黃芩甙銅配合物及其製備方法

2023-09-23 17:09:05 2

專利名稱：黃芩甙銅配合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及化學藥物領域，特別是涉及一種黃芩甙銅配合物及其製備方法。
背景技術：
黃芩苷是一類重要的天然藥物、中藥有效成分，其生物活性極其廣泛，具有抑菌、 降血糖、抗病毒、抗炎、利尿、抗腫瘤、抗氧化自由基、抗變態反應和解痙等多種藥理作用。Fe、Cu是人體中含量分別位居第一、第二的必需微量元素。體內有多種重要的酶含Cu，Cu對血紅蛋白的形成起活化作用，促進鐵的吸收和利用，在傳遞電子、彈性蛋白的合成、結締組織的代謝、嘌呤代謝、磷脂及神經組織形成方面有重要意義。很多研究表明，黃芩苷與適量金屬離子通過化學結合螯合能增加其生物效應，根本原因可能是①較原配體更易貢獻電子與氧化自由基結合，從而起到抗氧化作用；②有機配合物與很多以金屬為活性中心的酶結構相似，能與此類酶結合而發揮作用；③配合物集合了配體與金屬的協同作用而產生了 1+1 > 2的藥理活性。許多藥物化學工作者已對黃芩苷進行了大量的結構修飾工作，得到了活性更高或化學性質更有利於人體吸收的改性結構。賈朝霞、吳祺等(參見「無機化學學報，1990,6(1) :106-108")將黃芩苷溶於在 50%甲醇溶液中，在氫氧化鈉鹼性條件下(pH = 7.4)與氯化銅反應，得到棕色針晶黃芩苷合銅(CuB)，用60%甲醇洗滌後乾燥，其結構如式(I)所示。
權利要求
1.
2.權利要求1所述的黃芩甙銅配合物的製備方法，其特徵在於將黃芩苷、硫酸銅或氯化銅分別溶於非水溶液中，兩者按摩爾比為2 1、1 1或1 2混合反應得棕黃色沉澱， 過濾，用乙醇洗滌數遍，烘乾即可，所述非水溶液為甲醇、乙醇、乙酸乙酯和石油醚的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的黃芩甙銅配合物的製備方法，其中反應的條件為反應溫度為30-80°C，反應時間為2-3小時。
4.黃芩甙銅配合物，其結構如式(IV)所示
5.權利要求4所述的黃芩甙銅配合物的製備方法，其特徵在於將黃芩苷、醋酸銅分別溶於非水溶液中，兩者按摩爾比為2 1或1 1混合得棕紅色沉澱，過濾，用乙醇洗滌數遍，烘乾即可，所述非水溶液為甲醇、乙醇、乙酸乙酯和石油醚的一種或幾種。
6.根據權利要求5所述的黃芩甙銅配合物的製備方法，所述反應條件為反應溫度為 30-80°C，反應時間為2-3小時。
7.權利要求1或4所述的黃芩甙銅配合物作為飼料添加劑的應用。
全文摘要
本發明涉及「黃芩甙銅配合物及其製備方法」，屬於化學製藥領域。本發明採用不同原料及不同摩爾比反應得到了兩種新型結構的黃芩苷金屬配合物，並將該配合物做體外抑菌實驗，結果表明，具有較強的抑菌功能，與現有公開的黃芩苷金屬配合物相比，其藥用效果更好，可作為飼料添加劑使用。本發明還提供黃芩苷金屬配合物的製備方法，該方法簡單，且易控制，最終產物純度高。
文檔編號A61P31/04GK102336773SQ201110076789
公開日2012年2月1日 申請日期2011年3月29日 優先權日2011年3月21日
發明者劉全, 李逐波, 盛雲鶴, 石建華, 羅緒剛 申請人:北京華牧偉業科技有限公司