非那雄胺滴丸及其製備方法
2023-12-05 15:26:46
專利名稱：非那雄胺滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種醫藥配製品及其製備方法，具體地說是非那雄胺滴丸及其製備方法。
背景技術：
非那雄胺是一種4-氮甾體激素化合物，是一類5α-還原酶特異抑制劑。5α-還原酶能將睪酮代謝成更強的雄激素雙氫睪酮，雙氫睪酮是前列腺生長所依賴的物質。非那雄胺抑制雙氫睪酮的合成而使前列腺消腫，它對性激素受體無親和力。良性前列腺增生病人口服非那雄胺每天5mg，12個月，可減少血循環中雙氫睪酮濃度70％，伴前列腺體積縮小20％，前列腺特異性抗原(PSA)降低50％，口服後2小時血漿達最高濃度，6-8小時完全吸收。t1/2為6小時，蛋白結合率為93％，39％從尿中排洩其代謝物，57％從糞中排出。非那雄胺用於治療良性前列腺增生，使增大的前列腺縮小，其逆轉過程需3個月以上。可以改善排尿症狀，使最大尿流率增加，減少發生急性尿瀦留和手術機率。
非那雄胺微溶於水，其片劑崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了非那雄胺治療作用的發揮。
本發明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成非那雄胺滴丸劑，從而克服非那雄胺片的以上缺陷，使非那雄胺的治療作用得以充分發揮。
發明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸製劑工藝技術製成的非那雄胺滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與片劑相比輔料用量減少的優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
為達到上述目的，本發明採用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的非那雄胺細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴製法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，乾燥，即得。
本發明中非那雄胺(Finasteride)的結構式為 本發明中的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售非那雄胺片崩解時間檢測結果42分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果5分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果7分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果9分鐘具體實施方式
一、實例1處方非那雄胺5g聚乙二醇600015g製成1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的非那雄胺細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
二、實例2處方非那雄胺 5g聚乙二醇4000 15g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的非那雄胺細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
三、實例3處方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的非那雄胺細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
四、實例4處方非那雄胺 5g單硬脂酸甘油酯15g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的非那雄胺細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
五、實例5處方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g製成 1000粒製法取經超微粉碎過200目篩的非那雄胺細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基矽油為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
六、實例6處方非那雄胺 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g製成 1000粒製法取非那雄胺和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴製法制丸，乾燥，即得。
權利要求
1.非那雄胺滴丸及其製備方法，其特徵在於將1重量份經超微粉碎的非那雄胺細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴製法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，乾燥，即得。
2.權利要求1所述的非那雄胺Finasteride的結構式為
3.權利要求1所述的基質包括但不限於聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限於二甲基矽油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
一種棉杆壓制焦炭，屬於一種焦炭製備或棉杆的綜合應用技術，將棉杆切割粉碎擠壓成型後進行焦化，用惰性氣體降溫得焦炭。本發明的優點在於棉杆中含木質素高達70％，製取焦炭具有可行性和實用價值。真相對密度1.5－1.7，全硫0.34％，水份5.31％，灰份16.6％，揮發份38.26％，固定碳48.21％，發熱量22.27MJ/Kg，著火溫度260℃。
文檔編號A61P13/08GK1528316SQ20031010091
公開日2004年9月15日 申請日期2003年10月8日 優先權日2003年10月8日
發明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司