用於抗腫瘤試劑施用的方法

2023-12-09 04:04:11 1

用於抗腫瘤試劑施用的方法
【專利摘要】本申請提供包含化合物A的新的藥物產品，其特徵在於，使抗腫瘤活性最大化的同時保持可接受的毒性水平的給藥方案。
【專利說明】用於抗腫瘤試劑施用的方法 發明領域
[0001] 本發明涉及在癌症治療中經改進的、施用4- {[ (2R，3S，4R，5S) -4- (4-氯-2-氟-苯 基）-3- (3-氯-2-氟-苯基）-4-氰-5- (2, 2-二甲基-丙基）-批咯燒-2-羰基]-氨 基}-3_甲氧基-苯甲酸（S卩，本申請的化合物A)的方法。更具體而言，本發明涉及改進 的施用化合物A的方法，其提供了具有可接受的毒性水平的、所需的抗腫瘤效果。本發明 的方法的特徵在於，以較低的頻率施用含相對高濃度的化合物A的劑量。預計這一治療方 案更安全，並且與以較高的頻率施用含相對低濃度的劑量、或在間斷的期間（intermittent periods)施用更大劑量相比，具有相同甚或更高的效力。
[0002] 本發明還涉及藥品，其包含作為活性成分的化合物A，其特徵在於根據上述經改進 的方案（protocol)施用所述的化合物A。
[0003] 發明背景
[0004] 化合物A是口服施用的吡咯烷，其抑制MDM2與p53的結合，由此用於治療癌症。其 具有下述的化學結構：
[0005]
【權利要求】
1. 一種包含化合物A作為活性成分的藥物產品， 其特徵在於
每天以約800mg/天至約3000mg/天的量施用所述化合物A，持續直至約7天，隨後是直 至約21天的恢復期（rest period),所述施用在28天治療周期的第一天開始。
2. 根據權利要求1的藥物產品，其特徵在於每天以約800mg/天至約3000mg/天的量施 用，持續直至約5天，隨後是直至約23天的恢復期，所述施用在28天治療周期的第一天開 始。
3. 根據權利要求2的藥物產品，其中以約lOOOmg/天至約2500mg/天的量施用化合物 L·
4. 根據權利要求3的藥物產品，其中以約1250mg/天至約1800mg/天的量施用化合物 L·
5. 根據權利要求1的藥物產品，其中每28天重複所述治療周期，直至約12個周期。
6. 根據權利要求1的藥物產品，其中每天兩次以相等劑量施用化合物A。
7. 根據權利要求1的藥物產品，其用於治療癌症。
8. 根據權利要求1的藥物產品,其用於治療實體瘤。
9. 根據權利要求1的藥物產品，其用於治療結腸直腸癌、前列腺癌、肺癌、腎癌或乳腺 癌。
10. 根據權利要求1的藥物產品，其用於治療肉瘤。
11. 新型的產品、方法和用途，其基本如本文所述。
【文檔編號】A61K31/40GK104203232SQ201380015189
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2013年3月15日 優先權日:2012年3月19日
【發明者】K.格倫, B.希金斯, G.尼科爾斯, K.E.帕克曼 申請人:霍夫曼-拉羅奇有限公司