一種穩定的阿託伐他汀鈣片及其製備方法

2023-12-09 01:42:26 1

一種穩定的阿託伐他汀鈣片及其製備方法
【專利摘要】本發明提供了一種穩定的阿託伐他汀鈣片，包括片芯和薄膜衣層，片芯由阿託伐他汀鈣和填充劑、崩解劑、潤滑劑以及適當用量的複合穩定劑組成，薄膜衣層含有穩定劑。本發明還提供了上述穩定的阿託伐他汀鈣片的多種製備方法，採用溼法制粒壓片法製備，薄膜包衣採用水相包衣，產品質量好、穩定性高，具有工藝簡單、適合規模化生產的特點。
【專利說明】一種穩定的阿託伐他汀鈣片及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物製劑【技術領域】，具體涉及一種穩定的阿託伐他汀鈣片及其製備方法。
【背景技術】
[0002]阿託伐他汀鈣片為他汀類降血脂藥物，可降低高膽固醇血症患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，用於高膽固醇血症、冠心病的治療，1991年美國華納-蘭伯特公司發明了阿託伐他汀鈣片，於1997年首次上市。阿託伐他汀鈣的化學名為[R- (R，R) ] -2- (4-氟苯基)-3，^ - 二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物，分子式為(C33H34FN2O5)2Ca ? 3H20，結構式如下:
【權利要求】
1.一種穩定的阿託伐他汀鈣片，由片芯和薄膜衣組成，其特徵在於該片的片芯包括按質量百分含量計的下列組分: 阿託伐他汀鈣5%~20%， 填充劑15%~60%， 崩解劑5%~20%， 穩定劑I25%~45%， 穩定劑2調節溼潤劑pH值為8.0~11.0， 硬脂酸鎂0.5%~1% ； 薄膜衣包括下列組分: 薄膜衣粉片芯重量的1%~4%， 穩定劑薄膜衣粉重量的1%~10%。
2.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，阿託伐他汀鈣的含量為6.6~13%。
3.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，其中的填充劑是乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、預膠化澱粉中的一種或任意兩種的組合。
4.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，其中的崩解劑是交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、羧甲澱粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮中的一種或任意兩種組合。
5.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，其中的穩定劑I是碳酸鈣、氧化鎂、碳酸氫鈉中任意一種；穩定劑2為氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氨丁三醇中任意一種。
6.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，所述片芯中還加入粘合劑，粘合劑為聚維酮、羥丙纖維素或羥丙甲纖維素。
7.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，所述薄膜衣粉為胃溶型薄膜衣粉，穩定劑為穩定劑1、穩定劑2或中組合。
8.根據權利要求1所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，其中薄膜衣粉加有改良型成分，所述改良型成分為增塑劑、遮光劑。
9.根據權利要求1-8所述的穩定的阿託伐他汀鈣片，每片含阿託伐他汀鈣以阿託伐他汀計的含量為 10mg、20mg、40mg、80mg。
【文檔編號】A61K9/32GK103705484SQ201410003088
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月3日 優先權日:2014年1月3日
【發明者】康帥, 趙靜, 張義從, 張莉, 張惠敏, 安蘭蘭 申請人:華北製藥集團新藥研究開發有限責任公司