一種煙酸辛伐他汀緩釋組合物的製作方法

2023-06-13 06:43:56 1

專利名稱：一種煙酸辛伐他汀緩釋組合物的製作方法
技術領域：
本發明屬於藥物製劑領域，具體是一種煙酸辛伐他汀緩釋組合物及其製備方法。
背景技術：
高血脂是導致冠心病和中風的主要原因之一，隨著我國人口老齡化和生活水平的 提高，高血脂病人也在增多。煙酸屬維生素B類，價格低廉，調血脂肯定，是唯一一個能使所有血脂成份朝正方 向發展的藥物，但其半衰期極短，大量使用常出現潮紅和肝毒性兩種副作用。辛伐他汀屬 HMG-CoA還原酶抑制劑，國際公認的高效降血脂藥。該藥療效高，副作用小，已成為全球最常 用的一類降血脂藥。而且，從藥理機制來看，辛伐他汀可有效降低煙酸的副作用。因此，將 二者同時使用，可產生有效的降血脂作用並減少副作用。但由於煙酸水溶性良好，辛伐他汀在水中溶解度極低，並且對這樣的藥物來說，由 於其在體內的溶解速度可能較低，所以其吸收不完全或不穩定影響藥物的作用。要得到一 種製劑可以使煙酸至少20h持續釋放，辛伐他汀能夠快速溶出成為急需解決的問題。同時 辛伐他汀對光、溼熱、氧均不穩定，稍微劇烈的條件就可能導致有關物質增長，產品質量下 降。CN101518518公開了 「一種煙酸辛伐他汀緩釋製劑及其製備方法」，緩釋部分採用 片劑的形式，速釋部分採用包衣的方式包裹在煙酸緩釋部分上，但速釋部分溶出較慢，速釋 部分在溶解的時候會對緩釋部分的釋放造成影響，不能達到平穩釋放的效果，而且，緩釋部 分遇水形成凝膠物質也會對速釋部分的溶出有影響。本法明提供的處方工藝在煙酸緩釋部分外包一層能夠快速脫落的隔離層，速釋外 層加入能使藥物快速溶出的物質，既保證了外層的快速溶出，也避免了外層溶解對緩釋部 分的影響，保證了緩釋部分的平穩釋放。辛伐他汀對酸不穩定，加入隔離層有效的避免了煙 酸對辛伐他汀的影響。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，含有煙酸和辛伐他汀，其特徵在於煙酸 緩釋部分作為片芯，片芯外再包一層隔離層，辛伐他汀速釋部分以包衣層的形式包在隔離層上。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，所述的煙酸緩釋部分含煙酸和與水接觸 時能形成溶脹凝膠的基質。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，所述的煙酸緩釋部分至少可以持續20h 的平穩釋放。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，所述的隔離層含有能使隔離層快速脫落 且能達到良好隔離作用的輔料。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，隔離層的輔料可選自增溶劑、抗氧劑、穩 定劑、粘合劑的一種或幾種。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，隔離層的輔料是增塑劑、粘合劑、穩定劑或其混合物。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，所述的辛伐他汀是以包衣層的形式包在 隔離層上的。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，其速釋包衣層含有辛伐他汀和藥學上可 接受的輔料。本發明公開的煙酸辛伐他汀緩釋組合物，其速釋包衣層30min內溶出良好。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步詳細說明，但並不局限於下述的實施例。實施例1.處方製備(1000片的量)緩釋部分
權利要求
1.一種煙酸辛伐他汀緩釋組合物，含有煙酸和辛伐他汀，其特徵在於煙酸緩釋部分作 為片芯，片芯外再包一層隔離層，辛伐他汀速釋部分以包衣層的形式包在隔離層上。
2.根據權利要求1所述的緩釋組合物，其特徵在於所述的煙酸緩釋部分含煙酸和與水 接觸時能形成溶脹凝膠的基質。
3.根據權利要求1所述的緩釋組合物，其特徵在於所述的煙酸緩釋部分至少可以持續 20h的平穩釋放。
4.根據權利要求1所述緩釋組合物，其特徵在於所述的隔離層含有能使隔離層快速脫 落且能達到良好隔離作用的輔料。
5.根據權利要求1所述緩釋組合物，其特徵在於所述的隔離層的輔料選自增溶劑、抗 氧劑、穩定劑、粘合劑的一種或幾種。
6.根據權利要求5所述緩釋組合物，其特徵在於隔離層的輔料是增塑劑、粘合劑、穩定 劑或其混合物。
7.根據權利要求1所述的緩釋組合物，其特徵在於所述的辛伐他汀是以包衣層的形式 包在隔離層上的。
8.根據權利要求7所述的緩釋組合物，其特徵在於所述的包衣層含有辛伐他汀和藥學 上可接受的輔料。
9.根據權利要求1所述的緩釋組合物，其特徵在於所述的辛伐他汀速釋部分30min內 溶出良好。
全文摘要
本發明涉及一種煙酸辛伐他汀緩釋組合物，含有煙酸和辛伐他汀，其特徵在於煙酸緩釋部分作為片芯，片芯外再包一層隔離層，辛伐他汀速釋部分以包衣層的形式包在隔離層上。速釋部分30min內溶出完全，緩釋部分可達到20h以上的平穩釋放。
文檔編號A61K9/28GK102058594SQ200910238189
公開日2011年5月18日 申請日期2009年11月17日 優先權日2009年11月17日
發明者於光, 段作輝 申請人:北京萬全陽光醫學技術有限公司