常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備方法

2023-06-13 23:33:06

常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備方法
【專利摘要】一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備方法，所述治療肝癌藥品的常春藤皂苷元類化合物為常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物，通過從植物中分離純化水解和化學合成的方法得以成功製備。將以本發明提供的常春藤皂苷元類化合物經過抗肝癌活性篩選，發現皆具有明顯的抗肝癌活性，製成治療肝癌的藥物後可用於肝癌病人的治療，經檢索，迄今未見常春藤皂苷元及具有該化合物骨架的系列衍生物用作治療肝癌的藥物的報導。
【專利說明】常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備
【技術領域】
[0001]本發明涉及製藥行業中植物有效成分的製備及結構改造方法，特別是一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備。
【背景技術】
[0002]肝癌在醫學界被稱為「癌王」，發生率高，治療很困難。目前，肝癌的治療方案取決於疾病的分期、殘餘肝功能及患者全身狀況。如果是癌症早期且剩餘肝臟是健康的，進行手術切除或手術切除後肝移植是肝癌患者唯一的治癒機會，但我國大多數肝癌患者發現時都已到了中晚期，目前基本「無藥可治」。現在發現一些傳統藥物如魚腥草、柴胡、茵陳等對肝癌細胞具有一定的抑制作用，因此從中草藥和民族藥中尋找特效的抗肝癌藥物，是目前醫藥學界面臨的一項緊迫任務。

【發明內容】

[0003]本發明的目的是針對上述技術分析，提供了一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用及其製備，該製備方法從瘤果黑種草子中分離出一種活性成分異株五加甲苷，對其酸水解後製得常春藤皂苷元，然後將常春藤皂苷元進行了結構改造，經過藥效學篩選發現常春藤皂苷 元類化合物具有良好的抗肝癌作用。 [0004]本發明的技術方案:
[0005]一種常春藤皂苷元類化合物作為製備治療肝癌藥品的應用，所述常春藤皂苷元類化合物包括常春藤皂苷元(Hederagenin)和常春藤皂苷元的衍生物，其特徵在於:將常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物用作為製備治療肝癌藥品的藥物，所述的常春藤皂苷元(Hederagenin)的化學結構式為:
[0006]
【權利要求】
1.一種常春藤皂苷元類化合物作為製備治療肝癌藥品的應用，所述常春藤皂苷元類化合物包括常春藤皂苷元(Hederagenin)和常春藤皂苷元的衍生物，其特徵在於:將常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物用作為製備治療肝癌藥品的藥物，所述的常春藤皂苷元(Hederagenin)的化學結構式為:
2.根據權利要求1所述常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用，其特徵在於:所述常春藤皂苷元的製備方法步驟如下: 1)將榨過油的瘤果黑種草子餅，用95v/v%乙醇水溶液回流提取兩次，再用50v/v%乙醇水溶液回流提取兩次，然後用水回流提取兩次，合併提取液，減壓濃縮得到總浸膏； 2)將上述總浸膏混懸於水中，依此用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，剩餘的水層，減壓濃縮後得到濃縮膏； 3)將上述濃縮膏拌樣後經矽膠柱層析，以二氯甲烷-甲醇-水系統為洗脫劑反覆柱層析，得到化合物異株五加甲苷；4)將上述異株五加甲苷經5V/V%的H2SO4溶液水解後，即可製得常春藤皂苷元類化合物。
3.根據權利要求1所述常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應用，其特徵在於:所述常春藤皂苷元的衍生物的製備方法採用下式所示的化學合成路線:
【文檔編號】C07J73/00GK103948604SQ201410214316
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年5月20日 優先權日:2014年5月20日
【發明者】劉玉明, 馮亞東, 孫璐, 聶建兵, 路熹, 孫琳娜 申請人:天津理工大學