丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備方法和用途的製作方法
2023-09-21 11:40:40
專利名稱:丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備方法和用途的製作方法
技術領域:
本發明屬於醫藥技術領域,涉及一種丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備方法和用途。
背景技術:
文獻僅報導了丹皮酚磺酸鈉O-甲氧基-4-羥基-5-乙醯基苯磺酸鈉)及其製備方法及用途(鄭永興,丹皮酚磺酸鈉注射液鎮痛作用的臨床觀察,中草藥,1984,觀;李永忻,丹皮酚磺酸鈉注射液促進骨折癒合的療效觀察,實用藥物與臨床,2007,4 =220-221 ;唐景榮,丹皮酚磺酸鈉對鈣反常培養乳鼠心肌細胞Ca+2_內流的抑制作用,藥學學報,1991 26(3) :161-165),尚沒有公開的文獻丹皮酚磺酸鈉結晶水合物的製備方法或其用途。
發明內容
本發明所涉及的是丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備和用途,進一步說,是涉及丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備和用途,[C9H9O6SNa ·ηΗ20,η = 0. 5 2. 0,η可以是0. 5、 0. 7,0. 75、1、1. 5、2或其之間的數字]及其製備方法和用途。,其結構式如下
權利要求
1.丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於其分子式為C9H9O6SNa· nH20, η = 0. 5 2. 0。
2.根據權利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於丹皮酚磺酸鈉結晶水合物為丹皮酚磺酸鈉1. 5水合物。
3.根據權利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於丹皮酚磺酸鈉結晶水合物為丹皮酚磺酸鈉0. 5 0. 8水合物。
4.根據權利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於丹皮酚磺酸鈉結晶水合物為丹皮酚磺酸鈉0. 75水合物。
5.根據權利要求1所述丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於所述丹皮酚磺酸鈉結晶水合物適用於製備注射劑、固體製劑、經皮外用製劑,注射劑包括小水針、凍乾粉針、無菌分裝粉針製劑,固體製劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。
6.根據權利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物,其特徵在於所述丹皮酚磺酸鈉結晶水合物適用於製備人和哺乳動物的鎮痛、消炎藥,如對於骨折後腫痛、風溼、類風溼、 腰間盤脫出、頸椎病、股骨頭壞死及各種創傷,手術後所導致的疼痛及腫脹有鎮痛、消炎的作用的治療或預防的藥物,促進骨癒合的治療或預防的藥物中的應用;以及製備人和哺乳動物的冠心病、心絞痛、心肌梗死,心律失常、缺血性腦疾病、末梢循環障礙疾病的治療或預防的藥物中的應用。
7.—種權利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物的製備方法,其特徵在於在反應容器中加入濃硫酸或發煙硫酸和濃硫酸,攪拌下加入丹皮酚,其中,酸與丹皮酚的摩爾比為 2-8 1 ;50 100°C加熱,攪拌,反應0. 5 6小時,將反應液緩緩傾入蒸餾水中,所得酸水液分別用C2-C8的低級酯、C2-C8的低級醚、C1-C6的低取代滷代烴中一種或幾種萃取1 3次,酸水液加活性炭加熱脫色、過濾,濾液在加熱攪拌下加入氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、 氯化鈉、溴化鈉、乙酸鈉的一種或幾種的固體或飽和水溶液,控制PH不超過7,待全溶後放冷,控制溫度在-22 15°C,放置,使晶體析出,過濾,用C1-C6的低分子醇、C2-C6的低分子腈、C2-C8的低級醚、DMF、C6-C12的芳香烴、C2-C8的低級酯、C3-C8的低級酮、C5-C10的直鏈或支鏈烷烴或環烷烴中的一種或幾種洗滌一次或多次,抽乾,乾燥,得結晶水合物;所得的結晶水合物可用水和C1-C6的低分子醇、或C2-C6的低分子腈、或C2-C8的低分子醚、C6-C12的芳香烴、C2-C8的低級酯、C3-C8的低級酮、C1-C6的低取代滷代烴、C5-Cltl的直鏈或支鏈烷烴或環烷烴中的一種或幾種溶劑進行一次或多次重結晶,過濾,乾燥得晶體。
8.根據權利要求7所述的丹皮酚磺酸鈉結晶水合物的製備方法,其特徵在於所述重結晶溶劑選自水和甲醇、或乙醇、或異丙醇,或丙酮、或丁酮、或異己酮、或乙腈、 或四氫呋喃、或乙酸甲酯、或乙酸乙酯、或二氯甲烷、或氯仿、或乙醚、或石油醚、或苯中的一種或幾種。
全文摘要
一種丹皮酚磺酸鈉結晶水合物及其製備方法和用途,該結晶水合物具有較好的存儲穩定性,適用於製備人和哺乳動物的鎮痛、消炎藥,如對於骨折後腫痛、風溼、類風溼、腰間盤脫出、頸椎病、股骨頭壞死及各種創傷,手術後所導致的疼痛及腫脹有鎮痛、消炎的作用的治療或預防的藥物,以及製備人和哺乳動物的冠心病、心絞痛、心肌梗死,心律失常、缺血性腦疾病、末梢循環障礙疾病等的治療或預防的藥物中的應用。
文檔編號C07C309/44GK102212021SQ201110075309
公開日2011年10月12日 申請日期2011年3月28日 優先權日2010年3月26日
發明者劉力 申請人:劉力