一種聯苯乙酸及其鹽的新用途的製作方法

2023-05-28 08:16:36 1

專利名稱：一種聯苯乙酸及其鹽的新用途的製作方法
技術領域：

本發明涉及一種聯苯乙酸及其鹽的新用途及其製備方法。
背景技術：
:
我公司於2007年申請專利一種聯苯乙酸氨丁三醇鹽及其製備方法，公開了聯苯乙酸氨丁三醇鹽的製備方法以及注射液的製備方法，並公開了注射液用於鎮痛方面的應用。
牙銀炎是指發生在牙銀組織的的急、慢性炎症。牙銀(gingiva)是指覆蓋於牙槽突表面和牙頸部周圍的口腔黏膜上皮及其下方的結締組織[1]。牙菌斑是牙齦炎的始動因子，牙齦炎常見表現為牙齦出血，紅腫，脹痛，有可能向深層發展導致牙周炎。
目前的治療方法:(I)抗生素:全身疾病引起者，應以治療全身疾病為主。急性炎症期可選用螺旋黴素0.2克，每日3 4次，甲硝唑0.4克，每日3次:先鋒5號0.25克，每日3 4次:青黴素80萬單位肌注，每日2次。(2)清除附著在牙體表面的菌斑、牙石，使牙面光滑減少刺激，矯治食物嵌塞。(3)適當使用維生素C、維生素A及D，以提高肌體抵抗力和修復能力，有助於牙周組織的修復。(4)積極治療各種慢性病。(5)局部用藥:可在清除牙垢、菌斑和食物殘渣後應用。用3%的過氧化氫溶液或生理鹽水衝洗後塗敷1%碘甘油，亦可用1: 5000高錳酸鉀溶液或複方硼砂溶液漱口，還可選擇性使用含漱藥物，如口泰含漱液、雅士潔口淨等。
如果能夠有一種抗炎藥在局部能夠發揮作用，就可以避免全身給藥而帶來的副作用，然而能否在局部發揮藥效，並具有較好的耐受性，一是取決於藥物本身，首先藥物本身能夠不經過體內代謝就能夠發揮抗炎效果，二是取決於藥物的濃度及作用時間，三是藥物及組方的工藝研究狀況。發明內容:
本發明公開了一種含有聯苯乙酸或聯苯乙酸氨丁三醇鹽的含漱液，可以作用於口腔局部，具有較好的耐受性，它是由一定粘稠度的溶液在口腔內黏膜部位形成一層生物膜，生物膜中含有一定量的聯苯乙酸氨丁三醇鹽，這層生物膜能夠延長溶液停留在口腔內的時間，這對於在口腔內部發揮藥效是非常必要的，我公司研究人員在反覆摸索中選擇了聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、甘油等溶劑和輔料組成了發明中的處方，經過試驗表名具有較好的耐受性，沒有口腔的黏膜刺激反應，並且能夠抑制口腔炎症反應。
眾所周知，含漱液一般需要滿足以下的特徵:1、藥物與輔料、溶劑接觸過程中的穩定性。2、溶液的局部刺激性，也就是含漱液的耐受性問題。3、藥物在局部的停留時間，這決定了是否能夠有效地發揮其藥效作用。
本發明經過大量的試驗，解決以上關鍵問題，並通過試驗驗證了藥效及刺激性的安全性問題。
我們同時觀察到聯苯乙酸和或聯苯乙酸氨丁三醇鹽的濃度範圍可以設定到0.01-2% (w/w)的範圍。這個含漱液的處方含有芳香劑、甜味劑及防腐劑。甜味劑可以是:蔗糖、木糖醇、果糖、山梨醇、甘露醇、阿斯巴甜、三氯蔗糖防腐劑可以是:苯甲酸乙酯、苯甲酸、山梨酸、氯已定、苯扎氯銨。關鍵作用的生物粘附劑可以選擇聚卡波非及卡波姆。
具體實施例:實施例1:100ml的含漱液處方及製備
權利要求
1.一種含口腔含漱液，其特徵是含有聯苯乙酸和/或聯苯乙酸氨丁三醇鹽。
2.如權利要求1所述的含漱液，除含有聯苯乙酸和/或聯苯乙酸氨丁三醇鹽外，還含有起到生物粘附作用的聚乙烯吡咯烷酮和卡波姆和聚卡波非。
3.如權利要求1所述的含漱液，含有0.0l % -3%的聯苯乙酸和/或聯苯乙酸氨丁三醇鹽。
4.如權利要求1-3所述的含漱液，聚乙烯吡咯烷酮的濃度為1%-10%。
5.如權利要求1-4所述的含漱液，聚卡波非或卡波姆的濃度為0.1-2%。
6.如權利要求1所述的 含漱液在製備治療口腔炎症反應藥物中的應用。
全文摘要
一種聯苯乙酸及其鹽的新用途。本發明公開一種具有生物粘附作用的含漱液，這種含漱液含有聯苯乙酸和/或聯苯乙酸氨丁三醇鹽、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆，這種含漱液經過試驗驗證具有較好的耐受性，能夠在口腔黏膜表面形成一層具有生物粘附功能的含有聯苯乙酸和/或聯苯乙酸氨丁三醇鹽的生物膜，延長藥物在局部的作用時間，能夠抑制口腔炎症反應。
文檔編號A61K9/08GK103169653SQ20131008157
公開日2013年6月26日 申請日期2013年3月13日 優先權日2013年3月13日
發明者王偉, 楊威, 王茜莎 申請人:廣東中科藥物研究有限公司