小兒利巴韋林可溶片的製作方法
2023-10-07 16:19:14 1
專利名稱：小兒利巴韋林可溶片的製作方法
技術領域：
本發明屬藥物製劑領域。具體涉及一種專門為兒童患者設計的利巴韋林口服制 劑，確切地說是一種小兒利巴韋林可溶片。
二背景技術：
利巴韋林化學名稱是1-e-D-呋喃核糖基-1,2，4-三氮唑-3-甲醯胺。為無色或白 色結晶性粉末，無臭，無味，為廣譜抗病毒藥。其作用機制主要是通過對次黃嘌呤核 苷脫氫酶的抑制，阻斷次黃嘌呤核苷-磷酸向黃嘌呤核苷-磷酸的轉化等作用，抑制核 酸合成，阻止病毒複製。臨床上主要用於防治多種病毒性呼吸道感染及其它病毒性感 染，如流行性感冒，帶狀皰疹等。
目前國內醫藥市場上各種利巴韋林製劑使用說明書中"用法用量"項均規定，用 於小兒時，每日每公斤體重服用10mg 15mg，分2次服用，但臨床實際應用時，現有 的各種製劑均難以方便、準確地進行分劑量操作，從而使得這一規定淪為空談，製藥 行業內對此問題多採取迴避態度。
本發明旨在對兒童安全用藥負責，結合利巴韋林易溶於水的特點，擬製成一種兒 童專用口服製劑，使每一個患兒均可按自已的即時體重確定當次需服用的藥物數量， 真正實現按體重服藥的要求。
三
發明內容
本發明目的在於提供一種兒童適用規格的利巴韋林製劑。
本發明涉及一種小兒利巴韋林可溶片，該製劑突破了成人藥品在規格設計觀念上 的束縛，應用於小兒時更具方便性、安全性和合理性，服藥量計算方便、操作簡單， 每一個患兒都能依據自身體重確定即時服藥量。
小兒利巴韋林可溶片包括作為活性成分的利巴韋林與藥用輔料。
本品每片含利巴韋林5mg 15mg，患者使用時，每公斤體重只需一片或半片，加 適量水溶解後服用。例如，8公斤體重的兒童只需取8片或4片(每公斤體重服半片， 藥片正中有刻痕，便於分割)，13公斤體重兒童只需取13片或6片半(每公斤體重服 半片，藥片正中有刻痕，便於分割)，置入適量水中，溶解後服用。
藥用輔料包括矯味劑(甜味劑和香料)、填充劑、崩解劑(可釆用碳酸氫鈉和有機酸)、潤滑劑及粘合劑或潤溼劑等。
具體方案為以下組分按重量份數經加工製成一定形狀的藥片。
利巴韋林5 50%
矯味劑1 鄉
填充劑5 40%
崩解劑5 30%
潤滑劑適量
粘合劑或潤溼劑適量
上述組分形成的處方為生產1000粒可溶片的投料量，每片含利巴韋林為5mg至 10mg或10mg至15mg，輔料量做適量調整，單粒藥片全重20 300mg，患者應用時每l 公斤體重服1片或半片。
所述利巴韋林為GMP車間生產出的原料藥。
所述矯味劑可以選用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同時輔以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖佔矯味劑總量的60%以上。
所述填充劑可以為適量的可溶性澱粉或其它藥用型輔料。
所述崩解劑可以為碳酸氫鈉和有機酸，有機酸可以為枸椽酸、酒石酸、富馬酸、 蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
所述潤滑劑為適量的硬脂酸鎂或滑石粉或矽膠粉或聚乙二醇粉。
所述粘合劑或潤溼劑為濃度40% 95%的乙醇。
本藥片的製備方法為
(1) 、將利巴韋林與包含崩解劑中的有機酸或碳酸氫鈉其中任一方的部分輔料混 勻後制粒，其餘內加輔料另外製粒，顆粒乾燥合格後總混，加入潤滑劑混勻，上機壓 製成普通片或異型片即得。
(2) 、將利巴韋林與全部粉末輔料混合均勻後，全粉上機直接壓製成普通片或異 型片即得。
(3) 、將利巴韋林與全部粉末輔料混合均勻後，幹法制粒，再將所製得的顆粒壓 製成普通片或異型片即得。
(4) 、將利巴韋林、鹼性輔料及酸性輔料分別獨立或與部分輔料混合溼法制粒， 再將乾燥後的三方顆粒混合均勻，加入潤滑劑壓製成普通片或異型片即得。
本品為兒童患者專門設計，按患兒體重計算服用量，將藥片置於適量的水中，溶 解後即成為一杯飲料，口感呈酸甜水果味，兒童樂於接受，有助於患兒順利服下。藥 品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。
具體實施例方式
本發明的側重點在於通過創新規格樣式的產品，讓每一個需要服用利巴韋林製劑 的患兒都能簡單容易地獲取最適合自己的用藥劑量，從而實現安全、有效、方便地治 病目的。相對地，在具體規格下的輔料的種類及用量，甚至是否是可溶片或泡騰片、 口含片，則不是最重要的。
(1) 、取利巴韋林5克至10克，將一定的輔料按適當的比例投料，以一定的方 式，進行溼法或幹法制粒，然後壓製成1000片，或將全部主藥及輔料乾粉直接混合壓 製成1000片。按此方案製成的藥片，每日服2次，每次每l公斤體重服用l片.
(2) 、取利巴韋林IO克至15克，將一定的輔料按適當的比例投料，以一定的方 式，進行溼法或幹法制粒，然後壓製成1000片，或將全部主藥及輔料乾粉直接混合壓 製成1000片。按此方案製成的藥片，每日服用2次，每次每2公斤體重服用1片，亦 即相當於每次每1公斤體重服用半片。
患者體重以整數計。肥胖兒應在醫師指導下服用。
本發明是藥劑界的一次革命，產品市場潛力不可估量，上市後必將產生積極的社會效益 和豐厚的經濟效益。
權利要求
1、一種小兒利巴韋林可溶片，其特徵在於該藥品的劑型、規格及服用方法。取利巴韋林5克至10克，加適當適量輔料製成1000粒藥片，每粒藥片含利巴韋林5毫克至10毫克，兒童患者每次每1公斤體重服用1粒，加適量水溶解後口服，每日服用2次。
2、 一種小兒利巴韋林可溶片，其特徵在於該藥品的劑型、規格及服用方法。取利巴韋林10克至20克，加適當適量輔料製成1000粒藥片，藥片正中央帶刻 痕，每粒藥片含利巴韋林10毫克至20毫克，兒童患者每次每2公斤體重服用1粒， 每l公斤體重服用半粒，加適量水溶解後口服，每日服用2次。
3、 根據權利要求1和2所述的小兒利巴韋林可溶片，其特徵在於藥片中所加輔料以可溶性糖類為主，另加入適量的水果香精，經溼法制粒或幹法 制粒後再壓片，或以全粉直接壓片而得。
4、 根據權利要求1和2所述的小兒利巴韋林可溶片，其特徵在於配方中可加入碳酸氫鈉和有機酸作為崩解劑，有機酸的種類可以為枸椽酸、酒石 酸、富馬酸、蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
全文摘要
本發明涉及一種兒童專用規格的利巴韋林可溶片，成分包括有效量的利巴韋林和在水中迅速崩解釋放藥物的水溶性藥用賦形劑。患者服用該片劑時可按自己的體重確定服用數量，使得藥物的攝入量更準確，安全性更高；藥物溶解後即成為一種口味酸甜的飲料，服用方式更易被兒童接受，同時，藥物溶液利於充分吸收，生物利用度較高。
文檔編號A61K9/20GK101190205SQ20061015496
公開日2008年6月4日 申請日期2006年12月1日 優先權日2006年12月1日
發明者何德義 申請人:何德義