速效平喘氣霧劑及其製備方法

2023-10-19 09:00:52 2

專利名稱：速效平喘氣霧劑及其製備方法
技術領域：
本發明屬於平喘藥物及其製備工藝。
目前國內外常用的平喘類氣霧劑有沙丁胺醇氣霧劑、沙美特羅氣霧劑、色甘酸鈉氣霧劑、丙酸倍氯米鬆氣霧劑等。這些氣霧劑吸入後一般均在1～10分鐘見效，30～60分鐘作用達高峰，作用可持續4、6、12小時，其療效非常肯定。但對於哮喘患者，特別是那些哮喘重症患者這1、10、30分鐘也是令患者非常難熬的漫長時光。
本發明的目的在於提出一種速效平喘氣霧劑及其製備方法，以便在原有氣霧劑的基礎上進一步縮短見效時間，使之更加速效。
本發明速效平喘氣霧劑，主要以藥物、藥物滲透促進劑為原料與混懸型三相氣霧劑載體配合製備而成的，其特徵在於藥物為沙丁胺醇、沙美特羅、色甘酸鈉或丙酸倍氯米松等，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.0001～10％；藥物滲透促進劑可選用薄荷油、薄荷腦、桉葉油和冰片，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.001～5％；分散劑可選用油酸、油醇、司盤-85和卵磷脂等，其用量為氣霧劑內容物總重量0-5％。潛溶媒可選用三氯一氟甲烷和二氯四氟乙烷，其用量為氣霧劑內容總重量的10-50％；拋射劑可選用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量為氣霧劑內容物總重量的40-80％，其製備方法是通過微粉化、配料、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成的。或將固體藥物微粉在耐壓容器中混懸於含有分散劑藥物滲透促進劑的潛溶媒及拋射劑中，直接注入蓋有定量閥門的空鋁廳瓶中即可。其中微粉化工序可選用噴霧乾燥法、控制結晶法、氣流式粉碎法，或振蕩式超微粉碎法，使固體物料的粒度粉碎至5μm以下，否則藥物達不到肺泡，壓蓋前的生產全過程均應控制溫度、溼度和水份，溫度在20℃以下，溼度在相對溼度40％以下，潛溶媒、拋射劑在使用前應做除水處理，成品水份應控制在300PPM以下，溫度高產品的均一性差，溼度、水份高產品的穩定性將會受到影響。
本發明的優點在於本發明的速效平喘氣霧劑所選用的藥物滲透促進劑有利於藥物對靶細胞壁的接近與滲透從而使之達到速效，於此同時本發明所選用的藥物滲透促進劑還具有校味作用，可使患者在噴霧給藥後在呼吸道立即產生一種涼爽舒適感。
具體實施例方式實施例1速效舒喘靈(沙丁胺醇)氣霧劑原料配方沙丁胺醇20g 薄荷冰50g無水硫酸鈉20g司盤-85,25g三氯一氟甲烷5500g二氯二氟甲烷8500g製備工藝將經由氣流粉碎機或振蕩式粉碎機粉碎至5μm以下的沙丁胺醇20g，無水硫酸鈉20g，在9℃下置於含有25g司盤-85的2000g三氯一氟甲烷中攪拌均勻後，移至調劑罐中，將50g薄荷腦加入剩餘的3500g三氯一氟甲烷中使之溶解後，移入上述調劑罐中，攪拌均勻，檢驗合格後，分裝於1000個鋁廳瓶中，壓蓋上具有定量閥門的蓋體，並通過蓋體上的閥門每瓶注入8.5g二氯二氟甲烷即得。
注沙美特羅氣霧劑、色甘酸鈉氣霧劑、丙酸倍氯米鬆氣霧劑實施例與上述實施例雷同，只是在原氣霧劑的基礎上加入適量藥物滲透促進劑，故從略。
權利要求
1.一種速效平喘氣霧劑，它是由主藥部分、藥物滲透促進劑及混懸型三相氣霧劑載體配合製備而成的，其特徵在於藥物為沙丁胺醇、沙美特羅、色甘酸鈉或丙酸倍氯米松，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.0001-10％；藥物滲透促進劑可選用薄荷油、薄荷腦、桉葉油和冰片，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.001-5％；分散劑可選用油酸、油醇、司盤-85、卵磷脂，其用量為氣霧劑內容物總重量的0-5％，潛溶媒可選用三氯一氟甲烷和二氯四氟乙烷、其用量為氣霧劑內容物總重量的10-50％；拋射劑可選用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量為氣霧劑內容物總重量的40-80％。
2.一種速效平喘氣霧劑的製備方法它是由權利要求1所述的藥物、藥物滲透促進劑、氣霧劑載體及其配比，通過微粉化、配料、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成的，其特徵在於固體藥物的微粉化無論是經由噴霧乾燥、控制結晶，或粉碎其粒徑均應控制在5μm以下，配料、調劑、分裝、壓蓋等幾道工序的溫度應控制在20℃以下，相對溼度應控制在40％以下，或將微粉化後的固體藥物微粉在耐壓容器中直接混懸於含有分散劑、藥物滲透促進劑的潛溶媒及拋射劑中，並通過蓋體上的閥門直接注入蓋有定量閥門的空鋁廳瓶中即可。
全文摘要
一種速效平喘氣霧劑及其製備方法,屬於平喘藥物及其製備工藝,其特徵在於本發明是在原氣霧劑的基礎上加入藥物滲透促進劑所構成的,本發明所選用的藥物滲透促進劑不但有利於藥物對靶細胞壁的接近與滲透使之達到速效,而且其校味作用可使患者噴霧給藥後在呼吸道立即產生一種涼爽舒適感。
文檔編號A61P11/06GK1265887SQ0010129
公開日2000年9月13日 申請日期2000年2月15日 優先權日2000年2月15日
發明者叢繁滋 申請人:叢繁滋