一種(+)-三環羥內酯製備方法

2023-12-05 18:17:31 1

專利名稱：一種(+)-三環羥內酯製備方法
技術領域：
本發明屬有機化學技術領域，具體涉及一種( + )-三環羥內酯製備方法。
背景技術：
( + )-三環羥內酯為喜樹鹼、10-羥基喜樹鹼、拓撲替康、伊立替康等抗腫瘤藥物或衍生物不對稱合成的關鍵手性中間體。其結構式如(I)所示:
權利要求
1.一種(+)-三環羥內酯的製備方法，(+)-三環羥內酯結構式為(I)所示:
2.按權利要求1所述的製備方法，其特徵在於所述有機鹼為六甲基ニ矽氨基鉀。
3.按權利要求1所述的製備方法，其特徵在於所述光活性Davis氧化劑(+)_樟腦磺醯氮氧ニ雜環丙烷類中，R3= R4=甲氧基，R5=対-三氟甲基苄基。
4.按權利要求1所述的製備方法，其特徵在於化合物潛手性三環內酯(II)/有機鹼/Davis氧化劑的摩爾比為:1:1.1 2.5:1 2。
5.按權利要求1所述的製備方法，其特徵在於反應溫度為-78 _55°C，反應時間為5^1 0小時。
全文摘要
本發明屬有機化學技術領域，具體為一種(+)-三環羥內酯製備方法。現有技術中該化合物(+)-三環羥內酯的製備，步驟冗長、立體選擇性低、成本高。本發明在有機鹼存在下，用光活性Davis氧化劑將潛手性三環內酯在有機溶劑中進行不對稱氧化反應，即得(+)-三環羥內酯。本發明方法原料易得、成本低、選擇性好，適合大規模製備。
文檔編號C07D491/22GK103087072SQ20131004520
公開日2013年5月8日 申請日期2013年2月5日 優先權日2013年2月5日
發明者陳芬兒, 何秋琴, 熊方均, 陳文學, 王新龍 申請人:復旦大學