原料藥還有生地浸膏10-30份，山藥浸膏10-30份。
10.根據權利要求1或4或5或6或7或8或9的所述中藥組合物，其特徵在於加入相應輔料，制為片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸。
全文摘要
本發明公開了一種治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病的中藥組合物，其主要是由蒼朮提取物、玄參提取物按照一定重量配比製備而成。本發明還涉及了該中藥組合物的製備方法。該中藥組合物可以製備成臨床常用的各種內服劑型。該中藥組合物用於治療非胰島素依賴型(2型)糖尿病，療效可靠，質量易控，並且毒副作用低，體現了傳統中醫藥理論與現代科技的完美結合。
文檔編號A61P3/10GK1853692SQ200510025208
公開日2006年11月1日 申請日期2005年4月20日 優先權日2005年4月20日
發明者劉紅傑, 鄭濤 申請人:劉紅傑, 鄭濤