一種辛伐他汀膠囊劑及其製備方法
2023-05-31 05:17:01
一種辛伐他汀膠囊劑及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種辛伐他汀膠囊劑及其製備方法，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀10g、澱粉140～150g、羧甲澱粉鈉5～8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0.5～0.8g、澱粉漿23～31g、微粉矽膠0.5～0.8g。本發明的辛伐他汀膠囊劑，以辛伐他汀為主藥，選擇澱粉、羧甲澱粉鈉、BHA、澱粉漿、微粉矽膠為輔料，極大的提高了辛伐他汀的溶出度，從而提高了辛伐他汀的生物利用度；具有良好的初始穩定性和長期穩定性；口服吸收良好，療效好；可用於高膽固醇血症和混合型高脂血症、冠心病和腦中風的防治；適用於飲食療法效果不佳的原發性高膽固醇血症，特別適用於雜合子家族和非家族性高膽固醇血症。
【專利說明】一種辛伐他汀膠囊劑及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於醫藥【技術領域】，具體涉及一種辛伐他汀膠囊劑，同時還涉及一種辛伐 他汀膠囊劑的製備方法。
【背景技術】
[0002] 辛伐他汀是一種HMG-C0A ( β -羥基、β -甲基-戊二酸單醯輔酶A)還原酶抑制 齊U，它通過競爭性抑制膽固醇合成代謝中的一個早期限速酶（HMG-C0A還原酶)，從而減少膽 固醇的生物合成，調節血脂。辛伐他汀能降低血漿總膽固醇（TC)、低密度脂蛋白（LDL-C)和 極低密度脂蛋白膽固醇（VLDC-C)含量，輕度升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C)和降低血漿 甘油三酯（TG)，並且不會造成有潛在毒性的固醇類物質的積累，副作用小，且人體對其耐受 強；是一種療效確切、作用機制清楚、選擇性強，較一般常用降脂藥物為優的高效、低毒的降 脂藥物。辛伐他汀是第二代強效的HMG-CoA還原酶抑制劑，具有針對性強、療效顯著、毒副 作用小、耐受性好等優點，是治療高膽固醇血症最好的藥物之一。
[0003] 但是，目前市場上辛伐他汀劑型多為片劑，存在口服後難水解、溶出率低、生物利 用度不高的問題，不能滿足人們的要求。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的是提供一種辛伐他汀膠囊劑，解決現有的辛伐他汀劑型口服後溶出 率低、生物利用度不高的問題。
[0005] 本發明的第二個目的是提供一種辛伐他汀膠囊劑的製備方法。
[0006] 為了實現以上目的，本發明所採用的技術方案是：一種辛伐他汀膠囊劑，每1000 粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、澱粉140?150g、羧甲澱粉鈉5? 8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5?0. 8g、澱粉漿23?31g、微粉矽膠0. 5?0. 8g。
[0007] 優選的，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、澱粉 140g、羧甲澱粉鈉8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 8g、澱粉漿23g、微粉矽膠0. 8g。
[0008] 優選的，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀10g、澱粉 150g、羧甲澱粉鈉5g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5g、澱粉漿31g、微粉矽膠0. 5g。
[0009] 所述澱粉漿中澱粉的質量濃度為10%。
[0010] 所述膠囊劑為硬膠囊劑。所述膠囊劑的膠囊殼為藥用明膠。
[0011] 一種上述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，包括下列步驟：
[0012] 1)將辛伐他汀、澱粉、羧甲澱粉鈉、微粉矽膠、叔丁基-4-羥基茴香醚分別過篩網， 取各組分細粉備用；
[0013] 2)按處方量稱取辛伐他汀、澱粉、羧甲澱粉鈉、叔丁基-4-羥基茴香醚的細粉，混 合均勻後，加入澱粉漿製成軟材，過篩網制粒；
[0014] 3)將步驟2)所得顆粒進行乾燥，後過篩網進行整粒，再加入微粉矽膠，混合均勻後 得混合物；
[0015] 4)計量裝囊，即得。
[0016] 步驟1)中所述過篩網是指將辛伐他汀過60?80目篩網，將澱粉、羧甲澱粉鈉、微 粉矽膠分別過80?100目篩網，將叔丁基-4-羥基茴香醚粉碎後過80?100目篩網。
[0017] 步驟2)中所述篩網為20目。
[0018] 步驟3)中所述乾燥的溫度為40?50°C。
[0019] 步驟3)中所述篩網為20目。
[0020] 辛伐他汀是羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑，具有降脂作用顯著、安全、副作用 少等優點，其藥理作用分別有降脂作用；抗動脈硬化作用；促成骨細胞分化作用；降血壓作 用；抗炎作用；免疫抑制作用；抑制凝血酶的產生以及升高"好膽固醇"和降低"壞膽固醇" 的雙重作用。辛伐他汀本身無活性，口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合 成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受 體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度 降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治 產生作用。
[0021] 本發明的辛伐他汀膠囊劑中，各組分的作用如下：
[0022]
【權利要求】
1. 一種辛伐他汀膠囊劑，其特徵在於：每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組 分：辛伐他汀l〇g、澱粉140?150g、羧甲澱粉鈉5?8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5?0. 8g、 澱粉漿23?31g、微粉矽膠(λ 5?(λ 8g。
2. 根據權利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑，其特徵在於：每1000粒所述的辛伐他汀膠 囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、澱粉140g、羧甲澱粉鈉8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 8g、 澱粉漿23g、微粉矽膠0. 8g。
3. 根據權利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑，其特徵在於：每1000粒所述的辛伐他汀膠 囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、澱粉150g、羧甲澱粉鈉5g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5g、 澱粉漿31g、微粉矽膠0.5g。
4. 根據權利要求1、2或3所述的辛伐他汀膠囊劑，其特徵在於：所述澱粉漿中澱粉的 質量濃度為10%。
5. 根據權利要求1、2或3所述的辛伐他汀膠囊劑，其特徵在於：所述膠囊劑為硬膠囊 劑。
6. -種如權利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，其特徵在於：包括下列步 驟： 1) 將辛伐他汀、澱粉、羧甲澱粉鈉、微粉矽膠、叔丁基-4-羥基茴香醚分別過篩網，取各 組分細粉備用； 2) 按處方量稱取辛伐他汀、澱粉、羧甲澱粉鈉、叔丁基-4-羥基茴香醚的細粉，混合均 勻後，加入澱粉漿製成軟材，過篩網制粒； 3) 將步驟2)所得顆粒進行乾燥，後過篩網進行整粒，再加入微粉矽膠，混合均勻後得混 合物； 4) 計量裝囊，即得。
7. 根據權利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，其特徵在於：步驟1)中所述過 篩網是指將辛伐他汀過60?80目篩網，將澱粉、羧甲澱粉鈉、微粉矽膠分別過80?100目 篩網，將叔丁基-4-羥基茴香醚粉碎後過80?100目篩網。
8. 根據權利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，其特徵在於：步驟2)中所述篩 網為20目。
9. 根據權利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，其特徵在於：步驟3)中所述幹 燥的溫度為40?50°C。
10. 根據權利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的製備方法，其特徵在於：步驟3)中所述 篩網為20目。
【文檔編號】A61P3/06GK104138364SQ201310562577
【公開日】2014年11月12日 申請日期:2013年11月12日 優先權日:2013年11月12日
【發明者】李莉 申請人:河南潤弘製藥股份有限公司