人參皂苷-Rb3及Rb2組合物治療心腦血管病的用途的製作方法

2023-09-10 03:36:00 1

專利名稱：人參皂苷-Rb3及Rb2組合物治療心腦血管病的用途的製作方法
技術領域：
本發明公開了一種以人參皂苷-Rb3為主要成分，同時含有部分人參皂苷Rb2等的組合物，並提供了該組合物的製備方法；同時還公開了該組合物在製備治療或預防心腦血管疾病藥物中的用途，屬於中藥學技術領域。
背景技術：
關於人參阜苷的研究始於上個世紀60年代初,迄今為止，中外學者相繼從人參，西洋參，三七等五加科植物的根，莖葉，花，果等從中分離出了人參皂苷Ra1' Ra2, Ra3> Rb1,Rb2, Rb3> Re、RcU Re、Rg1, Rg2, Rg3> Rf、F1, F2, %、Rh2 等 50 多種四環三萜類人參皂苷。根據其母體結構主要分為3類達瑪燒型(Dammarane)型阜苷、奧克梯隆醇型(Ocotillol)以及側連轉化類型(Sidechain-changed- Protopanaxadiol)阜苷。其中人參阜苷Ra1、Ra2、 Ra、Rb1, Rb2,Rb3> Re、Rd、Rg3> Rh2等它們具有相同的皂苷元，20 (S) 一原人參二醇，只是在3位和20為連接糖的數目和種類有區別，結構式通式如下
；24
R3O \
T 20If25
HO
I'
I
t
I
R1O^ ''-Z
人參阜苷Rb3和Rb2是同分異構體,一樣的阜苷兀,都有4個糖,其中3個六碳糖,都是葡萄糖，也都有一個五碳糖，人參皂苷Rb3的五碳糖是木糖，人參皂苷Rb2的五碳糖是吡喃型的阿拉伯糖，結構上差別微小，一些理化性質也相近，從藥學方面的實驗事實分析雖然能將兩者分離，但有難度，而且增加產品的成本，限制並影響了該類藥物的臨床應用。

發明內容
本發明提供了一種人參皂苷-Rb3及Rb2組合物，含有人參皂苷-Rb3主成分，同時還含有Rb2等的組合物，可用於治療或預防心腦血管疾病。本發明進一步公開了人參皂苷_此3及此2組合物在製備治療或預防心腦血管疾病藥物中的用途。具體地涉及其在治療或預防腦缺血的藥物中的應用，在治療或預防心肌缺血的藥物中的應用及其在治療或預防心肌重構的藥物中的應用。本發明的組合物的主要成分人參皂苷-Rb3,其化合物結構式如下
權利要求
1.一種人參皂苷-Rb3及Rb2組合物，是通過以下方法得到的 取I份的人參總皂苷溶於10 50份的醇中，再加入等體積的O. 03、. 8%NaOH乙醇溶液；按以下方法操作，再反覆操作I遍，得到二醇組皂苷； 第一種分離方法取上述得到的二醇組皂苷，用反相矽膠柱層析，用甲醇-水(6: f 9:1)洗脫，接收相同流分，回收溶劑，蒸乾，得人參皂苷-Rb3及Rb2組合物； 第二種分離方法取上述得到的二醇組皂苷，用矽膠柱層析，用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水(15:22:40:10，上層)洗脫，接收相同流分，回收溶劑，蒸乾，得人參皂苷_此3及此2組合物； 所述的人參總皂苷包括從人參、西洋參、三七及其它們莖葉或花提取的總皂苷； 人參皂苷-Rb3及Rb2組合物中人參皂苷Rb3含量為95 80%，人參皂苷Rb2含量為5 20%。
2.權利要求I所述的人參皂苷-Rb3及Rb2組合物的製備方法，包括以下步驟 取I份的人參總皂苷溶於10 50份的醇中，再加入等體積的O. 03、. 8%NaOH乙醇溶液；按以下方法操作，再反覆操作I遍，得到二醇組皂苷； 第一種分離方法取上述得到的二醇組皂苷，用反相矽膠柱層析，用甲醇-水(6: f 9:1)洗脫，接收相同流分，回收溶劑，蒸乾，即得； 第二種分離方法取上述得到的二醇組皂苷，用矽膠柱層析，用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水(15:22:40:10，上層)洗脫，接收相同流分，回收溶劑，蒸乾，即得。
3.權利要求I所述的人參皂苷-Rb3及Rb2組合物在製備治療或預防心腦血管疾病藥物中的用途。
全文摘要
本發明提供了人參皂苷-Rb3及Rb2組合物治療心腦血管病的用途，以人參皂苷-Rb3為主要成分，同時含有部分人參皂苷Rb2等的組合物，並提供了該組合物的製備方法。藥理方面的實驗表明，本發明人組合物防治心腦血管疾病的作用優於單純應用人參皂苷-Rb3，本發明組合物與純的人參皂苷-Rb3相比，工藝簡化，成本降低，活性增強，毒性不增加，適宜工業化生產。
文檔編號A61K31/704GK102920721SQ201210474548
公開日2013年2月13日 申請日期2012年11月21日 優先權日2012年11月21日
發明者睢大篔, 陳燕萍, 於曉風, 王志才, 曲紹春, 馬興元 申請人:吉林大學