一種二元酯酸的精氨酸鹽化合物及其製備方法和藥物應用的製作方法
2023-09-17 04:13:55 1
專利名稱：一種二元酯酸的精氨酸鹽化合物及其製備方法和藥物應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於製藥技術領域，涉及一種二元酯酸的衍生物鹽化合物，具 體的是它的精氨酸鹽化合物，及其製備方法和它們在藥物中的應用。
背景技術：
DP-BAPTA-99是新的化合物，是一種二元酯酸結構的化合物，在本申請 文件中，稱其為「化合物D」，其分子結構式如下
權利要求
1.式I所示的化合物、其水合物或其溶劑化物
2.根據權利要求1所述的化合物、其水合物或其溶劑化物，它包括 HO、
3.權利要求1或2所述的化合物、其水合物或其溶劑化物的製備方法，它包括在溶劑 中將化合物D與精氨酸接觸，任選的，在含有化合物D的溶液中加入精氨酸，或者在含有精 氨酸的溶液中加入化合物D，或者把含有化合物D的溶液與含有精氨酸的溶液混合，反應成 鹽，所述溶劑選自乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、水、二甲基乙醯胺、二甲基甲醯 胺中的一種或幾種溶劑的混合；所述反應溫度是在室溫至溶劑的回流溫度條件下。
4.權利要求1或2所述的化合物、其水合物或其溶劑化物的製備方法，它包括在室溫至 溶劑的回流溫度條件下，將摩爾比為1 (1 1.1)的化合物D與精氨酸在溶劑中接觸，反 應成鹽，並在室溫或低於室溫的條件下使所成鹽析晶，過濾，乾燥，即得，其中所述溶劑選自 乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、水、二甲基乙醯胺、二甲基甲醯胺中的一種或幾 種溶劑的混合，視需要可以通過降低結晶溫度或/和蒸除部分溶劑以加速結晶的形成；或 者，將摩爾比為1 1的化合物D與精氨酸於5 80°C在適量水中使它們完全溶解，攪拌，冷凍乾燥，即得。
5.權利要求1或2所述的化合物、其水合物或其溶劑化物的製備方法，它包括在室溫至 溶劑的回流溫度條件下，將摩爾比為1 O 2. 的化合物D與精氨酸在溶劑中接觸，反 應成鹽，並在室溫或低於室溫的條件下使所成鹽析晶，過濾，乾燥，即得，其中所述溶劑選自 乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、水、二甲基乙醯胺、二甲基甲醯胺中的一種或幾 種溶劑的混合，視需要可以通過降低結晶溫度或/和蒸除部分溶劑以加速結晶的形成；或 者，將摩爾比為1 2的化合物D與精氨酸於5 80°C在適量水中使它們完全溶解，攪拌， 冷凍乾燥，即得。
6.一種藥物組合物，含有權利要求1或2所述的任何一種化合物和可藥用載體。
7.—種藥物組合物，含有權利要求1或2所述的任何一種化合物和可藥用載體，其中權 利要求1或2所述的任何一種化合物的含量為0. 1 500mg。
8.權利要求6或7所述的的藥物組合物的製備方法，包括將化合物D—精氨酸、化合 物D 二精氨酸、其水合物或其溶劑化物和可藥用載體充分混合製成藥劑學上可接受的任何 藥物劑型。
9.混合化合物形成的藥物組合物，包括具有下面結構式的化合物和精氨酸
10.權利要求1或2所述的化合物、其水合物或其溶劑化物在以下方面的應用 在製備治療急性缺血性腦中風藥物中的應用；在製備治療心臟直視手術引起的腦損傷和外傷性腦損傷的藥物中的應用；在製備治療神經病變疾病的藥物中的應用；在製備治療帕金森氏病以及阿爾茲海默氏症的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種二元酯酸的衍生物(化合物D)的精氨酸鹽化合物，包括它的二精氨酸、一精氨酸、其水合物或其溶劑化物。該精氨酸鹽化合物具有良好的水溶性、穩定性，而且改善了其金屬鹽在注射使用時的血管刺激、肌肉刺激等不良反應。本發明還提供了該精氨酸鹽化合物的製備方法和藥物應用。
文檔編號A61K31/216GK102079717SQ20101057107
公開日2011年6月1日 申請日期2010年11月24日 優先權日2009年11月26日
發明者冷學芸, 趙海靜 申請人:趙海靜