一種青藤鹼結構改造化合物及其製備方法

2023-06-13 09:41:26 1

專利名稱：一種青藤鹼結構改造化合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種化合物及其製備方法，特別涉及一種青藤鹼結構改造化合物及其 製備方法。
背景技術：
青藤鹼是從青風藤植物中提取的最有效的治療風溼和類風溼性關節炎疾病的生 物鹼類藥物，具有顯著的鎮痛、鎮靜、抗炎、免疫抑制、降血壓等作用。它能作用於中樞神經 系統和內分泌系統，通過雙向調節，改善免疫和抗炎機制，消除體內致病因素，修復組織損 傷。現在廣泛應用的青藤鹼鹽藥物主要是以鹽酸青藤鹼為原料藥，製成各種類型的片劑、膠 囊、注射液等。在用藥過程中發現有極少數患者出現一定程度的不良反應，如肌肉紅腫、瘙 癢等。本發明旨在研發出比鹽酸青藤鹼或青藤鹼的療效和性能更優良的青藤鹼結構改造新 化合物。

發明內容
本發明的第一個目的在於公開一種化合物；本發明的第二個目的在於公開該化合 物的製備方法；本發明的第三個目的在於公開該化合物的製藥新用途。本發明目的是通過如下技術方案實現的本發明青藤鹼結構改造化合物是以青藤鹼為母體，通過化學合成方法製備而成， 包括各個環上新取代基衍生物，例如一類A環連接新的取代基的青藤鹼衍生物、一類C環 連接新的取代基的青藤鹼衍生物或一類D環或C、D環連接新的取代基的青藤鹼衍生物。所述青藤鹼母體的化學結構式為
權利要求
1. 一種化合物，其特徵在於是以青藤鹼為母體的各個環上新取代基的衍生物，C環連 接新的取代基的青藤鹼衍生物，其結構式任選如下一種
2. 一種化合物，其特徵在於是以青藤鹼為母體的各個環上新取代基的衍生物，D環或 C、D環連接新的取代基的青藤鹼衍生物，其結構式任選如下一種
3.如權利要求1-2任一所述的化合物的製備方法，其特徵在於該方法為在水或 2000-3000毫升/摩爾的有機溶劑中，室溫-回流條件下，青藤鹼與試劑以1 1.0-2.0的 比例反應1-48小時，產物用重結晶的方法進行分離或用柱層析分離法分離，獲得青藤鹼結 構改造化合物；其中所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、異丙醇、叔丁醇、二氯甲烷、 氯仿、1，2-二氯乙烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙醚、四氫呋喃、1，4_ 二氧六烷、苯、甲苯、丙酮、 乙氰、二甲亞碸或N，N- 二甲基甲醯胺；其中所述的試劑根據化合物的結構特點選用常規試 劑。
4.如權利要求3所述的化合物的製備方法，其特徵在於該方法為在水或2500毫升/ 摩爾的有機溶劑中，室溫-回流條件下，青藤鹼與試劑以1 1.5的比例反應24小時，產物 用重結晶的方法進行分離或用柱層析分離法分離，獲得青藤鹼結構改造化合物。
5.如權利要求1-2任一所述的化合物在製備具有抗炎、鎮痛、鎮靜或免疫調節作用的 藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種青藤鹼結構改造化合物及其製備方法。本發明青藤鹼結構改造化合物是以青藤鹼為母體，通過化學合成方法製備的，其中包括A、C、D或C、D環上新取代基衍生物。本發明青藤鹼結構改造化合物在抗炎、免疫、鎮痛、過敏反應等藥效實驗中具有一定的活性。
文檔編號C07D491/107GK102093373SQ20101060928
公開日2011年6月15日 申請日期2007年6月19日 優先權日2007年6月19日
發明者仇萍, 馮孝章, 葉仙蓉, 吳克美, 吳飛馳, 程桂芳, 鄭興良, 黃宇明 申請人:湖南正清製藥集團股份有限公司