一類具有細胞毒活性哌嗪類衍生物的製備方法和用途的製作方法

2023-12-09 02:10:46 1

/>式(I)其中X選自氧或氫原子；R1、R2、R3可以相同或不同，分別選自滷素，氫原子，羥基，或含1～5個碳的烷氧基，R1、R2、R3還可以形成偕二甲氧基；R4基團選自氫原子，酯基，取代或未取代的苄基，取代或未取代的五元或六元脂環，或者取代或未取代的五元或六元芳香環；用來取代的取代基選自1～5個碳的烷氧基，滷素，或者5～7元的芳環或脂環。2.根據權利要求1的式(I)化合物及其可藥用鹽，其特徵是所述化合物選自下列化合物H.[4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基][4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-l-基]甲酮；U.[4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基][4-(3，4-二氯苄基)哌嗪-l-基]甲酮；W.[4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基][4-(4-氟苯基)哌嗪-l-基]甲酮；M.[4-(3，4-亞甲二氧基苯氧基)苯基](4-環己基哌嗪-l-基)甲酮；1-5.[4-(3,4-二氯苄基)哌嗪-l-基][4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲酮；[4-(3,4-二氯苄基)哌嗪-l-基][4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲酮；1-7.[4-(4-氟苄基)哌嗪-l-蜀[4-(3-甲氧基苯氧基)苯蜀甲酮；1-8.[4-(4-氟苄基)哌嗪-l-萄[4-(4-甲氧基苯氧基)苯基]甲酮；I-9.[4-(3,4-二甲氧基苄基)哌嗪-1-基][4-(3-甲氧基苯氧基)苯基]甲酮；[4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基][4-(4-氟苄基)哌嗪-l-基]甲酮；I-ll.[4-(3，4-亞甲二氧基苯氧基)苯甲醯基哌嗪基]-l-甲酸乙酯；1-12.[4-二苯甲基哌嗪-l-基][4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基]甲酮；W3.[4-(3，4-二甲氧基苄基)哌嗪-l-基][4-(3,4-亞甲二氧基苯氧基)苯基]甲酮；1-14.[4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-l-基][4-(3，4-亞甲二氧基苯氧基)苯基]甲酮;1-15.1-二苯甲基-4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]-哌嗪；W6.i_(3，4-二氯苄基)-4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]-哌嗪；工一17.4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]哌嗪基-l-甲酸乙酯；1-18.l-(2-甲氧基苯基)-4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]-哌嗪；H9.1-(3，4-二氯苯基)-4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]-哌嗪；1-20.(2-呋喃基)[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基哌嗪-l-基]甲酮；1-21.l-(4-氟苯基)-4-[4-(3-甲氧基苯氧基)苄基]-哌嗪。3.根據權利要求1-2之一的化合物或者它們的混合物用於製備防治腫瘤疾病藥物的用途。全文摘要本發明涉及醫藥
技術領域：
，具體而言，本發明涉及一類具有人體腫瘤細胞毒活性的哌嗪類衍生物的製備方法和用途。經藥理活性測試，該類化合物對三株腫瘤細胞如人前列腺癌細胞(PC-3)，人鼻咽癌細胞(CNE)，人口腔上皮癌細胞株(KB)的生長具有顯著的抑制活性，可以預期作為抗腫瘤藥物用途。文檔編號C07D319/00GK101255152SQ200810060939公開日2008年9月3日申請日期2008年4月8日優先權日2008年4月8日發明者葉發青,巫秀美,李校堃,偉熊,佳瞿,董建勇,董盛誼,昱趙,陽應華,黃可新申請人:溫州醫學院