神經醯胺類似物代謝物的製作方法

2023-05-30 22:30:21 2

專利名稱：神經醯胺類似物代謝物的製作方法
技術領域：
本發明涉及？1￥720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙_1，3_ 二醇；芬戈莫德)的某些神經醯胺類似物。特別是，本發明涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及它們的製備方法和它們在治療自身免疫疾病諸如多發性硬化中的用途。
背景技術：
歐洲專利公開號627，406 (Al)公開了一系列2_氨基_2_ [2_ (4-C2_20-烷基-苯基) 乙基]丙-1，3-二醇化合物，將其相關公開內容併入本文作為參考。基於觀察到的活性，已發現該化合物可用作免疫抑制劑。因此，該化合物可以用於治療或預防各種自身免疫疾病， 包括多發性硬化。這一類中的一個具體化合物是FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1，3-二醇；芬戈莫德)，其可以游離鹼或鹽酸鹽的形式獲得。FTY720的結構顯示如下
權利要求
1.藥物組合物，其包含式I、II、III或IV化合物或其組合；以及可藥用輔助劑、稀釋劑或載體，
2.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物I。
3.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物II。
4.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物III。
5.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物IV。
6.式I、II、III或IV的化合物，例如分離的式I、II、III或IV的化合物，
7.根據權利要求6的式I、II、III或IV的化合物，其用於治療或預防器官或組織移植排斥，或者治療或預防自生免疫疾病或炎性疾病，例如多發性硬化。
8.治療或預防器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發性硬化的方法，該方法包括給受試者施用治療有效量的根據權利要求1至5的藥物組合物，或根據權利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
9.施用FTY720至需要治療器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發性硬化的患者中的方法，該方法包括施用根據權利要求1至5的藥物組合物，或根據權利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
10.施用FTY720用於治療器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發性硬化的方法，該方法包括給受試者施用治療有效量的根據權利要求1至5的藥物組合物，或根據權利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
全文摘要
本發明涉及FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1，3-二醇；芬戈莫德)的某些神經醯胺類似物。特別是，本發明涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及它們的製備方法和它們在治療自身免疫疾病諸如多發性硬化中的用途。
文檔編號A61P25/28GK102333530SQ201080008991
公開日2012年1月25日 申請日期2010年2月23日 優先權日2009年2月24日
發明者C·塞耶, G·約爾丁, M·佐林格爾, V·布林克曼 申請人:諾瓦提斯公司