阿戈美拉汀苯磺酸類複合物及其製備方法
2023-06-14 18:30:41
專利名稱：阿戈美拉汀苯磺酸類複合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種阿戈美拉汀苯磺酸類複合物及其製備方法，以及包含阿戈美拉汀苯苯磺酸複合物的藥物組分。
背景技術：
阿戈美拉汀，其英文名為Agomelatine，化學名稱為N-[2_(7-甲氧基-I-萘基)乙基]乙醯胺，CAS號[138112-76-2]，分子式C15H17N02，分子量243. 31。結構式
權利要求
1.式I所示的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物
2.根據權利要求I所述的阿戈美拉汀苯磺酸複合物(式I，R= H)，其晶體的晶型通過X-粉末衍射技術測定並以布拉格2 Θ角(Bragg 2-Theta)、晶面間距(Interplanarspacing, d)、相對強度(Relative intensity, I)表徵如下
3.根據權利要求I所述的阿戈美拉汀苯磺酸複合物(式I，R= H)的晶體，其單晶X-衍射顯示屬正交晶系，空間群為P212121,晶胞參數a=8. 0780 (5)，b=8. 5765 (6)，c=28. 920 (2)Α, α=β = γ =90. 0°，晶胞體積V=2003. 6 (2) A3，晶胞內不對稱單位數Z=4。
4.根據權利要求I、2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其包括將阿戈美拉汀與所述苯磺酸反應形成複合物。
5.根據權利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其包括將阿戈美拉汀與所述苯磺酸在有機溶劑中反應形成複合物。
6.根據權利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其包括將阿戈美拉汀溶解於有機溶劑，然後加入所述苯磺酸，反應過程中結晶或固體析出得產物。
7.根據權利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其包括將阿戈美拉汀溶解於有機溶劑，然後加入所述苯磺酸，再加入另外一種不良溶劑，反應過程中結晶或固體析出得產物。
8.根據權利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其包括將阿戈美拉汀加入到含有所述苯磺酸的有機溶劑中，反應過程中結晶或固體析出得產物。
9.根據權利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其還包括將析出的結晶或固體洗滌、乾燥。
10.根據權利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其特徵在於所述反應的反應溫度為(T25°C。
11.根據權利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其特徵在於所述有機溶劑為二氯甲烷、氯仿、丙酮、0Γ04醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈等常用的有機溶劑，優選為二氯甲烷、丙酮、Cf C4醇。
12.根據權利要求7所述的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物的製備方法，其特徵在於所述不良溶劑為乙酸甲酯、乙酸乙酯、丙酮、甲基異丁基酮等，優選為乙酸乙酯、丙酮。
13.一種藥物組合物，由有效量的權利要求2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸複合物和一種或多種藥學上可接受的輔料或賦形劑組成。
14.權利要求2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸複合物，在治療褪黑素能系統疾病，睡眠障礙、緊張、焦慮症、季節性情感障礙或嚴重抑鬱症、心血管疾病、消化系統疾病、飛行時差引起的失眠或疲勞、精神分裂症、恐懼症、抑鬱症疾病的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及式I的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物及其製備方法。本發明方法得到的阿戈美拉汀苯磺酸類複合物產品穩定性好、純度高、適合成品藥物製劑時的應用需要。製備工藝上也非常簡單，無需特殊的操作，即可得到高純度的產品。 (I)，R=CH3,H。
文檔編號A61P25/22GK102702041SQ20121014790
公開日2012年10月3日 申請日期2012年5月14日 優先權日2012年5月14日
發明者池正明, 池騁, 王海平, 王進, 許關煜 申請人:上海右手醫藥科技開發有限公司