左乙拉西坦口服溶液及其製備方法與流程

2023-09-17 03:34:20

本發明具體涉及一種左乙拉西坦口服液及其製備方法，屬於藥物製劑領域。

背景技術：

左乙拉西坦的化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺，分子式為C8H14N2O2，相對分子量為170.21，結構式為：

。

左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，由比利時UCB 公司研發的新型抗癲癇藥物，於1999年獲得FDA批准在美國上市，2007正式在中國上市，主要用於成人及4 歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療；目前，左乙拉西坦的確切抗癲癇機制尚不明，但與傳統抗癲癇藥物作用於離子通道或興奮性、抑制性神經遞質系統不同，左乙拉西坦幾乎具備了較好的抗癲癇藥物的所有藥動學特性：生物利用度高、線性曲線、低蛋白結合率、無肝酶誘導作用。

左乙拉西坦良好的效果及安全性帶動了眾多劑型的開發上市，目前除了口服溶液之外，還有片劑、緩釋片、注射劑，且國內已有多個專利公開了關於左乙拉西坦片劑、微丸、注射劑的製備方法，但關於左乙拉西坦口服液製劑卻鮮有報導。

技術實現要素：

本發明所要解決的技術問題是提供一種安全有效，質量穩定，患者適應性強，可有效治療癲癇的左乙拉西坦口服溶液劑，所述口服液由左乙拉西坦加入下列一種或多種添加劑：溶劑、甜味劑、緩衝劑、防腐劑以及香味劑組成。

本發明的口服液規格為100mg/ml，含左乙拉西坦應為標示量的90.0％～110.0％。

本發明是通過下述技術方案來解決上述技術問題的：

一種左乙拉西坦口服液，由以下組分製備而成：左乙拉西坦10g、枸櫞酸-枸櫞酸鈉0.01-1g、羥苯甲酯-羥苯丙酯 0.01-1g、安賽蜜0.2-1g、甘草酸銨0.01-1g、山梨醇20-45g、麥芽糖醇溶液20-45g、丙二醇5-30g、甘油5-30g、香精0.01-1g、注射用水適量。

優選的，所述左乙拉西坦口服液由以下組分製備而成：左乙拉西坦10g、枸櫞酸-枸櫞酸鈉0.01-0.5g、羥苯甲酯-羥苯丙酯 0.01-0.5g、安賽蜜0.2-0.6g、甘草酸銨0.01-0.5g、山梨醇25-40g、麥芽糖醇溶液25-40g、丙二醇10-25g、甘油10-25g、香精0.01-0.5g注射用水適量。

本發明製備工藝如下：稱取處方量的左乙拉西坦、緩衝劑於適量注射用水中，攪拌溶解後加入用適宜溶劑溶解後的防腐劑，最後加入甜味劑與香味劑，攪拌均勻後定容至刻度。

具體實施方式

通過以下實例來對本發明做進一步的具體說明，包括但不僅僅限於以下實例。

實施例1：

處方：

製備工藝：A液：稱取處方量的左乙拉西坦、醋酸、醋酸鈉於適量注射用水中溶解；B液：羥苯甲酯、羥苯乙酯於適量注射用水中溶解；A、B液混合，最後加入山梨醇、甘草酸銨、安賽蜜和桔子香精攪拌均勻並定容至刻度，裝於口服液瓶中，封口。

實施例2：

處方：

製備工藝：A液：稱取處方量的左乙拉西坦、醋酸、醋酸鈉於適量注射用水中溶解；B液：羥苯甲酯、羥苯乙酯於適量注射用水和丙二醇中溶解；A、B液混合，最後加入麥芽糖醇溶液、甘草酸銨、安賽蜜和桔子香精攪拌均勻並定容至刻度，裝於口服液瓶中，封口。

實施例3：

處方：

製備工藝：A液：稱取處方量的左乙拉西坦、枸櫞酸、枸櫞酸鈉於適量注射用水中溶解；B液：羥苯甲酯、羥苯乙酯於適量注射用水和甘油中溶解；A、B液混合，最後加入山梨醇、甘草酸銨、安賽蜜和葡萄香精攪拌均勻並定容至刻度，裝於口服液瓶中，封口。