一種複方奧美拉唑片及其製備方法
2023-07-02 16:06:26
專利名稱：一種複方奧美拉唑片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥物製劑技術領域，具體涉及一種複方奧美拉唑片及其製備方法。
背景技術：
消化系統疾病是常見的多發病之一，其中以潰瘍病為主，總的發病率約佔人口的 10 20%。美國消化性潰瘍病患者約10%，德國為12.3% ；我國根據少數地區調研，消化道疾病發病率為11. 43%，其中消化性潰瘍發病率為4. M%。隨著我國社會發展，環境變遷，人口結構以及人們生活方式的變化，主要因吸菸、 飲酒、情緒緊張、藥物刺激等，消化性潰瘍的發病率逐漸增高，成為一種常見病和多發病，給患者帶來極大的痛苦，導致患者生活質量下降。基於這些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關注和重視，因此安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關注，並成為目前藥物研究開發的重點和熱點之一。質子泵抑制劑較組胺H2-受體拮抗劑及其它抑制胃酸分泌的藥物，具有明顯的優越性，如選擇性高、療效好、副作用少，與抗生素配伍的複方製劑可消除幽門螺旋桿菌(胃潰瘍致病菌)等。奧美拉唑，是典型的質子泵抑制劑，臨床上常用於治療胃潰瘍。其化學名稱為 5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞碸}-IH-苯並咪唑。每日服用1次奧美拉唑(om印razOle)20mg，其抑酸作用在最初3 5d內不斷累加，1周後基礎胃酸的抑制率可達100%。奧美拉唑是高度酸不穩定的，在酸性和中性介質中易於降解變性，考慮到穩定性， 顯而易見奧美拉唑必須被腸溶包衣層保護使其不與酸性胃液接觸，因此口服製劑是腸溶製劑或者膠囊，但因此影響藥物快速治療的目的。奧美拉唑對光也非常不穩定，製備和檢測過程都應儘量避光操作。美國Santarus公司於2005年、2006年和2009分別生產上市了即釋型口服奧美拉唑幹混懸劑與膠囊(Zegerid)以及奧美拉唑碳酸氫鈉氫氧化鎂片(Zegerid)，通過在製劑中加入微粉化的抗酸劑，從迅速提高胃液PH以減少對藥物的破壞。以上三種劑型經釋放後，奧美拉唑和抗酸劑與胃壁同時接觸，抗酸劑在胃內反應初期，奧美拉唑難免會遭受胃酸的破壞。另外，製劑中抗酸劑用量非常大，微分化碳酸氫鈉和氫氧化鎂能耗大，損失嚴重，不適合大工業生產。本發明克服了製備工藝中將抗酸劑微粉化和製劑對光不穩定的缺陷。通過將奧美拉唑融合於高分子材料和遮光材料中，並與抗酸劑碳酸氫鈉、氫氧化鎂、崩解劑和潤滑劑混合後壓片，奧美拉唑的溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，達到減少藥物降解、胃溶、速釋的目的，同時增加光照穩定性，便於生產操作和貯存。
發明內容
本發明的目的在於提供一種複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片由奧美拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂以及藥學上可接受的載體組成，按重量百分比計算，所述複方奧美拉唑片中包括奧美拉唑20 40份，碳酸氫鈉500 1000份，氫氧化鎂200 650 份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5_10份。該複方奧美拉唑片，配方簡單，在胃中溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，較少藥物降解，同時穩定性更好。該複方奧美拉唑片的遮光劑選自二氧化鈦。該複方奧美拉唑片的水溶性高分子材料選自羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。該複方奧美拉唑片的崩解劑選自微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基澱粉鈉、 交聯聚維酮、交聯羧甲基澱粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。本發明還提供一種複方奧美拉唑片的製備方法，包括以下步驟(1)奧美拉唑和遮光劑先分散於20-40份水溶性高分子材料配成的3-10%水溶液或各種濃度的醇水溶液或醇溶液中；(2)步驟1中溶液經噴霧乾燥得到融合物，再和崩解劑、潤滑劑混合後製備成片劑。該方法簡單，無需特殊的設備，製備出的產品穩定性好。
具體實施例方式下面結合具體實施方式
對本發明作進一步的說明，但不應將此理解為本發明上述主題的範圍僅限於以下的實施例。凡基於本發明上述內容所實現的技術均屬於本發明的範圍。以下實施例中的輔料可以用藥學上可接受的輔料替換，或者減少、增加。實施例11、處方
權利要求
1.一種複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片由奧美拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂以及藥學上可接受的載體組成，按重量百分比計算，所述複方奧美拉唑片中包括奧美拉唑20 40份，碳酸氫鈉500 1000份，氫氧化鎂200 650份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5-10份。
2.根據權利要求1所述的複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片的遮光劑選自二氧化鈦。
3.根據權利要求1所述的複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片中水溶性高分子材料選自羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。
4.根據權利要求1所述的複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片的崩解劑選自微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基澱粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的複方奧美拉唑片，其特徵在於所述複方奧美拉唑片的潤滑劑選自硬脂富馬酸鈉、微粉矽膠和聚乙二醇中的一種或幾種。
6.一種權利要求1所述複方奧美拉唑片的製備方法，包括以下步驟(1)奧美拉唑和遮光劑先分散於20-40份水溶性高分子材料配成的3-10%水溶液或各種濃度的醇水溶液或醇溶液中；(2)步驟1中溶液經噴霧乾燥得到融合物，再和崩解劑、潤滑劑混合後製備成片劑。
全文摘要
本發明公開了一種複方奧美拉唑片，該複方奧美拉唑片按重量百分比計算，包括奧美拉唑20～40份，碳酸氫鈉500～1000份，氫氧化鎂200～650份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5-10份。該複方奧美拉唑片中奧美拉唑的溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，達到減少藥物降解、胃溶、速釋的目的；同時增加光照穩定性，便於生產操作和貯存。
文檔編號A61K47/04GK102335148SQ201010239340
公開日2012年2月1日 申請日期2010年7月28日 優先權日2010年7月28日
發明者劉萍, 楊勇, 楊莉, 梅勇, 王國華, 羅磊 申請人:重慶健能醫藥開發有限公司