胺基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其製備方法
2023-12-05 22:29:01
專利名稱：胺基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種功能性 超分子配合物及其製備方法。特別是一種胺基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其製備方法。
背景技術：
分子識別這一概念最初是被有機化學家、生物化學家用來在分子研究生物體系中的化學問題而提出的。分子識別通過變換和易位過程產生催化作用，在生物體系中，是理解酶反應、信息傳遞和不同介質間物種能量轉移現象的信息來源，在分析化學領域則是構成分離、檢測和定量測定的基礎。超分子包結物的形成則是建立在分子識別的基礎之上。在生物體內分子的合成和分解、代謝物的轉運、廢物的排出等都需要水作為介質，因此，水溶性大環主體的合成及其在水溶液中的分子識別行為研究對生物、醫藥領域的發展具有重大意義。近年來，在冠醚、水溶性杯芳烴、環糊精、葫蘆脲等超分子在水環境下的相關分子識別、研究已有報導，並取得較大進展。其中環糊精及其衍生物已經被用於包結藥物分子以提高口服或注射給藥的脂溶性、藥物的水溶性、藥物溶出度以及生物利用度。例如採用環糊精衍生物可以使紫杉醇(pacIitaxeI)的溶解度提高99000倍。研究表明，純藥物分子的的水溶性越差、通過環糊精包合後所得到的配合物相對溶解度提高程度也越大。目前市售的環糊精超分子作為藥物載體或添加劑的上市藥物如下
權利要求
1.一種水溶性柱[5]芳烴與胺基酸超分子配合物，其特徵在於該配合物是以水溶性柱[5]芳烴為主體，鹼性胺基酸為客體鍵合而成的[2]準輪烷型穿插結構配合物，其中鹼性胺基酸與水溶性柱[5]芳烴的摩爾比為I :1 ;該水溶性柱芳烴與L-精氨酸配合物結構如下
2.根據權利要求I所述的水溶性柱[5]芳烴與胺基酸超分子配合物，其特徵在於所述的鹼性胺基酸為賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)或組氨酸(His)。
3.根據權利要求2所述的水溶性柱[5]芳烴與胺基酸超分子配合物，其特徵在於所述水溶性柱[5]芳烴與賴氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)和組氨酸(His)的核磁鍵合常數分別為(I. 8 ± O. 2) ' IO3 M—\ (5.9 ± 0.4) ' IO3 M—1 和(I. 5 ± O. 2) ' IO3 M—、
4.一種製備權利要求1、2或3所述的水溶性柱[5]芳烴與胺基酸超分子配合物的方法，其特徵在於該方法的具體步驟為將鹼性胺基酸與水溶性柱[5]芳烴混合均勻後，在85 90°C溫度、電磁攪拌條件下，慢慢加入去離子水，至固體恰好溶解；完全溶解後,調節溶液pH=7. 2 ;自然冷卻至室溫，有結晶析出；在O 2°C條件下冷藏I小時；將冷卻析出的配合物進行減壓抽濾，並乾燥，得到水溶性柱[5]芳烴與胺基酸超分子配合物。
全文摘要
本發明涉及一種胺基酸與水溶性柱[5]芳烴超分子配合物及其製備方法，該配合物是以水溶性柱[5]芳烴為主體，鹼性胺基酸為客體鍵合而成的[2]準輪烷型穿插結構配合物，其中鹼性胺基酸與水溶性柱[5]芳烴的摩爾比為11；該水溶性柱芳烴與L-精氨酸配合物結構如下。本發明的配合物通過包結形成配合物可以提高藥物分子的穩定性，藥物定向釋放，增加其水溶性，降低毒性等。此外，還可以用於提高化妝品、香料等不穩定、易揮發物質的穩定性，增加其水溶性。
文檔編號C07C227/18GK102911071SQ20121037200
公開日2013年2月6日 申請日期2012年9月29日 優先權日2012年9月29日
發明者李春舉, 馬俊偉, 胡小詩 申請人:上海大學