一種化合物的應用的製作方法

2023-10-11 23:32:39

專利名稱：一種化合物的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及生物醫藥技術領域，具體的說是涉及2-(苯並[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽在製備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
胰腺癌是惡性程度最高的實體腫瘤之一。近年來，全球範圍內的胰腺癌發病率有升高趨勢。在美國，其死亡率佔惡性腫瘤的第四位，2008年美國新增胰腺癌37680例，死亡 34290例。在我國，胰腺癌的發病率已居惡性腫瘤的第5 7位，年發病率約為511/10萬， 估計每年新增5 6萬例。據報導，胰腺癌確診後1年生存率約12 %，5年生存率小於4%， 手術後的5年生存率只在12% 20%之間，且其發病率與死亡率十分接近(0.99 1)。目前，手術治療是胰腺癌最有效的治療方法，但由於胰腺癌起病隱匿，發展快，向周圍侵襲轉移早，且缺乏早期診斷手段，因而就診時大多數病例已屬中晚期，錯失了根治性手術時機， 中位生存期僅3 4個月，故目前仍有70 80 %的病人必須通過非手術治療來改善生活質量和延長生存期。2_(苯並[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽，英文名為 2- (1，3-benzoxazol-3 (2H) -ylmethyl) _5_ ((cyclohexylamino) methyl) _1， 4-benzenediol, dihydrochloride，分子式為 C21H28Cl2N2O3,分子量 427. 0，為白色針狀晶體， 熔點觀6 288°C，不易溶於水，易溶於二甲基亞碸等有機溶劑，結構式如下
權利要求
1.2-(苯並[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽在製備抗腫瘤藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述應用，其特徵在於，所述腫瘤為胰腺癌。
3.一種抗腫瘤藥物製劑，其特徵在於，包括治療有效量的2-(苯並[d]噁唑-3 氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽和藥學上可接受的輔料。
4.根據權利要求3所述藥物製劑，其特徵在於，其為凍幹劑、片劑、顆粒劑或膠囊劑。
全文摘要
本發明涉及生物醫藥技術領域，公開了2-(苯並[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽在製備抗腫瘤藥物中的應用。本發明通過藥物篩選實驗發現，2-(苯並[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽具有抑制胰腺癌細胞CFPAC-1、MiaPaCa-2和BxPC-3生長並誘導其凋亡的作用，同時，其對人正常細胞HEK-293和HL-7702生長無毒性或有較低的毒性。因此本發明提供了2-(苯並[d]噁唑-3(2氫)-基甲基-5-((環己氨基)甲基)苯-1，4-二醇二鹽酸鹽在製備抗腫瘤藥物中的應用，所述腫瘤具體為胰腺癌。
文檔編號A61P35/00GK102319243SQ20111022728
公開日2012年1月18日 申請日期2011年8月9日 優先權日2011年8月9日
發明者劉作家, 李丹, 汪勁, 汪爾康, 鄭喜亮 申請人:中國科學院長春應用化學研究所