2-甲氧基-n-(4-氟苯基)苯甲醯胺及其製備方法和用途的製作方法
2023-06-01 00:02:36
專利名稱：2-甲氧基-n-(4-氟苯基)苯甲醯胺及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲醯胺及其製備方法和用途，屬於農藥領域。
背景技術：
農藥是指在農業生產中，為保障、促進植物和農作物的成長，所施用的殺蟲、殺菌、殺滅有害動植物的一類藥物統稱。特指在農業上用於防治病蟲以及調節植物生長、除草等藥劑。農藥與農業、畜牧業聯繫密切，與生活息息相關。因此人們早知道利用農藥對農作物的病蟲害進行防治。公元前1000多年，在古希臘，已有用硫磺燻蒸害蟲及防病的記錄，我國也在公元前5-7世紀，開始使用蓮莖、蜃炭灰、牡鞠等滅殺害蟲。最初人們使用的農藥主要來源於天然的植物，利用植物的某些部位或提取其有效成分製成具有殺蟲或殺菌作用的農藥或者利用礦物為原料，經過簡單的加工製造出來的無機化合物農藥。這類農藥來源天然， 因此具有無公害、能與環境相容、作用機理獨特及開發費用低廉等特點，然而從植物中提取工序繁瑣，提取出的物質成分複雜，因此作用效率低，使用量大，殺蟲、防病或除草的作用對象單一。自20世紀40年代以來，隨著化學學科的不斷發展，有機化學合成農藥憑藉著品種多，藥效高，作用對象多樣化，使用方便等優點已替代了最初的的天然植物農藥和無機農藥。然而隨著化學農藥的大量使用，產生了一系列嚴重的問題，如農藥殘留，有害生物產生抗藥性、環境汙染，破壞生態環境等。因此尋找高效、低毒、低殘留的新型農藥已成為當今最重要的問題。天然產物是指動物、植物、昆蟲、海洋生物和微生物體內的組成成分或其代謝產物以及人和動物體內許許多多內源性的化學成分統稱作天然產物，其中主要包括蛋白質、多肽、胺基酸、核酸、各種酶類、單糖、寡糖、多糖、糖蛋白、樹脂、膠體物、木質素、維生素、脂肪、油脂、蠟、生物鹼、揮髮油、黃酮、糖苷類、萜類、苯丙素類、有機酸、酚類、醌類、內酯、留體化合物、鞣酸類、抗生素類等天然存在的化學成分。目前所發現的天然產物中80%來源於植物，而這些大部分都具有生物活性，因此尋找高效、低毒、低殘留的新型農藥可以從植物中的天然產物之中進行探索，從植物源天然產物中篩選生物活性強的，有典型結構的化合物，依此作為農藥先導結構的重要來源，並對其結構進行衍生和優化，是當今尋找高效、低毒的新型農藥的有效途徑。在農業中，農作物病害是農業生產中的重大問題，也是造成經濟損失的重要原因，每年因病害導致的農作物減產達10%以上，而在植物病害中，真菌性病害約佔80%，但是現在使用的大多數殺菌劑都為化學性殺菌劑，容易造成環境汙染，生物產生抗藥性，農藥殘留等缺點。目前，市售的高效、低毒、安全的殺菌劑的較少，因此，如何研發高效、低毒、安全的殺菌劑成為本領域迫切需要解決的技術難題。
發明內容
本發明所要解決的第一個技術問題是提供一種能夠殺滅或抑制農作物病原菌的化合物。本發明化合物的結構式如式(I )所示
權利要求
1.結構式如式(I)所示的化合物
2.製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於將4-氟苯胺與2-甲氧基苯甲醯氯反應得到2-甲氧基-Ν-(4-氟苯基)苯甲醯胺。
3.根據權利要求2所述的製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於4_氟苯胺與2-甲氧基苯甲醯氯先分別用溶劑溶解，然後進行反應；其中，所述的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、丙酮中至少一種。
4.根據權利要求2或3所述的製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於4_氟苯胺與2-甲氧基苯甲醯氯反應時還控制溶液的pH值為8 13。
5.根據權利要求4所述的製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於通過加入吡啶、三乙胺、濃度為50 150g/L的氫氧化鈉-無水乙醇溶液、碳酸氫鈉飽和溶液中的至少一種調節溶液的PH值。
6.根據權利要求2 5任一項所述的製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於反應時的溫度控制在20 40°C，反應時間為3 4h。
7.根據權利要求2 6任一項所述的製備式(I)所示的化合物的方法，其特徵在於反應完成後還用5-20%v/v的鹽酸洗脫，然後於2 6°C靜置至固體析出完全，最後過濾、洗滌，並用無水乙醇重結晶得到2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲醯胺精製品。
8.農作物殺菌劑，其特徵在於其活性成分為式(I)所示的化合物。
9.式(I)所示的化合物在抑制或殺滅植物病原真菌中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特徵在於所述的植物病原真菌為水稻紋枯病、油菜菌核病、番茄灰黴病、小麥赤黴病或玉米小斑病的病原菌；所述的植物病原真菌優選為番茄灰黴病或玉米小斑病的病原菌。
全文摘要
本發明涉及2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲醯胺及其製備方法和用途，屬於農藥領域。本發明所解決的技術問題是提供了一種能夠殺滅或抑制農作物病原菌的化合物。本發明化合物結構式如式(Ⅰ)所示。
文檔編號C07C231/02GK102827025SQ201210360810
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月21日 優先權日2012年9月21日
發明者焦士蓉, 劉佳, 馮慧, 唐孝榮 申請人:西華大學