一種保溼組合物顆粒及其製備方法

2023-12-09 21:37:06

一種保溼組合物顆粒及其製備方法
【專利摘要】本發明涉及一種保溼組合物顆粒及其製備方法，其特徵在於：由質量比20～40%的保溼活性組合物、25～60%的乳酸/羥基乙酸共聚物、4～25%的聚甘油乳化劑、8～15%的皺波角叉菜提取物組成，所述保溼活性組合物由軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物按質量比2～5∶1～3∶1～3∶3～5組成，所述保溼組合物通過噴霧方法製備成平均粒徑在300～800nm的乾燥納米顆粒。本發明同時負載軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物，從促進天然保溼因子的合成、促進緊密連接蛋白的合成、促進水通道蛋白-3的合成、促進真皮層透明質酸的合成等四個方面構件皮膚的保溼體系，實現肌膚的長效保溼，保溼效果可以持續48小時。
【專利說明】一種保溼組合物顆粒及其製備方法

【技術領域】
[0001] 本發明涉及化妝品製備【技術領域】，特別涉及一種保溼組合物顆粒及其製備方法。

【背景技術】
[0002] 皮膚表皮被覆於人體體表，保持人體的水分，維持正常的生理功能，在缺水環境 中，皮膚對人體的防護功能將嚴重下降。與皮膚保溼有關的皮膚結構和成分，主要為表皮最 上層的皮脂膜、角質細胞中的天然保溼因子、角質層細胞間脂質、顆粒層的緊密連接蛋白、 基底層的水通道蛋白等，如果這些結構和成分發生改變時，皮膚保溼能力便會發生明顯的 下降。
[0003] 專利CN101961298A《保溼組合物》提供了一種保溼組合物，由百裡香提取物、人 參提取物、甘牛至提取物、竹子提取物、荷花提取物以及睡蓮提取物組成，其保溼的機理為 防止皮膚水分的散失，從而達到保溼效果。專利CN102552080A《一種保溼中草藥組合物 及其製備方法和應用》及專利CN102068610A《具有保溼滋潤功效的中藥組合物、製劑及 其製備方法》均是通過抑制皮膚表面水分散失，達到保溼效果。
[0004] 現有保溼類化妝品的保溼機理比較單一，保溼效果不明顯，保溼時間短，24小時後 幾乎沒有什麼保溼效果，不具有長效保溼的功效。


【發明內容】

[0005] 本發明要解決的技術問題是，提供一種從四個方面對皮膚進行保溼，穩定性好，具 有緩釋效果，親脂、粒徑小、滲透性好、容易進入皮膚的具有長效保溼功效的保溼組合物顆 粒及其製備方法。
[0006] 為解決上述技術問題，本發明採用以下技術方案：一種保溼組合物顆粒，其特徵在 於：由質量比2(T40%的保溼活性組合物、25飛0%的乳酸/羥基乙酸共聚物、415%的聚甘油 乳化劑、8~15%的皺波角叉菜提取物組成，所述保溼活性組合物由軟毛松藻提取物、草綠鹽 角草提取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物按質量比2~5 :1~3 :1~3 :3飛組 成，所述保溼組合物通過噴霧方法製備成平均粒徑在30(T800nm的乾燥納米顆粒。
[0007] 本發明中乳酸/羥基乙酸共聚物優選為重均Mw分子量2400(T38000,共聚物中乳 酸：羥基乙酸摩爾比為60 :40,玻璃化溫度範圍為47飛7°C的乳酸/羥基乙酸共聚物。分子 量越大，粒徑越大，包裹率越大，此分子量及單體組成的乳酸/羥基乙酸共聚物，可保證包 封率大於50%，製備的顆粒平均粒徑在300-800nm。
[0008] 本發明中所述聚甘油乳化劑由聚甘油-6二硬脂酸酯和聚甘油-3蜂蠟酸酯按質量 比:T5:l?3組成。
[0009] 本發明還提供製備上述保溼組合物顆粒的方法，其特徵在於：採用以下步驟： A:按質量比3 :1的比例稱取乙酸乙酯和乳酸/羥基乙酸共聚物，混合加熱至65°C，攪 拌至完全溶解，4(T45°C保溫備用，作為A組分； B:按質量比2?5 :廣3 :廣3 :3?5 :5?10 :3飛：15?20稱取軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提 取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物、聚甘油乳化劑、皺波角叉菜提取物和 去離子水，加熱至65°C，攪拌至完全溶解，4(T45°C保溫備用，作為B組分； C:按質量比廣3 :1，將A組分和B組分在65°C混合，用螺旋槳攪拌器以2000rpm的轉速 攪拌15分鐘至均勻，得均勻一致的混合液； D:將步驟C所得混合液裝入納米噴霧乾燥儀，選用噴霧孔徑在0. 5微米至1微米之間 的噴帽，噴霧乾燥，得保溼組合物顆粒。
[0010] 本文中軟毛松藻提取物為軟毛松藻丁二醇提取物，草綠鹽角草提取物為草綠鹽角 草二氧化碳超臨界提取物，吾肯氏壺藻提取物為吾肯氏壺藻發酵物二氧化碳超臨界提取 物，濱海剌芹愈傷組織提取物為濱海剌芹愈傷組織培養物濾液丁二醇提取物，在使用前均 已經經過分子篩脫水處理，水分總量控制在0. 03%以下。
[0011] 軟毛松藻（CODIUMT0MENT0SUM)是生活在潮間帶的一種海藻，其丁二醇提取物主 要成分為L-瓜氨醯胺基-L-精氨酸和半乳糖甘油，能促進表皮細胞水通道蛋白-3 (AQP3) 的合成，從而增強皮膚的水循環和皮膚屏障功能。草綠鹽角草（SALICORNIAHERBACEA)生 活在乾旱的海邊鹽鹼地，其二氧化碳超臨界提取物中含有巖藻黃素，能促進皮膚天然保溼 因子NMF的合成，促使肌膚平滑柔軟。吾肯氏壺藻（ULKENIAAM0EB0IDA)發酵物，其二氧化 碳超臨界提取物主要成分為二十二碳六烯酸（DHA)，能夠促進皮膚真皮層透明質酸的合成， 改善皮膚深層保溼能力。濱海剌芹（ERYNGIUMMARITMUM)是生長在法國布列塔尼地區海 岸沙地的植物，極端環境讓這種植物在進化中逐漸發展為生命力極其頑強的鹽生植物，其 愈傷組織培養物濾液的丁二醇提取物，含有多種小分子肽和植物生長素，能夠促進緊密連 接蛋白的合成，是皮膚保溼屏障功能的重要組成部分。
[0012] 本發明通過對皮膚保溼的機理的研究，將軟毛松藻丁二醇提取物、草綠鹽角草二 氧化碳超臨界提取物、吾肯氏壺藻發酵物二氧化碳超臨界提取物、濱海剌芹愈傷組織培養 物濾液丁二醇提取物按一定比例進行復配，從促進天然保溼因子的合成，促進緊密連接蛋 白的合成，促進水通道蛋白-3的合成，促進真皮層透明質酸的合成，從四個層面構建皮膚 的保溼系統，達到即時和長效的保溼效果。
[0013] 為了克服現有技術中草綠鹽角草二氧化碳超臨界提取物、吾肯氏壺藻發酵物二氧 化碳超臨界提取物，因為富含巖藻黃素和二十二碳六烯酸，穩定性較差，容易被氧化直接用 於產品會導致產品出現哈喇味，產品在儲存過程中顏色變黃、變褐，縮短產品質保期的技術 問題，同時也為了克服軟毛松藻丁二醇提取物和濱海剌芹愈傷組織培養物濾液丁二醇提取 物水溶性特點，難以透過皮膚角質層發揮作用的技術難題，本發明通過採用乳酸/羥基乙 酸共聚物作為載體材料，選擇合適的製備工藝，將軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提取物、吾 肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物同時負載在乳酸/羥基乙酸共聚物上製備成納 米顆粒，所得納米顆粒平均粒徑範圍為300-800nm，提高了其對皮膚的保溼協同功效，也提 高了被包裹活性物的穩定性，透皮性和緩釋性，有利於皮膚吸收，且產品穩定性好，水分散 性能良好，可方便添加到各類化妝品基質中。
[0014] 本發明所述乳酸/羥基乙酸共聚物（LACTICACID/GLYCOLICACIDCOPOLYMER) 是由乳酸和羥基乙酸兩種單體聚合而成，是一種可降解的功能高分子有機化合物，其能同 時負載水溶性成分和油溶性成分，且具有良好的生物相容性、無毒、良好的成囊和成膜的性 能。本發明通過選擇使用乳酸/羥基乙酸共聚物作為顆粒的載體，一方面可以提高活性物 的穩定性、緩釋性，另一方面其親脂，粒徑小，滲透性好，容易進入皮膚角質層；乳酸/羥基 乙酸共聚物顆粒進入皮膚後可以被酶水解，逐漸釋放活性成分，其在生物體內容易被分解 代謝，性質安全。
[0015] 本發明方法通過合理選擇載體與活性物的種類，以及相互間比例關係，製備的能 同時負載軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取 物的具有保溼功效的乳酸/羥基乙酸共聚物顆粒，從促進天然保溼因子的合成，促進緊密 連接蛋白的合成，促進水通道蛋白-3的合成，促進真皮層透明質酸的合成，共四個層次構 建皮膚的保溼系統，使得產品具有長效保溼的效果。
[0016] 本發明通過合理的製備工藝，可以獲得的乳酸/羥基乙酸共聚物顆粒平均粒徑範 圍為300-800nm，結構穩定，使用方便，實驗證明其具有顯著的長效保溼效果。
[0017] 實施例3所製備樣品保溼功效測試方案：本測試使用德國CK公司的Corneometer 測試，恆溫恆溼房間條件為25°C，50%相對溼度，志願者140人，平均分為7個小組，每組20 人。
[0018] 1)受試者需要使用指定的潔面乳清洗雙手前臂內側，清潔後在受試者雙手前臂內 側做好測量區域標記。正式測試前應該在恆溫恆溼房間內靜坐20min，前臂暴露。
[0019]2)使用Corneometer對受試者左右手臂內側指定區域進行測量和記錄。
[0020]3)先測量各測試區域的初始值，求平均值，然後將試樣均勻塗布於測試區域內。
[0021] 4)用Corneometer分別在樣品使用後2小時、4小時、6小時、8小時進行測量受試 區域和空白對照區域的皮膚水合狀態值，求平均值。測試由同一個測量人員完成。
[0022] 5)志願者在塗抹後24小時和48小時後進行回訪，期間不允許使用任何化妝品， 需要提前1小時到測試場地，將測試區域暴露在恆溫恆溼房間，25°C，50%相對溼度的條件 下至少20min，再次測量受試區域和空白對照區域的皮膚水合狀態值，求平均值。
[0023] 皮膚水分含量隨時間延長變化情況，實驗結果見下表(表中數字為實測的皮膚水 合狀態值） 表1

【權利要求】
1. 一種保溼組合物顆粒，其特徵在於：由質量比2(T40%的保溼活性組合物、25飛0%的 乳酸/羥基乙酸共聚物、4~25%的聚甘油乳化劑、8~15%的皺波角叉菜提取物組成，所述保溼 活性組合物由軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織 提取物按質量比2~5 :1~3 :1~3 :3飛組成，所述保溼組合物通過噴霧方法製備成平均粒徑在 300~800nm的乾燥納米顆粒。
2. 根據權利要求1所述的保溼組合物顆粒，其特徵在於：所述乳酸/羥基乙酸共聚物 為重均Mw分子量24000~38000,共聚物中乳酸：羥基乙酸摩爾比為60 :40,玻璃化溫度範圍 為47?57°C的乳酸/羥基乙酸共聚物。
3. 根據權利要求1所述的保溼組合物顆粒，其特徵在於：所述聚甘油乳化劑由聚甘 油-6二硬脂酸酯和聚甘油_3蜂蠟酸酯按質量比:T5:1~3組成。
4. 權利要求1所述保溼組合物顆粒的製備方法，其特徵在於：採用以下步驟： A :按質量比3 :1的比例稱取乙酸乙酯和乳酸/羥基乙酸共聚物，混合加熱至65°C，攪 拌至完全溶解，4(T45°C保溫備用，作為A組分； B :按質量比2?5 :廣3 :廣3 :3?5 :5?10 :3飛：15?20稱取軟毛松藻提取物、草綠鹽角草提 取物、吾肯氏壺藻提取物、濱海剌芹愈傷組織提取物、聚甘油乳化劑、皺波角叉菜提取物和 去離子水，加熱至65°C，攪拌至完全溶解，4(T45°C保溫備用，作為B組分； C :按質量比廣3 :1，將A組分和B組分在65°C混合，用螺旋槳攪拌器以2000rpm的轉速 攪拌15分鐘至均勻，得均勻一致的混合液； D :將步驟C所得混合液裝入納米噴霧乾燥儀，選用噴霧孔徑在0. 5微米至1微米之間 的噴帽，噴霧乾燥，得保溼組合物顆粒。
【文檔編號】A61K8/99GK104306318SQ201410589624
【公開日】2015年1月28日 申請日期:2014年10月29日 優先權日:2014年10月29日
【發明者】蔣麗剛, 陳斌, 殷海琴, 劉麗仙, 陳玉燕, 畢永賢 申請人:珀萊雅化妝品股份有限公司