一種利奈唑胺的製備方法
2023-06-22 02:19:56 1
專利名稱:一種利奈唑胺的製備方法
一種利奈唑胺的製備方法技術領域
本發明提供一種利奈唑胺的製備方法,還提供了該製備方法中間體的合成與純化方法,屬於醫學製藥技術領域。
背景技術:
本發明涉及的利奈唑胺(式I)結構如下
權利要求
1.-種利奈唑胺的製備方法
2.如權利要求1所述的製備方法,其特徵在於步驟(c)選用的脫氫劑為氫化鈉,式Ul 與式摩爾投料比為0.95-1. 05,反應溶劑為甲苯,反應溫度為80-130°C,此步產物不經精製過程直接進行下步反應。
3.如權利要求1所述的製備方法,其特徵在於步驟(d)選用醇類作為脫保護溶劑兼試劑,R1為甲基、乙基、異丙基、丁基、異丁基或其混合物;醇液中氯化氫濃度為1-6摩爾/ 升,反應溫度為10-40°C。
4.如權利要求1所述的製備方法,其特徵在於步驟(e)選用二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷或其混合物作為溶劑,選用羰基二咪唑作用羰基供基,反應溫度為10-50°C。
全文摘要
本發明提供一種利奈唑胺的製備方法,該製備方法合成路線總的反應步驟較少,收率較高,各步合成反應均較為溫和,無需特殊試劑與設備,操作簡單,適合大規模工業化生產;由該工藝方法可製備高純度利奈唑胺,能夠滿足藥用要求。
文檔編號C07D263/20GK102516191SQ20111043124
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月21日 優先權日2011年12月21日
發明者張莉, 李宏武, 李曉東, 王龍興, 謝文博 申請人:吉林省博大偉業製藥有限公司