一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其製備方法

2023-09-22 16:09:20 2

一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其製備方法
【專利摘要】本發明屬醫藥【技術領域】，涉及一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其製備方法。該口腔速溶膜包括藥物活性成分及藥學適用的輔料，所述藥物活性成分為草酸艾司西酞普蘭，所述藥學適用的輔料包括成膜材料、增塑劑、填充劑、甜味劑和矯味劑。此口腔速溶膜具有口感良好、無需飲水在口腔中可快速溶解、生物利用度高、使用方便的優點，而且製備工藝簡便易行，所涉及的藥用輔料均易於購買，具有良好的社會效益和經濟效益。
【專利說明】一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其製備方法 【技術領域】
[〇〇〇1] 本發明屬醫藥【技術領域】，具體涉及一種含有草酸艾司西酞普蘭的口腔速溶膜及其 製備方法，用於治療成人及12?17歲青少年的重度抑鬱症，也可用於治療成人廣泛性焦慮 症。 【背景技術】
[0002] 隨著社會經濟的高速發展與精神需求的顯著增強，抑鬱症發生率逐年增高。如今 抑鬱症已經成為世界上最普遍的公共衛生疾病之一。現代醫療的發展提高了抑鬱症的診斷 率，並開發了許多類別的抗抑鬱藥，使2/3的病例經治療後好轉。
[0003] 草酸艾司西酞普蘭臨床用於重度抑鬱症和廣泛性焦慮症的治療。它屬於選擇性地 抑制來自突觸間隙的5-羥色胺再攝取到神經細胞內的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑類 (SSRI)。對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭左旋對映體作用的 100倍。由Forest Laboratories和丹麥Lundbeck聯合開發，其結構見式I。
【權利要求】
1. 一種用於治療重度抑鬱症和廣泛性焦慮症的口腔速溶膜，包括藥物活性成分、成膜 材料、增塑劑、填充劑、甜味劑、矯味劑、50%乙醇。
2. 根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特徵在於其組成為：藥物活性成分1%?70%， 成膜材料20%?90%，增塑劑1%?25%，填充劑0%?40%，甜味劑0%?30%，矯味劑0%? 30%，50% 乙醇 1% ?30%。
3. 根據權利要求1和2所述，其藥物活性成分為草酸艾司西酞普蘭。
4. 根據權利要求1和2所述的成膜材料選自明膠、阿拉伯膠、果膠、黃原膠、聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、透明質酸、羥丙基纖維素中的一種或幾種混合物。
5. 根據權利要求1和2所述的增塑劑選自甘油、丙二醇、低分子量聚乙二醇、蓖麻油中 的一種或幾種混合物。
6. 根據權利要求1和2所述的填充劑選自預膠化澱粉、甘露醇、乳糖中的一種或幾種混 合物。
7. 根據權利要求1和2所述的甜味劑選自阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖中的一種或幾種 混合物。
8. 根據權利要求1和2所述的矯味劑薄荷香精、蘋果香精、香蕉香精中的一種或幾種混 合物。
9. 根據權利要求1至8所述的任一種治療重度抑鬱症和廣泛性焦慮症口腔速溶膜的制 備方法，其特徵在於該方法包括以下步驟： a. 將成膜材料在攪拌狀態下加入到50%乙醇溶液中，充分攪拌分散得到聚合物凝膠； b. 在上述聚合物凝膠中加入增塑劑並攪拌均勻； c. 加入活性成分及其它組分並攪拌均勻； d. 脫氣，將聚合物凝膠均勻塗布於平板上； e. 鼓風加熱乾燥，加熱乾燥溫度為40?70°C，切割，得到口腔速溶膜劑。
【文檔編號】A61K9/70GK104083343SQ201410191617
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2014年5月8日 優先權日:2014年5月8日
【發明者】王進, 郭夏, 宋雪梅 申請人:萬特製藥(海南)有限公司