甲磺酸洛美他派藥物組合物及製備方法
2023-06-01 04:05:26 1
甲磺酸洛美他派藥物組合物及製備方法
【專利摘要】本發明公開了本發明公開了一種甲磺酸洛美他派藥物組合物，其特徵是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：20%-60%甲磺酸洛美他派，20%-50%無水乳糖、10-30%微晶纖維素、1%-10%交聯聚乙烯吡咯烷酮、1%-10%泊洛沙姆、1%-5%微粉矽膠組成，該甲磺酸洛美他派藥物組合物穩定性好，對提高產品收率，降低成本，實現產業化，更好的應用於臨床，具有更明顯的優勢。
【專利說明】甲磺酸洛美他派藥物組合物及製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥技術製備領域，具體涉及一種穩定性良好的甲磺酸洛美他派藥物組合物及其製備方法。
【背景技術】
[0002]純合子家族性高膽固醇血症(HoFH)是一種常染色體顯性遺傳性疾病，其發病機制是，細胞膜表面的低密脂蛋白受體缺失或異常，使機體不能從血液中去除低密脂蛋白膽固醇，導致體內低密脂蛋白膽固醇水平升高，進而誘發各種嚴重的心血管疾病。甲磺酸洛美他派是一種微粒體甘油三酯轉移蛋白抑制劑，其作用機制是，該藥駐留在內質網的腔內直接與甘油三酯轉移蛋白結合併抑制其活性，阻止腸上皮細胞和肝細胞內載脂蛋白B的組裝和分泌，抑制乳糜微粒和極低密脂蛋白的合成，從而使血漿低密脂蛋白膽固醇水平降低。
[0003]甲磺酸洛美他派基本信息如下:
[0004]英文名:LomitapideMesylate
[0005]CAS 號:202914-84-9
[0006]化學名稱:N-(2, 2，2_ 二氣乙基)-9-{4-{4_[4』 - ( 二氣甲基)[1，I』 -聯苯基]-2-甲醯胺基]哌啶-1-基} 丁基}-9H-芴基-9-甲醯胺甲磺酸鹽
[0007]化學結構式:
[0008]
【權利要求】
1.一種含甲磺酸洛美他派藥物組合物，其特徵在於由下列成分及重量百分比組成:10% - 50%甲磺酸洛美他派、20% - 50%無水乳糖、20% — 40%微晶纖維素、5% — 10%交聯聚乙烯吡咯烷酮、5% - 10%倍他環糊精、1% - 5%微粉矽膠。
2.根據權利要求1所述的藥物組成物，其特徵在於，其所述的甲磺酸洛美他派藥物組合物，每1000片其配方組成為:
3.根據權利要求1所述的甲磺酸洛美他派藥物組合物的製備方法，其特徵在於，該方法包括如下步驟:將甲磺酸洛美他派、乳糖、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、倍他環糊精置於混合機中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，製得硬度適宜的軟材；將軟材採用18目篩網製得粒度適宜的顆粒；在55±5°C條件下沸騰乾燥至顆粒水分小於3% ;將顆粒取出，加入微粉矽膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測，檢測指標包括含量，水分等，根據含量計算片重範圍，壓片，即得。
【文檔編號】A61K47/38GK103690960SQ201310701344
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年12月18日 優先權日:2013年12月18日
【發明者】李曉紅 申請人:北京科源創欣科技有限公司