一種新型地克珠利製劑及其製備方法
2023-06-25 02:32:21
專利名稱：一種新型地克珠利製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及地克珠利製劑技術領域，尤其是ー種新型地克珠利製劑及其製備方法。
背景技術：
地克珠利分子式為C17H9Cl3N4O2,為類白色或淡黃色粉末，幾乎無臭，屬三嗪苯こ腈化合物，其對球蟲主要作用峰期，隨球蟲的不同種屬而異，如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第2代裂殖體球蟲的有性周期；對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段；對布氏艾
美耳球蟲小配子體階段有高效，臨床證明，地克珠利是ー種可以殺滅多種球蟲的理想殺球蟲藥。地克珠利不溶於水，在甲醇等有機溶劑中的溶解性很低，微溶於ニ甲基甲醯胺、四氫呋喃和ニ甲基亞碸，在臨床時，常將地克珠利摻混在飼料中餵養，隨著人們的研究，人們已經研製出水溶性地克珠利，但是其穩定性非常差，4小時後的療效大幅度下降，所以按照我國規定，水溶性地克珠利必須現用現配，臨床治療時非常的不方便。
發明內容
本發明的目的在於克服現有技術的不足，提供ー種性質穩定、治療效果好的ー種新型地克珠利製劑。本發明採取的技術方案是ー種新型地克珠利製劑，其特徵在於每100毫升無水こ醇中含有以下組分地克珠利O. 5 I. O 克增效穩定劑2 3克助溶劑2 3克。而且，所述增效穩定劑為復硝酚鈉。 而且，所述助溶劑為三こ胺或妥爾油。本發明的另ー個目的是提供ー種新型地克珠利製劑的製備方法，其特徵在幹包括以下步驟(I)將地克珠利溶解到30 50毫升的ニ甲基亞碸中；(2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於30 50毫升的無水こ醇中；(3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。本發明的優點和積極效果是本發明中，將增效穩定劑和助溶劑與地克珠利聯合使用，使水溶性地克珠利的穩定性非常好，試驗證明，水溶性地克珠利在存放24小時後還能保留三分之ニ的有效成分，而且該水溶性地克珠利使用後的30分鐘即達到血藥濃度最高值，證明其吸收非常迅速，用藥動物48天內均沒有感染球蟲，證明其療效持久。
具體實施例方式下面結合實施例，對本發明進ー步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發明的保護範圍。ー種新型地克珠利製劑，本發明的創新在於每100毫升無水こ醇中含有以下組分地克珠利O. 5 I. O 克增效穩定劑 2 3克助溶劑2 3克。其中增效穩定劑為復硝酚鈉，助溶劑為三こ胺或妥爾油。 上述新型地克珠利製劑的製備方法包括以下步驟(I)將地克珠利溶解到30 50毫升的ニ甲基亞碸中；(2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於30 50毫升的無水こ醇中；(3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。實施例I地克珠利 O. 5克復硝酚鈉 2. 5克三こ胺2. 5克(I)將地克珠利溶解到30毫升的ニ甲基亞碸中；(2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於30毫升的無水こ醇中；(3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。實施例2地克珠利 I. O克復硝酚鈉 3克三こ胺2克(I)將地克珠利溶解到40毫升的ニ甲基亞碸中；(2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於50毫升的無水こ醇中；(3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。實施例3地克珠利 1.0 克復硝酚鈉 2克妥爾油3克(I)將地克珠利溶解到50毫升的ニ甲基亞碸中；(2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於40毫升的無水こ醇中；(3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。
實施例I的穩定性測試結果見表I :
權利要求
1.ー種新型地克珠利製劑，其特徵在於每100毫升無水こ醇中含有以下組分 地克珠利O. 5 I. O 克 增效穩定劑 2 3克 助溶劑2 3克。
2.根據權利要求I所述的ー種新型地克珠利製劑，其特徵在於所述增效穩定劑為復硝酚鈉。
3.根據權利要求I所述的ー種新型地克珠利製劑，其特徵在於所述助溶劑為三こ胺或妥爾油。
4.一種如權利要求I或2或3所述新型地克珠利製劑的製備方法，其特徵在於包括以下步驟 (1)將地克珠利溶解到30 50毫升的ニ甲基亞碸中； (2)將增效穩定劑和助溶劑溶解於30 50毫升的無水こ醇中； (3)將步驟(I)和步驟(2)的溶液相互混合，攪拌均勻後，加入無水こ醇定容至100毫升即製得成品。
全文摘要
本發明涉及一種新型地克珠利製劑，每100毫升無水乙醇中含有以下組分0.5～1.0克的地克珠利、2～3克的增效穩定劑和2～3克的助溶劑。本發明中，將增效穩定劑和助溶劑與地克珠利聯合使用，使水溶性地克珠利的穩定性非常好，試驗證明，水溶性地克珠利在存放24小時後還能保留三分之二的有效成分，而且該水溶性地克珠利使用後的30分鐘即達到血藥濃度最高值，證明其吸收非常迅速，用藥動物48天內均沒有感染球蟲，證明其療效持久。
文檔編號A61K47/18GK102670616SQ201210167498
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月25日 優先權日2012年5月25日
發明者劉鼎闊, 張俊霞, 張鳳洪, 張勇, 王立紅, 董惠峰 申請人:鼎正動物藥業(天津)有限公司